Мексидол

Мексидол – антиоксидантное средство для лечения и профилактики заболеваний нервной системы.

Форма выпуска и состав

Мексидол выпускают в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка от чисто белого до бело-желтоватого цвета, допускается специфический запах (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению);
• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый (по 2 или 5 мл в ампулах бесцветного/светозащитного стекла с точкой в месте надлома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках; в пачке из картона инструкция по применению и 1, 2, 4 упаковки ампул по 2 мл или 1, 2, 3 упаковки ампул по 5 мл. Для стационаров: в пачке из коробочного картона по 4, 10 или 20 упаковок и инструкция по применению Мексидола).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), повидон K-30, стеарат магния;
• пленочная оболочка: Opadry II White 33G28435 (диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол, триацетин).

Состав на 1 мл раствора:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: метабисульфит натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Мексидол – референтный лекарственный препарат с мощной противоишемической активностью, универсальным механизмом действия и широким спектром фармакологических эффектов, обеспечивающих лечение острых и хронических патологий, вызванных гипоксией и ишемией различной этиологии. Благодаря лекарственным свойствам нашел широкое применение в терапии, кардиологии, неврологии, психиатрии, наркологии.

Фармакодинамика

Действующее вещество Мексидола – этилметилгидроксипиридина сукцинат, ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, проявляющий антигипоксическое, стресс-протективное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Повышает резистентность к воздействию таких повреждающих факторов, как гипоксия, ишемия, шок, нарушение мозгового кровообращения, алкогольная интоксикация, отравление антипсихотическими и нейролептическими средствами.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината основывается на антиоксидантной, антигипоксантной и мембранопротекторной активности. Вещество ингибирует ПОЛ (перекисное окисление липидов), усиливает влияние супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид/белок, ослабляет вязкость мембраны и улучшает ее текучесть. Мексидол модулирует эффективность ферментов, связанных с мембранами (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы) и комплексов мембранных рецепторов (гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового, ацетилхолинового), укрепляя тем самым их связь с лигандами. Обеспечивает стабильность структурно-функциональной организации биомембран, поддерживает транспорт нейромедиаторов и улучшает синаптическую передачу. Повышает уровень дофамина в головном мозге и компенсаторную активацию аэробного гликолиза. В цикле Кребса снижает степень ингибирования окислительных процессов при гипоксии с ростом концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата. Является катализатором энергосинтезирующей активности митохондрий, стабилизатором клеточных мембран.

Под влиянием Мексидола ускоряется обмен веществ, усиливается приток крови к головному мозгу, улучшаются реологические свойства крови и ее микроциркуляция, нормализуется агрегация тромбоцитов. Во время гемолиза препарат стабилизирует мембраны клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, понижая концентрацию общего холестерина и уровень липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие выражено нормализацией поведения после стрессов и сомато­вегетативных патологий, восстановлением циклов сон-бодрствование, регенерацией процессов обучения и памяти, снижением морфологических и дистрофических изменений различных структур головного мозга.

При абстинентном синдроме Мексидол проявляет выраженное антитоксическое действие, устраняя неврологические и нейротоксические эффекты острого алкогольного отравления. Он способствует восстановлению поведения, регуляции вегетативных и когнитивных функций, нарушенных длительным приемом алкоголя и/или его отменой. Усиливает эффект транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных препаратов, что дает возможность уменьшать их дозы, снижая выраженность побочных реакций.

Мексидол улучшает функцию ишемизированного миокарда, увеличивая его коллатеральное кровоснабжение при коронарной недостаточности, поддерживает целостность и функциональную активность кардиомиоцитов. У пациентов с обратимой сердечной дисфункцией эффективно поддерживает сократимость сердечной мышцы.

Фармакокинетика

• всасывание: этилметилгидроксипиридина сукцинат при пероральном приеме интенсивно абсорбируется. После приема внутрь или в/м введения в дозе от 400 до 500 мг, C_max (максимальная концентрация) достигает 3,5–4 мкг/мл; в результате в/м введения вещество в плазме крови обнаруживается в течение 4 ч, при этом T_Cmax (время достижения максимальной концентрации) составляет 0,45–0,5 ч;
• распределение: антиоксидант широко распределяется в органах и тканях активно проникая в них из системного кровотока; MRT (среднее время удерживания в организме) при приеме внутрь составляет 4,9–5,2 ч, при парентеральном введении Мексидола – 0,7–1,3 ч;
• метаболизм: биотрансформация этилметилгидроксипиридина сукцината происходит в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой; известно пять метаболитов, один из которых образуется в больших количествах и является фармакологически активным, обнаруживается в моче на 1–2 сут;
• выведение: главным образом препарат элиминируется через почки в виде метаболитов, в небольшом количестве выводится в неизмененном виде, наиболее интенсивно в первые 4 ч после получения. T_1/2 (период полувыведения) при пероральном приеме варьирует от 2 до 2,6 ч. Параметры выведения основного вещества и его метаболитов отличаются широкой индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

