Оргаметрил

Оргаметрил – препарат с прогестагенным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: белых, плоскоцилиндрических, круглых, со скошенными краями, на одной стороне – риска, выше которой гравировка «ТТ», ниже – «4», на другой стороне – гравировка «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Оргаметрила).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: линэстренол – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, картофельный крахмал, альфа-токоферол, глицерол, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Оргаметрила является линэстренол – синтетический прогестаген, обладающий фармакологическими характеристиками, которые подобны натуральному прогестерону.

Оргаметрил оказывает выраженное прогестагенное влияние на эндометрий. При непрерывном приеме способен подавлять менструацию и овуляцию.

Целесообразным считается назначение препарата в случаях, когда требуется оказание на организм выраженного прогестагенного воздействия.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, линэстренол быстро всасывается. В печени биотрансформируется в фармакологически активный метаболит норэтистерон. Максимальной плазменной концентрации достигает через 2–4 часа после приема Оргаметрила.

Линэстренол и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, в меньшей степени – через кишечник.

Период полувыведения норэтистерона составляет примерно 8–11 часов.

Показания к применению

• Полименорея;
• Метроррагия, меноррагия;
• Первичная или вторичная аменорея либо олигоменорея (в некоторых случаях);
• Дисменорея;
• Карцинома эндометрия (в некоторых случаях);
• Доброкачественные заболевания молочных желез;
• Эндометриоз;
• Отсрочка нормальной менструации;
• Подавление менструации, овуляторных болей, овуляции (не для контрацепции).

Также Оргаметрил назначают в качестве дополнительного средства к эстроген-заместительной терапии в постменопаузе и перименопаузе (для предотвращения гиперплазии эндометрия).

Противопоказания

Абсолютные:

• Кровотечения из влагалища неясного генеза;
• Сахарный диабет;
• Гепатома, болезни печени в тяжелом течении, включая гепатит или холестатическую желтуху (или анамнестические данные о тяжелых заболеваниях печени в случаях, если показатели функции печени к норме не вернулись);
• Тяжелая депрессия;
• Врожденные нарушения обмена холестерина;
• Тромбоэмболия/тромбоз (тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт);
• Состояния, которые могут быть усугублены приемом половых стероидных гормонов, такие как гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия (в настоящее время или анамнестические данные);
• Синдромы Ротора, Жильбера и Дубина-Джонсона;
• Нарушения свертываемости крови;
• Беременность (подтвержденная или при наличии подозрений на нее), внематочная беременность (анамнестические данные) и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (назначение Оргаметрила требует осторожности и регулярного контроля состояния):

• Тромбоэмболия (анамнестические данные);
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Депрессия (анамнестические данные).

Оргаметрил, инструкция по применению: способ и дозировка

Оргаметрил принимают внутрь, запивая водой или другой жидкостью в небольшом количестве. При пропуске приема разовой дозы ее нужно принять как можно раньше, за исключением случаев, если такая задержка составляет более 24 часов.

Рекомендованный режим дозирования (первый день менструального кровотечения – первый день цикла; суточная доза):

