Нифекард ХЛ

Нифекард ХЛ – лекарственный препарат гипотензивного и антиангинального действия, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, на изломе видно желтое ядро, на одной стороне выдавлена надпись, соответствующая дозировке, для 30 мг – «NDP 30», для 60 мг – «NDP 60» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 3 или 6 блистеров и инструкция по применению Нифекарда ХЛ).

Состав на 1 таблетку с модифицированным высвобождением, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: нифедипин – 30 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: натрия лаурилсульфат, магния гидросиликат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза (для таблеток 30 мг), гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 и гидроксипропилметилцеллюлоза 2208 (для таблеток 60 мг), магния стеарат, Лудипресс (кросповидон, повидон и лактозы моногидрат);
• пленочная оболочка: макрогол, гипромеллозы фталат, магния гидросиликат, триэтилцитрат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, краситель оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, а по химической структуре относится к производным 1,4-дигидропиридина. Он обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Препарат снижает ток внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также кардиомиоцитов; в больших дозах тормозит высвобождение Ca²⁺ из внутриклеточных депо. Нифекард ХЛ уменьшает общее количество функционирующих кальциевых каналов, но не влияет на время их активации, восстановления и инактивации.

Нифекард ХЛ разобщает процессы сокращения и возбуждения в сердечной мышце (опосредованные тропонином и тропомиозином) и в гладких мышцах кровеносных сосудов (опосредованные кальмодулином). В лечебных дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый вследствие некоторых патологических состояний (в основном из-за артериальной гипертонии). Нифедипин не оказывает влияния на тонус вен; он улучшает кровоснабжение ишемизированных очагов сердечной мышцы без развития синдрома позвоночно-подключичного обкрадывания (СППО), усиливает циркуляцию крови по кровеносным сосудам миокарда, активирует функционирование резервных кровеносных путей.

Препарат снижает силу сердечных сокращений, улучшает функцию миокарда и уменьшает его потребность в кислороде. За счет расширения периферических артерий снижается АД (артериальное давление), уменьшается общее периферическое сопротивление и понижается постнагрузка на сердце. Нифекард ХЛ почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы; усиливает кровоток в почечных артериях и вене; умеренно увеличивает выведение натрия с мочой.

Препарат оказывает антиатерогенное действие (особенно при длительной терапии), угнетает агрегацию тромбоцитов; положительно влияет на мозговое кровоснабжение; снижает давление в легочной артерии.

Фармакокинетика

Благодаря замедленному высвобождению действующего вещества Нифекарда ХЛ его концентрация в плазме увеличивается постепенно и выходит на плато примерно через 6 ч после перорального приема. После чего поддерживается на этом уровне в течение 24 ч (с незначительными колебаниями).

В результате приема препарата внутрь нифедипин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (всасывается от 92 до 98%). Связь с белками плазмы составляет около 90%. Метаболизм происходит в печени, активные метаболиты не установлены. Период полувыведения равен примерно 2 ч. Основная часть препарата выводится почками (80%) и небольшое количество (около 20%) – с желчью (препарат экскретируется в форме неактивных метаболитов). Кумулятивного эффекта не обнаружено.

Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также секретируется с грудным молоком.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, как и у лиц на перитонеальном диализе или гемодиализе изменения фармакокинетики не зарегистрированы.

При нарушениях функции печени клиренс нифедипина снижается, поэтому в случае тяжелых нарушений печеночной функции может потребоваться изменение дозы Нифекарда ХЛ.

У пожилых пациентов при внутривенном введении нифедипина отмечалось снижение его клиренса на 33% (в сравнении со здоровыми добровольцами более молодого возраста).

Длительная терапия препаратом может приводить к развитию привыкания.

Показания к применению

Нифекард ХЛ применяют с целью снижения повышенного АД, а также у пациентов с ишемической болезнью сердца (при вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения).