Таблетки Мексидол применяют при следующих заболеваниях/состояниях:

• последствия и осложнения ОНМК (острого нарушения мозгового кровообращения) в фазе субкомпенсации, включая состояния после транзиторных ишемических атак – для профилактики;
• легкая ЧМТ (черепно-мозговая травма), последствия ЧМТ;
• энцефалопатии различного патогенеза (посттравматические, дисметаболические, дисциркуляторные, смешанные);
• СВД (синдром вегетативной дистонии);
• когнитивные расстройства легкой степени (атеросклеротического генеза);
• тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца) – в составе комплексного лечения;
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств, включая постабстинентные состояния – Мексидол применяют для купирования симптоматики;
• интоксикация антипсихотическими и нейролептическими препаратами;
• астенические состояния;
• соматические заболевания, развивающиеся в результате влияния экстремальных факторов и высоких нагрузок – для профилактики;
• стрессорное воздействие экстремальных факторов.

Показания к применению раствора для в/в и в/м введения Мексидол:

• дисциркуляторная энцефалопатия;
• ОНМК;
• когнитивные расстройства легкой степени (атеросклеротического генеза);
• ЧМТ, последствия ЧМТ;
• СВД;
• тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий – в составе комплексного лечения;
• острый инфаркт миокарда (с первого дня заболевания) – в составе комплексного реперфузионного лечения;
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств – для купирования симптоматики;
• острое отравление нейролептиками;
• острые гнойно-воспалительные болезни брюшной полости (перитонит, острый некротический панкреатит) – Мексидол включают в схему комплексного лечения.

Противопоказания

• нарушения печеночной и/или почечной функции в стадии обострения;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (для таблеток);
• установленная индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу Мексидола и/или вспомогательным компонентам.

Мексидол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Мексидол предназначены для приема внутрь.

Рекомендуемая начальная доза составляет 125 или 250 мг (1 или 2 таблетки), принимаемые 1 или 2 раза в сут; постепенно дозу повышают до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза этилметилгидроксипиридина сукцината – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность терапии варьирует от 2 до 6 недель. При купировании алкогольной абстиненции таблетки принимают 5–7 дней.

Прекращают лечение снижая дозу Мексидола постепенно, на протяжении 2–3 дней.

У пациентов с ИБС лечение следует продолжать от 1,5 до 2 месяцев, не менее. При необходимости врач может назначать повторные курсы, которые желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор Мексидол предназначен для парентерального применения, его можно вводить в/м или в/в (струйно или капельно).

Струйно раствор вводят медленно, на протяжении 5–7 мин; скорость инфузии должна составлять 40–60 капель/мин. Для инфузионного введения Мексидол требуется разводить в растворе натрия хлорида 0,9%.

Максимальная суточная доза этилметилгидроксипиридина сукцината при парентеральном применении не должна превышать 1200 мг.

Рекомендуемый режим дозирования Мексидола:

• острые нарушения мозгового кровообращения: первые 10–14 дней раствор вводят в/в капельно 2–4 раза в сут по 200–500 мг, последующие 14 дней – в/м 2–3 раза в сут по 200–250 мг;
• ЧМТ, терапия последствий ЧМТ: в/в капельно 2–4 раза в сут по 200–500 мг; курс – 10–15 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: первые 14 дней – в/в струйно или капельно 1–2 раза в сут в дозе 200–500 мг, последующие 14 дней – в/м по 100–250 мг/сут. С целью профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол применяют в/м 2 раза в сут в дозе 200–250 мг; курс – 10–14 дней;
• легкие когнитивные нарушения в пожилом возрасте, тревожные расстройства: в/м в дозе 100–300 мг/сут; курс – 14–30 дней;
• открытоугольная глаукома (различные стадии): в составе комплексного лечения в/м в суточной дозе от 100 до 300 мг, вводимой за 1, 2 или 3 раза; курс – 14 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в/в капельно или в/м 2–3 раза в сут по 200–500 мг; курс – 5–7 дней;
• острое отравление антипсихотическими или нейролептическими средствами: в/в по 200–500 мг/сут; курс – 7–14 дней;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (перитонит, острый некротический панкреатит): в периоперационном периоде доза зависит от формы и степени тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Прекращать терапию уколами Мексидол следует постепенно, после достижения устойчивого положительного клинико-лабораторного ответа;
• острый панкреатит: в/в капельно (в растворе натрия хлорида 0,9%) и в/м 3 раза в день: легкая степень тяжести – по 100–200 мг; средняя степень тяжести – по 200 мг; отечный (интерстициальный) – по 200–500 мг. При тяжелом течении заболевания в первые сутки Мексидол применяют в/в капельно в режиме пульс-терапии в дозе 800 мг, разделенных на 2 введения; далее 2 раза в день по 200–500 мг с постепенным понижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении – в/в капельно в начальной суточной дозе 800 мг до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния 2 раза в день по 300–500 мг с постепенным понижением суточной дозы;
• острый инфаркт миокарда [в составе традиционной комплексной терапии, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, симптоматические средства по показаниям]: в/в или в/м 3 раза в сут (каждые 8 ч) в суточной терапевтической дозе, определяемой из расчета 6–9 мг на 1 кг массы тела пациента, при этом максимальная суточная доза не должна быть более 800 мг; разовая доза – 2–3 мг/кг, максимально не более 250 мг; продолжительность курса – 14 дней. Для получения наибольшего эффекта первые 5 суток препарат рекомендуется вводить в/в, последующие 9 суток можно делать в/м уколы Мексидола. Для снижения риска развития побочных эффектов в/в раствор вводят посредством медленной капельной инфузии продолжительностью 30–90 мин, (после разведения в 100–150 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы/глюкозы 5%). Если необходимо, препарат можно вводить медленно струйно, продолжительность инъекции – не менее 5 мин.