• Полименорея: по 1 таблетке ежедневно в период с 14 по 25 дни менструального цикла;
• Метроррагия, меноррагия: по 2 таблетки курсом 10 дней; кровотечение, как правило, прекращается в течение нескольких дней с момента начала приема Оргаметрила. В дальнейшем в течение следующих 3 менструальных циклов лечение нужно повторять со сниженной до 1 таблетки суточной дозы ежедневно с 14 по 25 дни каждого менструального цикла. При неэффективности терапии рекомендовано проведение дополнительных диагностических и лечебных мероприятий;
• Первичная или вторичная аменорея либо олигоменорея (в некоторых случаях): терапию следует начинать с эстрогенов (например, по 0,02-0,05 мг этинилэстрадиола в день курсом 25 дней). Оргаметрил следует принимать на фоне приема эстрогенов по 1 таблетке в день с 14 по 25 день менструального цикла. Менструальноподобное кровотечение после окончания приема препаратов, как правило, начинается спустя 3 дня. Второй цикл терапии нужно начинать с 5 дня, считая от начала кровянистых выделений: эстрогенный препарат – с 5 по 25 день менструального цикла, Оргаметрил – с 14 по 25 день. Терапевтический курс необходимо повторить, как минимум, еще в одном цикле;
• Эндометриоз: непрерывно по 1-2 таблетки курсом, как минимум, 6 месяцев;
• Карцинома эндометрия (в некоторых случаях): длительно, по 6-10 таблеток;
• Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1 таблетке с 14 по 25 дни менструального цикла в течение, как минимум, 3-4 месяцев;
• Дисменорея, подавление менструации, овуляторных болей, овуляции: по 1 таблетке с 1 дня менструального цикла (не позднее 5 дня менструального цикла). Непрерывную терапию можно продолжать на протяжении многих месяцев. Если на фоне приема препарата наблюдаются прорывные вагинальные кровотечения, на 3-5 дней возможно увеличение суточной дозы до 2-3 таблеток;
• Отсрочка нормальной менструации: по 1 таблетке, прием начинают за 14 дней до ожидаемой даты начала менструации. Если терапию начинают менее чем за 7 дней до даты начала менструации, суточную дозу препарата следует увеличить до 2-3 таблеток (в этом случае отсрочка более чем на 7 дней нежелательна). Вероятность развития прорывных кровянистых выделений из влагалища увеличивается при позднем начале терапии. Начинать лечение, если до прихода ожидаемой менструации остается менее 3 дней, не рекомендовано;
• Дополнение к эстроген-заместительной терапии в постменопаузе и перименопаузе: ежедневно по ¹/₂-1 таблетке курсом 12-15 дней в месяц (например, на протяжении первых 2 недель каждого месяца), это позволяет проводить эстроген-заместительную терапию непрерывно в наименьшей эффективной дозе.

Побочные действия

Возможные побочные действия (>10% – часто, 1-10% – нечасто, <1% – редко):

• Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто или редко – желтуха, нарушения показателей функциональных проб печени (повышение активности печеночных ферментов);
• Свертывающая система крови: редко – гиперкоагуляция;
• Нервная система: нечасто или редко – головная боль, мигрень, головокружение;
• Репродуктивная система: часто (при продолжительной терапии – чаще, при циклическом приеме – реже; в большинстве случаев контролируется временным увеличением дозы Оргаметрила) – метроррагия; нечасто – болезненность молочных желез; нечасто или редко – аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения;
• Иммунная система: нечасто или редко – гиперчувствительность;
• Психика: часто – изменение (повышение или понижение) либидо; нечасто или редко – повышенная нервная возбудимость, депрессия;
• Подкожные ткани и кожа: нечасто или редко – повышенное потоотделение, хлоазма, зуд, акне, себорея, сыпь, крапивница, гирсутизм;
• Обмен веществ: часто – увеличение массы тела; нечасто или редко – задержка жидкости, в т.ч. периферические отеки, понижение толерантности к глюкозе, нарушения липидного обмена (увеличение холестерина ЛПНП и уменьшение холестерина ЛПВП).

Из-за входящей в состав Оргаметрила лактозы (в качестве вспомогательного вещества), его не следует принимать на фоне таких редких наследственных нарушений, как непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы lapp.

Передозировка

В случае передозировки возникают тошнота и рвота.

При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Особые указания

На фоне применения Оргаметрила возможно развитие хлоазмы, в особенности у женщин с анамнестическими данными о хлоазме беременных. При наличии склонности к заболеванию рекомендуется избегать воздействия на кожу искусственного УФ-излучения или солнечного света.

Если есть данные о развитии функциональных нарушений печени, терапию необходимо прервать.