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная стенокардия;
• тяжелая артериальная гипотензия (при систолическом АД менее 90 мм ртутного столба);
• кардиогенный шок (из-за риска развития инфаркта миокарда);
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации;
• инфаркт миокарда в острой стадии (в течение первых 4 недель после приступа);
• тяжелый стеноз аортального клапана (с нарушениями гемодинамики);
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за лактозы в составе таблеток);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности (до 20-й недели);
• период лактации;
• совместный прием с рифампицином;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам из группы производных 1,4-дигидропиридина.

Относительные (таблетки Нифекард ХЛ применяют с осторожностью):

• выраженная тахикардия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• стеноз митрального клапана или устья аорты;
• злокачественная артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• СССУ (синдром слабости синусового узла);
• сахарный диабет;
• нарушения функции почек и/или печени;
• непроходимость кишечника;
• гемодиализ (из-за риска развития артериальной гипотензии);
• совместный прием с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Нифекард ХЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нифекард ХЛ принимают внутрь, не разжевывая. Их нельзя делить или дробить, а также запивать грейпфрутовым соком. Режим дозирования препарата индивидуальный, но желательно придерживаться приема в одно и то же время дня.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке (Нифекард ХЛ 30 мг или 60 мг) один раз в сутки. Начальная доза составляет 30 мг в сутки, затем ее постепенно увеличивают до 60 мг в сутки (интервал между повышениями дозы должен составлять от 7 до 14 дней). Максимальная доза нифедипина – 90 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста выведение нифедипина может замедляться, поэтому им следует назначать более низкие поддерживающие дозы.

При нарушениях функции почек корректировка суточной дозы не требуется, а у пациентов с нарушениями функции печени и тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями может потребоваться снижение начальной и поддерживающей доз Нифекарда ХЛ.

Рекомендуется постепенная отмена Нифекарда ХЛ с плавным снижением дозы.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – запоры; нечасто – ухудшение аппетита, боли в области живота, диспепсические расстройства (диарея, тошнота), сухость слизистой ротовой полости; редко – болезненность, кровоточивость и отечность десен; с неизвестной частотой – недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера, рвота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки кишечника, расстройство акта глотания, при длительном лечении – образование комков из остатков непереваренной пищи в желудке, нарушение функции печени (желтуха, повышение активности ферментов печени, внутрипеченочный холестаз);
• обмен веществ и питание: с неизвестной частотой – увеличение содержания сахара в крови;
• дыхательная система: нечасто – кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, синусит, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей; с неизвестной частотой – бронхоспазм, одышка, отек легких;
• сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожи лица, бессимптомное снижение АД, чувство жара, приливы крови к коже лица, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД (особенно у больных на гемодиализе, имеющих сниженный объем циркулирующей крови и злокачественную гипертензию), обморочное состояние или обморок, тахикардия; очень редко – приступы стенокардии (особенно в начале лечения), требующие отмены Нифекарда ХЛ; единичные случаи – инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – усугубление течения сердечной недостаточности, боли за грудиной;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – мигрень, тремор, головокружение, повышенная утомляемость; редко – извращение восприимчивости в конечностях; с неизвестной частотой – при длительной терапии в больших дозах – чувство тревоги, повышенная возбудимость, депрессия, нарушения сна (в том числе бессонница и кошмары), экстрапирамидные расстройства [тремор пальцев рук и кистей, сонливость, шаркающая походка, пониженная чувствительность к реальным раздражителям, атаксия, затрудненное глотание, маскообразное (амимичное) лицо, скованность движений ног и рук], снижение либидо;
• органы чувств: нечасто – нарушение вкуса, транзиторное нарушение зрения, звон в ушах; с неизвестной частотой – боль в области глаз;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – отечность суставов, подагра, судороги нижних и верхних конечностей, боль в спине; с неизвестной частотой – боль в мышцах или суставах, артрит;
• лимфатическая система и кровь: с неизвестной частотой – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, агранулоцитоз, анемия;
• иммунная система: нечасто – отек Квинке/аллергический отек, аллергические реакции; редко – сыпь на коже, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – фотодерматит, тромбоцитопеническая пурпура, эксфолиативный дерматит, аутоиммунный гепатит, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные/анафилактические реакции;
• мочеполовая система: нечасто – импотенция, снижение или увеличение суточного диуреза; редко – увеличение грудных желез у мужчин, полностью исчезающее после отмены Нифекарда ХЛ (в основном у пациентов пожилого возраста); с неизвестной частотой – ухудшение почечной функции, лакторея;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз, геморрагическая сыпь, патологическое выпадение волос;
• прочие реакции: часто – слабость, астения; нечасто – озноб, лихорадка, неспецифическая боль, увеличение массы тела, отек лица и периорбитальный отек.

