Воспользуйтесь поиском по сайту:
Мигрепам: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Mygrepam
Код ATX: N02CC03
Действующее вещество: золмитриптан (Zolmitriptan)
Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Мигрепам – противомигренозный препарат.
Мигрепам выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, ядро – почти белого или белого цвета (по 2, 3, 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Мигрепама).
В 1 таблетке содержится:
Мигрепам – противомигренозный препарат, проявляющий равную активность в отношении лечения мигрени с аурой и без ауры, а также ассоциированной с менструацией мигрени. Действующее вещество – золмитриптан, является селективным агонистом серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, стимулирующее влияние на которые приводит к вазоконстрикции. Обладает умеренным сродством к серотониновым 5HT1A-рецепторам человека и высокой степенью сродства к рекомбинантным серотониновым 5-HT1B/1D-рецепторам. Не имеет сродства к α-адренорецепторам, серотониновым 5НТ2-, 5НТ3- и 5HT4-рецепторам, гистаминовым, мускариновым и допаминовым рецепторам, и не проявляет к ним существенной фармакологической активности.
Результаты исследований на лабораторных животных указывают на вазоконстрикцию в бассейне сонной артерии вследствие введения золмитриптана. Блокирование центральной и периферической активности тройничного нерва осуществляется за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, субстанции P (нейропептид из семейства тахикининов) и вазоактивного интестинального пептида.
Клинический эффект золмитриптана в отношении симптомов мигрени (включая головную боль, тошноту, фотофобию, фонофобию) наступает через 1 час и нарастает в течение 4 часов после приема препарата.
Прием Мигрепама во время мигрени с аурой не предотвращает головную боль, поэтому таблетку следует принимать после начала приступа мигренозной боли.
После приема внутрь всасывание золмитриптана происходит быстро и достаточно полно (не менее 64%). Одновременный прием пищи на его абсорбцию не влияет. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40%. Максимальная концентрация (Сmах) золмитриптана в плазме крови достигается через 1–1,5 часа и сохраняется в течение следующих 4–6 часов. При приеме Мигрепама во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови в течение первых 4 часов ниже, чем после приема в период между приступами. Это может быть связано с замедлением его абсорбции, обусловленным снижением скорости освобождения желудка во время приступа мигрени.
Связывание с белками плазмы – примерно 25%.
Vd (объем распределения) в среднем составляет 7 л/кг. Прием нескольких доз кумуляцию Мигрепама не вызывает.
Биотрансформация золмитриптана происходит в печени. Активным метаболитом является N-дезметилированный метаболит – агонист серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, который в 2–6 раз сильнее золмитриптана. Уровень его концентрации в плазме составляет примерно 50% от уровня действующего вещества, что позволяет предположить значительную роль N-дезметилированного метаболита в терапевтическом эффекте Мигрепама. Два других метаболита: индолуксусная кислота – выявляется в плазме крови и моче, считается основным метаболитом; производные N-оксидов – фармакологическую активность не проявляют.
Выведение золмитриптана происходит преимущественно через почки (60% от принятой дозы) в виде индолуксусного метаболита. Через кишечник в основном в неизмененном виде выводится около 30% препарата.
Общий плазменный клиренс золмитриптана в среднем составляет 31,5 мл/мин/кг, 1/6 этой величины – почечный клиренс, который выше, чем величина клубочковой фильтрации. Это позволяет предположить наличие канальцевой секреции.
T1/2 (период полувыведения) золмитриптана – 4,7 часа, активного метаболита – 5,7 часа.
При выраженном нарушении функции печени суммарная концентрация золмитриптана в плазме крови (AUC) возрастает более чем 2 раза, Сmах увеличивается на 47%, T1/2 – до 12 часов, отмечается снижение концентрации его метаболитов.
При умеренном нарушении функции печени T1/2 в среднем составляет 7,4 часа.
При умеренной и выраженной почечной недостаточности происходит значительное (в 7–8 раз) снижение почечного клиренса активного вещества и его метаболитов.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры Мигрепама находятся в пределах нормы.
Применение Мигрепама показано для купирования приступов мигрени с аурой и приступов мигрени без ауры.
Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Мигрепам больным с тяжелым нарушением функции печени, а также женщинам в период лактации.