Прием Оргаметрила может оказывать влияние на специфические лабораторные тесты, также возможны изменения в параметрах обмена углеводов, функции печени, системе свертывания крови. У многих больных на фоне терапии может повышаться уровень в крови ЛПНП и снижаться уровень ЛПВП.

При продолжительной терапии показано систематическое проведение медицинских обследований, контроль показателей углеводного и липидного обмена, концентрации трансаминаз, билирубина, системы свертывания. Их характер и частота определяются индивидуально, но не реже 1 раза в полгода.

Линэстренол способен проявлять некоторую андрогенную активность, что может выражаться в виде легких признаков вирилизации (преимущественно себорея или акне).

При тромбозе прием Оргаметрила нужно прерывать. Также терапию рекомендуется прервать при длительной иммобилизации из-за хирургического вмешательства или болезни. При наличии тромбоэмболических заболеваний в анамнезе нужно учитывать возможность их рецидивов.

При нарушениях кровообращения (а также при указании на них в анамнезе) нужно постоянно контролировать состояние больных, поскольку на фоне приема препарата возрастает вероятность развития некоторых сердечно-сосудистых болезней либо цереброваскулярных состояний.

Во время терапии рекомендовано ограничение в приеме углеводов и жиров (в особенности важно при исходно повышенной массе тела).

На фоне приема Оргаметрила у больных сахарным диабетом нужно контролировать гликемический профиль (в некоторых случаях может требоваться увеличение дозы инсулина), при предрасположенности к артериальной гипертензии – артериальное давление (рекомендуется снизить суточное потребление жидкости до 1,5-2 л).

При дисфункциональных маточных кровотечениях у женщин репродуктивного возраста начинать терапию рекомендуется после проведения лечебно-диагностического выскабливания матки.

Неэффективность терапии (при рецидивах кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует проведения дополнительной диагностики.

При продолжительной задержке менструации во время приема Оргаметрила нужно исключить внематочную беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другой техникой, поскольку Оргаметрил может приводить к развитию головокружения.

Применение при беременности и лактации

Оргаметрил противопоказано назначать во время беременности.

Безопасность линэстренола для детей, чьи матери принимают препарат в период лактации, до настоящего времени не установлена.

При нарушениях функции печени

Оргаметрил запрещен к приему при тяжелых заболеваниях печени, таких как гепатома, гепатит и холестатическая желтуха, а также пациентам с тяжелым заболеванием печени в анамнезе, до тех пор, пока не нормализуются показатели печеночной функции.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Оргаметрила с некоторыми веществами/препаратами могут возникать следующие эффекты (на основании данных о взаимодействии комбинированных пероральных контрацептивов либо синтетических прогестагенов):

• Бета-адреноблокаторы, теофиллин, циклоспорин, тролеандомицин: увеличение их терапевтических, фармакологических или токсикологических эффектов;
• Антибиотические препараты группы макролидов: увеличение риска возникновения токсического поражения печени;
• Аминоглутетимид, карбамазепин, рифамицин, слабительные средства, производные гидантоина (включая фенитоин), барбитураты (включая примидон), активированный уголь: снижение эффективности Оргаметрила;
• Инсулин: снижение его эффективности.

Аналоги

Аналогами Оргаметрила являются: Линестренол, Экслютон.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 2-30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Оргаметриле

Пациентки оставляют преимущественно положительные отзывы об Оргаметриле, применяемом для терапии различных женских заболеваний. В них отмечают если не излечение, то значительное улучшение клинической картины после окончания курса. Встречаются частые сообщения о развитии побочных эффектов, в числе которых тошнота, усиление аппетита, кожная сыпь, мажущие выделения и прорывные маточные кровотечения. Но, несмотря на то, что нежелательные реакции не всегда носят легкий или умеренный характер, большинство женщин считают пользу Оргаметрила более значимой.

Цена на Оргаметрил в аптеках

Примерная цена на Оргаметрил составляет 2272–3180 руб. за упаковку из 30 таблеток.