Передозировка

К признакам передозировки нифедипина относятся гипоксия, гипергликемия, периферическая вазодилатация с выраженным и иногда длительным снижением АД (проявляется тахикардией и/или брадикардией, головной болью, брадиаритмией, гиперемией кожи лица и угнетением деятельности синусового узла), кардиогенный шок (сопровождающийся отеком легких), метаболический ацидоз. В случае тяжелой интоксикации у больного может наступить потеря сознания, в особо сложных случаях до коматозного состояния.

Лечение стандартное: прием активированного угля внутрь и промывание желудка. Кроме того, необходимо тщательно контролировать деятельность легких, сердца и почек, а также проводить мероприятия, направленные на восстановление стабильных гемодинамических показателей.

При передозировке лекарственных средств пролонгированного действия в первую очередь следует обеспечить наиболее полное выведение остатков препарата из организма. Для этого необходимо, по возможности, промыть тонкий кишечник, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание нифедипина. Блокаторы медленных кальциевых каналов могут снижать тонус мускулатуры кишечника вплоть до полной атонии, что следует учитывать при назначении слабительных средств.

Гемодиализ для выведения нифедипина не эффективен. Целесообразно проведение плазмафереза (так как препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы и относительно малый объем распределения). С целью купирования брадиаритмии применяют бета-симпатомиметики и/или атропин, а при возникновении брадиаритмии, угрожающей жизни больного, необходима установка временного кардиостимулятора.

Стойкое выраженное снижение АД, вызванное артериальной вазодилатацией и кардиогенным шоком, купируют применением кальция (по 1–2 г кальция глюконата внутривенно), добутамина (до 15 мкг/кг массы тела в минуту), допамина (до 25 мкг/кг массы тела в минуту), адреналина или норадреналина. Препараты кальция являются антидотом нифедипина.

Инфузионную терапию следует проводить с осторожностью, контролируя показатели гемодинамики (во избежание возможной объемной перегрузки сердца).

Особые указания

Лечение Нифекардом ХЛ прекращают постепенно. Необходимо учитывать, что в начале терапии у пациента возможно развитие приступа стенокардии, особенно в случае недавней отмены бета-адреноблокаторов (их также нельзя отменять резко).

Совместный прием нифедипина и бета-адреноблокаторов должен проводиться только при условии тщательного контроля со стороны врача, так как комбинация данных препаратов может вызывать чрезмерное снижение АД, а иногда – и усугубление течения сердечной недостаточности.

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью дозирование препарата проводят с большой осторожностью. При выраженном стенозе коронарных артерий в начале лечения Нифекардом ХЛ или при увеличении дозы препарата возможно повышение частоты и выраженности ангинозных болей, иногда вплоть до инфаркта миокарда (редко).

Диагностические критерии применения нифедипина у больных с вазоспастической стенокардией:

• спазм коронарных артерий или эргоновин-индуцированная стенокардия;
• классическая клиническая картина с повышением сегмента ST на ЭКГ (электрокардиограмме);
• коронароспазм, выявленный при ангиографии;
• ангиоспазма без подтверждения (например, в случае нестабильной стенокардии или при разном пороге напряжения, когда данные ЭКГ говорят о преходящем ангиоспазме).

У лиц с тяжелой гипертрофической обструктивной кардиомиопатией повышается риск увеличения тяжести, продолжительности и частоты стенокардических приступов после приема Нифекарда ХЛ, в связи с чем в этом случае препарат следует отменить.

