Мексиприм

Мексиприм – антиоксидантный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость (по 2 или 5 мл в ампулах из нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки; по 1, 2 или 3 упаковки в комплекте с ножом или ампульным скарификатором в пачке из картона);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, на изломе – от белого до белого с желтоватым, или кремоватым, или сероваты оттенком цвета (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок в пачке из картона).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина в пересчете на 100% вещество – 125 мг;
• вспомогательные вещества: каолин – 2,47 мг; стеарат кальция – 2,75 мг; тальк – 5,3 мг; натрий карбоксиметилкрахмал – 12,58 мг; повидон – 13,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113,5 мг;
• оболочка: тальк – 0,37 мг; макрогол – 1,28 мг; диоксид титана – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм принадлежит к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; повышает устойчивость организма к стрессу; обладает ноотропным действием; предотвращает и уменьшает нарушения памяти и обучения, возникающие при воздействии различных патогенных элементов и при старении; осуществляет противосудорожное влияние; проявляет антигипоксические и антиоксидантные функции; увеличивает работоспособность и концентрацию внимания; уменьшает токсический эффект алкоголя.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина улучшает кровоснабжение и метаболизм тканей мозга, повышает реологические свойства крови и ее микроциркуляцию, понижает агрегацию тромбоцитов. Выравнивает мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Обладает гиполипидемическим эффектом, ингибирует содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Понижает скорость окисления липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, улучшает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы аденилатциклазы,), рецепторных комплексов (ацетилхолинового, Гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового), благодаря чему усиливается их способность связывания с лигандами, сохраняется структурно функциональная организация биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача. Увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает повышение компенсаторной активации аэробного гликолиза и понижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, стабилизацию клеточных мембран и активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет примерно от 50 до 100 нг/мл. Время полувыведения – 4,7–5 часов; среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа. Лекарственное средство активно метаболизируется, образуя глюкуроноконъюгированный продукт. Примерно за 12 часов с мочой выделяется 0,3% неизмененного вещества и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Особенно активно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат выделяется на протяжении первых 4 часов после приема лекарственного средства. Экскреция сукцинат этилметилгидроксипиридина и его конъюгированного метаболита почками обладает существенной индивидуальной вариабельностью.

При пероральном применении (таблетки) всасывание из желудочно-кишечного тракта быстрое. Период полуабсорбции составляет 0,08–0,1 часа. Максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает за 0,46–0,5 часа.

Показания к применению

• вегетососудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (при астенических нарушениях и психоорганическом синдроме, вызванные хроническими и острыми нарушениями кровообращения в мозге, черепно-мозговыми травмами, атрофическими и сенильными процессами, интоксикациями и нейроинфекциями);
• тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях;
• интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у людей пожилого возраста;
• воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.

Дополнительными показаниями к применению Мексиприма в форме раствора являются:

• острые нарушения мозгового кровообращения (при комбинированном лечении);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Мексиприма: способ и дозировка

Раствор

Препарат в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно (капельно или струйно). Доза препарата подбирается индивидуально. При инфузионном способе введения препарат необходимо разводить в физиологическом растворе хлорида натрия. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза – 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения сукцинат этилметилгидроксипиридина назначают в составе комплексного лечения в первые 2–4 дня капельно внутривенно 1 раз в день по 200–300 мг, далее внутримышечно 3 раза в день по 100 мг. Длительность терапии составляет 10–14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм рекомендуется применять струйно внутривенно или капельно 2–3 раза в день по 100 мг. Длительность лечения – 2 недели. После этого раствор следует вводить внутримышечно 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении следующих 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексиприм следует вводить внутримышечно 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10–14 дней.

При тревожных расстройствах и при легких когнитивных нарушениях у лиц пожилого возраста Мексиприм назначается внутримышечно, суточная доза составляет 100–300 мг. длительность курса – 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат назначается в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в день или капельно внутривенно 1–2 раза в день на протяжении 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно. Суточная доза – 50–300 мг в день. Курс лечения составляет 7–14 дней.

Таблетки

Таблетки Мексиприм принимают перорально (внутрь).

Доза препарата и длительность терапии определяются чувствительностью пациентов к сукцинат этилметилгидроксипиридину. Начальная доза – 250–500 мг, средняя суточная доза – 250–500 мг, максимальная суточная доза – 800 мг. суточная доза препарата разделяется на 2–3 приема на протяжении дня.

Для лечения пациентов с вегетососудистыми дисфункциями, тревожными расстройствами и когнитивными нарушениями препарат принимают на протяжении 2–6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома таблетки Мексиприм принимают на протяжении 5–7 дней.

Продолжительное лечение необходимо заканчивать постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении 2–3 дней.

Побочные действия

В редких случаях при терапии Мексипримом возможно развитие тошноты, сонливости, сухости слизистой оболочки полости рта, реакций гиперчувствительности.

Передозировка

При передозировке сукцинат этилметилгидроксипиридина может наблюдаться нарушение сна (сонливость/бессонница).

Особые указания

Перед применением Мексиприма необходимо проконсультироваться со специалистом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении иных потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Мексиприм противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Не следует принимать препарат детям, не достигшим возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Допускается комбинированное применение Мексиприма с психотропными средствами, в это случае усиливается действие карбамазепина, противопаркинсонических препаратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина сокращает токсический эффект этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте; температура хранения: раствор – до 20 °С, таблетки – до 30 °С.

Срок хранения: раствор – 3 года; таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексиприме

Отзывы о Мексиприме в основном положительные. Принимавшие препарат отмечают быстрое улучшение состояния и сравнительно невысокую цену лекарственного средства.

Цена на Мексиприм в аптеках

Цена за упаковку препарата в таблетках составляет от 150 до 350 рублей.

Цена на Мексиприм в форме раствора составляет от 200 до 350 рублей.