Побочные действия

При применении Мексидола наблюдались следующие побочные реакции:

• иммунная система: крайне редко (< 0,01%) – ангионевротический отек, крапивница; дополнительно для раствора – анафилактический шок;
• психика: крайне редко – сонливость;
• нервная система: крайне редко – головная боль, дополнительно для раствора – кратковременное головокружение, предположительно связанное с повышенной скоростью введения;
• желудочно-кишечный тракт: крайне редко – сухость во рту, тошнота; дополнительно для таблеток –дискомфорт, боль и жжение в эпигастральной области, метеоризм, изжога, диарея; дополнительно для раствора – ощущение металлического привкуса во рту, дизосмия (ощущение неприятного запаха);
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – сыпь, зуд, гиперемия;
• сосуды (при парентеральном введении): крайне редко – кратковременное понижение/повышение артериального давления, предположительно связанное с повышенной скоростью введения Мексидола;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения (при парентеральном введении): крайне редко – дискомфорт в грудной клетке, першение в горле, сухой кашель, затрудненное дыхание, носят кратковременный характер, предположительно связаны с повышенной скоростью введения;
• общие нарушения, реакции в месте укола (при парентеральном введении): крайне редко – ощущение тепла.

Во избежание развития побочного действия необходимо соблюдать рекомендованный режим дозирования и не превышать требуемую скорость введения Мексидола.

Передозировка

Симптомами передозировки этилметилгидроксипиридина сукцината являются сонливость или бессонница. Низкая токсичность Мексидола делает его передозировку маловероятной.

Как правило, терапия не требуется, поскольку в течение суток симптомы проходят самостоятельно. В случае выраженного проявления интоксикации пациенту обеспечивают симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

В отдельных случаях введение раствора, особенно предрасположенным больным с бронхиальной астмой и установленной гиперчувствительностью к сульфитам, может способствовать развитию тяжелых аллергических реакций и бронхоспазма.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время применения Мексидола выполнять виды работ, требующие высокой скорости психофизических реакций (вождение транспортных средств, управление сложными механизмами и т. п.) необходимо с соблюдением осторожности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначать Мексидол для лечения беременных и кормящих грудью женщин в связи с отсутствием достаточного количества данных по безопасности и эффективности его применения в эти периоды.

Применение в детском возрасте

Влияние Мексидола на детей и подростков изучено недостаточно, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Мексидол противопоказано назначать лицам с острой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Мексидол противопоказано назначать лицам с острой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Специальные рекомендации по применению препарата у пожилых пациентов отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат совместим со всеми лекарственными средствами, используемыми для терапии соматических заболеваний. Он усиливает эффективность антиконвульсантов (противосудорожных средств), бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Применение Мексидола снижает токсическое влияние этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексидола являются Астрокс, Медомекси, Мексикор, Мексилек-Лекфарм, Мексиприм, Мексифин, МЕКСэллара, Метостабил, МетуцинВел, Нейрокард, Нейрокс, Нейромексол, Проинин, Церекард, Цитореан, Эврин, Этилметилгидроксипиридин-Акрихин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексидоле

По отзывам, Мексидол эффективно активизирует мозговое кровообращение и улучшает обменные процессы, благодаря чему купирует головную боль различного генеза, усиливает память, улучшает сон, при гипоксии избавляет от беспричинных страхов и ночных кошмаров, при глаукоме улучшает зрение, ускоряет ликвидацию последствий ЧМТ, снижает метеочувствительность, повышает выносливость и работоспособность.

В отдельных случаях пациенты жалуются на сильную сонливость, из-за которой приходится отказываться от терапии Мексидолом.

Цена на Мексидол в аптеках

В аптечных сетях цена Мексидола за упаковку составляет:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: 30 шт. – 235–255 руб., 50 шт. – 411–435 руб.;
• раствор для в/в и в/м введения, 50 мг/мл, ампула 2 мл: 10 шт. – 465–480 руб., 20 шт. – 823–850 руб.;
• раствор для в/в и в/м введения, 50 мг/мл, ампула 5 мл: 5 шт. – 384–421 руб., 10 шт. – 790–871 руб., 20 шт. – 962 руб.