У больных сахарным диабетом во время лечения Нифекардом ХЛ может потребоваться дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациентам на гемодиализе, имеющим высокое АД, сниженный объем циркулирующей крови и необратимые нарушения почечной функции, препарат назначают с осторожностью, так как возможно резкое падение АД.

При нарушениях функции печени за пациентом устанавливают наблюдение и, если необходимо, уменьшают дозу и/или применяют нифедипин в других лекарственных формах.

У больных с выраженным стенозом какого-либо отдела желудочно-кишечного тракта может развиться непроходимость кишечника. Очень редко возможно появление безоаров (камней в желудке), удалить которые иногда можно только с помощью хирургического вмешательства. Признаки кишечной непроходимости в единичных случаях могут возникать и у пациентов, которые не имеют никаких патологий желудочно-кишечного тракта. Вероятность появления безоаров больше у больных со сниженной перистальтикой кишечника, дивертикулитом, вертикальной гастропластикой, кишечными опухолями, воспалительными заболеваниями кишечника, шунтированием желудка, после наложения колостомы и частичной резекции тонкого кишечника, а также у пациентов, которые одновременно с нифедипином принимают антихолинергические средства, опиаты, лаксативы (слабительные препараты), блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, миорелаксанты или нестероидные противовоспалительные препараты.

В единичных сообщениях появлялась информация о прилипании таблеток к стенкам кишечника, что приводило к образованию язв с дальнейшей госпитализацией пациентов и хирургическим вмешательством. Следует учитывать вероятность появления ложноположительных симптомов полипа (так называемый дефект наполнения) при рентгенологическом исследовании кишечника с барием.

Перед проведением хирургических операций под общим наркозом необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме Нифекарда ХЛ.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, в том числе нифедипин, могут угнетать агрегацию тромбоцитов в условиях in vitro, однако данных о статистически значимом увеличении времени кровотечения и снижении агрегации тромбоцитов очень мало.

У пациентов, получающих Нифекард ХЛ, возможно повышение титра антинуклеарных антител, а также положительный результат при проведении прямой пробы Кумбса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифекардом ХЛ необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом, а также выполняя работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Блокаторы медленных кальциевых каналов способны вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению их функций. У мужчин, которые неоднократно имели проблемы с зачатием при ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении), применение нифедипина может быть одной из возможных причин, если иных объяснений не найдено.

Нифекард ХЛ противопоказан женщинам до 20-й недели беременности, поскольку в исследованиях на животных была показана фето-/эмбриотоксичность и тератогенность нифедипина. После 20-й недели беременности применение препарата возможно только в условиях стационара (для своевременного контроля АД беременной женщины и регулярного ультразвукового исследования жизнеспособности и развития эмбриона) и в тех случаях, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При появлении аномалий прием Нифекарда ХЛ следует прекратить.

Если применение Нифекарда ХЛ в период лактации является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Нифекард ХЛ 60 мг и 30 мг противопоказан детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста, так как эффективность и безопасность нифедипина для пациентов этой возрастной категории не установлены.

При нарушениях функции почек

Нифекард ХЛ с осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек, однако коррекция суточной дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени Нифекард ХЛ назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста выведение препарата может замедляться. В этом случае необходимо использовать более низкие поддерживающие дозы.

Лекарственное взаимодействие

Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме нифедипина, является CYP3A4. Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие данный изофермент, способны изменять клиренс и пресистемный метаболизм Нифекарда ХЛ.

При совместном применении нифедипина с индукторами изофермента CYP3A4 возможны следующие изменения:

• рифампицин: наблюдается значительное снижение биодоступности нифедипина, что не позволяет достичь эффективной плазменной концентрации препарата;
• фенитоин: уменьшается биодоступность и снижается эффективность Нифекарда ХЛ (может потребоваться увеличение его дозы);
• фенобарбитал и карбамазепин: возможно уменьшение плазменной концентрации нифедипина.