Таблетки Мигрепам принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованное дозирование: 2,5 мг (1 таблетка) для снятия приступа мигрени. Таблетку следует принять при первых признаках развития головной боли, хотя ее прием в более поздние сроки после начала приступа так же эффективен. При возобновлении симптомов мигрени в течение 24 часов после приема первой дозы препарата, можно принять еще одну таблетку, но не ранее чем через 2 часа после приема первой.
При отсутствии клинического эффекта после приема первой дозы вероятность действия повторной дозы Мигрепама на этот же приступ очень низкая. Нельзя принимать более 2 доз в сутки.
Если для достижения терапевтического эффекта при лечении первого приступа доза 2,5 мг была недостаточной, далее для снятия приступов мигрени следует начинать прием с дозы 5 мг (2 таблетки).
Максимальная суточная доза – 10 мг (4 таблетки).
Мигрепам не предназначен для профилактики мигрени.
При легкой и умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.
При почечной недостаточности с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При необходимости одновременного применения с циметидином, селективными ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая ципрофлоксацин и другие хинолоны, флувоксамин) максимальная суточная доза золмитриптана – 5 мг.
Побочные реакции золмитриптана обычно возникают в течение первых 4 часов после приема Мигрепама. Они носят транзиторный характер, проходят спонтанно самостоятельно. На частоту нежелательных реакций прием повторных доз не влияет.
Если характер нежелательных явлений усугубляется, необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Применение Мигрепама показано только в случае четко диагностированной мигрени, поэтому его можно назначать единственно после предварительного исключения наличия других серьезных неврологических патологий.
У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития определенных нарушений кровообращения головного и спинного мозга. На фоне приема агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов отмечались нарушения мозгового кровообращения, включая инсульты.
Перед назначением врач должен собрать подробный анамнез больного. К факторам риска развития ИБС относится отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС, сахарный диабет, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. При наличии хотя бы одного из указанных факторов рекомендуется проведение обследования сердечно-сосудистой системы, электрокардиографии, контроля АД. С особым вниманием при этом следует относиться к женщинам в периоде постменопаузы и мужчинам в возрасте старше 40 лет.
При появлении ощущения тяжести, стеснения или давления в области сердца, болей в области грудной клетки или симптомов ИБС прием золмитриптана следует прекратить и обратиться к врачу.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы Мигрепама.
Из-за существующего риска возникновения серотонинового синдрома при сочетании с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или СИОЗС и норадреналином (СИОЗСиН) пациентам требуется тщательное наблюдение, особенно в начале терапии, в период увеличения дозы или при включении в состав схемы лечения препаратов, влияющих на обмен серотонина. К признакам развития серотонинового синдрома относятся нервно-мышечные и вегетативные патологии, изменение психического состояния больного.
Следует учитывать, что частое или ежедневное появление головных болей на фоне регулярного приема лекарственных средств для лечения этого состояния может являться следствием избыточного употребления антимигренозных препаратов и требовать прекращения терапии.
Из-за возможного развития сонливости пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Противопоказано применение Мигрепама в период вынашивания.
С осторожностью следует принимать золмитриптан в период лактации. При необходимости приема таблетки грудное вскармливание рекомендуется прекратить на 24 часа, это позволит снизить воздействие препарата на ребенка.
Противопоказано применение Мигрепама для лечения пациентов, не достигших возраста 18 лет.
Противопоказано назначение Мигрепама при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин).
При почечной недостаточности с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени производить прием таблеток следует с осторожностью. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.
При лечении больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени используют обычный режим дозирования.
Противопоказано назначение Мигрепама больным в возрасте старше 65 лет из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения.
Аналогами Мигрепама являются Амигренин, Рапимед, Рапимиг, Сумамигрен, Сумиг, Золмигрен, Тримигрен, Имигран, Нарамиг, Золмитриптан, Релпакс, Сумарин, Зомиг, Суматриптан, Фровамигран.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Мигрепаме в которых указывают на высокую эффективность препарата, в том числе при лечении мигрени, ассоциированной с менструацией, и хорошую его переносимость. Отмечают, что прием таблетки в начале приступа хорошо снимает головную боль, но вызывает сонливость, поэтому рекомендуют соблюдать осторожность.
Цена на Мигрепам за упаковку, содержащую 2 таблетки, может составлять от 200 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.