При одновременном применении Нифекарда ХЛ с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможны следующие взаимодействия:

• макролидные антибиотики (эритромицин и др.): способны повышать плазменную концентрацию нифедипина;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир, ампренавир, нелфинавир и др.): возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме;
• производные имидазола (флуконазол, итраконазол, кетоконазол): достоверные исследования взаимодействия не проводились, но существует вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме;
• флуоксетин, нефазодон, дальфопристин/хинупристин: нельзя исключать возможность увеличения плазменной концентрации нифедипина;
• вальпроевая кислота: возможно снижение концентрации нифедипина в плазме крови;
• циметидин: повышается плазменная концентрация нифедипина и усиливается его антигипертензивное действие;
• грейпфрутовый сок: снижается пресистемный метаболизм нифедипина и повышается его концентрация в плазме, что увеличивает биодоступность препарата и повышает риск возникновения нестабильной стенокардии и сердечного приступа (употребление грейпфрутового сока во время лечения не рекомендуется).

Возможные лекарственные взаимодействия Нифекарда ХЛ с другими лекарственными средствами:

• цизаприд, циклоспорин: при совместном применении могут повышать плазменную концентрацию нифедипина;
• дилтиазем: снижается клиренс нифедипина и увеличивается его концентрация в плазме.
• гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторы, альфа-метилдопа, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, другие блокаторы медленных кальциевых каналов): возможно усиление антигипертензивного действия перечисленных препаратов;
• дигоксин: нифедипин способствует увеличению сывороточной концентрации дигоксина (может потребоваться изменение дозы последнего);
• хинидин: снижается его плазменная концентрация, одновременно может повышаться концентрация нифедипина в плазме (рекомендуется контролировать АД и, если необходимо, корректировать дозы обоих препаратов);
• винкристин: замедляется выведение винкристина и может потребоваться уменьшение его дозы;
• такролимус: возможно замедление метаболизма такролимуса (требуется снижение его дозы);
• сульфат магния: возможно выраженное снижение АД;
• фенитоин: увеличивается токсическое действие фенитоина из-за замедления его метаболизма;
• цефалоспорины: увеличивается концентрация цефалоспоринов в плазме;
• теофиллин: повышается плазменная концентрация теофиллина;
• нитраты: при одновременном применении с нитратами наблюдается синергетическое действие;
• фентанил: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (желательно отменить Нифекард ХЛ минимум за 36 ч до проведения анестезии);
• антикоагулянты непрямого действия: имеются редкие сообщения об увеличении протромбинового времени.

Ацетилсалициловая кислота, ранитидин, беназеприл, росиглитазон, доксазозин, омепразол, триамтерен/гидрохлоротиазид, кандесартан, ирбесартан, орлистат, дебрисоквин и пантопразол какого-либо влияния на фармакокинетику Нифекарда ХЛ не оказывают.

У пациентов, получающих нифедипин, при спектрофотометрическом методе определения ванилилминдальной кислоты в моче возможны ложноположительные результаты, поэтому рекомендуется провести измерение другим способом.

Аналоги

Аналогами Нифекарда ХЛ являются Адалат, Кордафлекс, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ, Кордафлекс РД, Кальцигард ретард, Коринфар УНО, Коринфар ретард, Коринфар, Осмо-Адалат, Нифедипин, Нифедипин-Акрихин, Фенигидин и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нифекарде ХЛ

Согласно отзывам, Нифекард ХЛ является качественным и эффективным препаратом для снижения повышенного артериального давления. Таблетки удобно принимать, они доступны в аптеках. Препарат помогает с первого приема, а эффект от лечения довольно длительный.

К недостаткам Нифекарда ХЛ, по словам пациентов, относятся имеющиеся противопоказания и возможные побочные действия. Некоторым пользователям не понравился специфический вкус и запах, а также достаточно большой размер таблеток, но, несмотря на это, большинство отзывов положительные.Начало формы

Цена на Нифекард ХЛ в аптеках

Примерные цены на Нифекард ХЛ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, в аптеках следующие:

• Нифекард ХЛ 30 мг: по 30 шт. в упаковке – 170–190 руб.; по 60 шт. в упаковке – 330–340 руб.;
• Нифекард ХЛ 60 мг: по 30 шт. в упаковке – 300–520 руб.; по 60 шт. в упаковке – 490–500 руб.