Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Осельтамивир Авексима

Латинское название: Oseltamivir Avexima

Код ATX: J05AH02

Действующее вещество: осельтамивир (Oseltamivir)

Производитель: ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 13.01.2021

Цены в аптеках: от 507 руб.

Капсулы Осельтамивир Авексима

Осельтамивир Авексима – противовирусный лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарат – капсулы: желатиновые, непрозрачные, твердые; наполнитель – белая или почти белая смесь порошка и гранул, либо спрессованная масса, рассыпающаяся от легкого нажатия; дозировка 30 мг – размер №4, светло-голубого цвета; дозировка 45 мг – размер №4, голубого цвета; дозировка 75 мг – размер №2, синего цвета (по 10 шт. в блистерах или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 блистер/банка и инструкция по применению Осельтамивира Авексима).

Состав на 1 капсулу Осельтамивира Авексима:

  • активное вещество: осельтамивир – 30, 45 или 75 мг (в виде осельтамивира фосфата – 39,4; 59,1 или 98,5 мг);
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный кукурузный, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия, тальк;
  • капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, пищевые красители: дозировка 30 мг – кармуазин (Е122), синий блестящий FCF (Е133); дозировка 45 мг – хинолиновый желтый (Е104), красный очаровательный AC (Е129), синий блестящий FCF (Е133); дозировка 75 мг – синий блестящий FCF (Е133), оксид железа черный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осельтамивир Авексима – это противовирусный препарат, действующее вещество которого, осельтамивира фосфат, относится к пролекарствам. Его активный метаболит – осельтамивира карбоксилат (ОК), селективно ингибирует нейраминидазу вируса гриппа A и вируса гриппа B. Фермент нейраминидаза, катализатор процесса высвобождения вновь образованных вирионов из инфицированных клеток, способствует их проникновению в неинфицированные эпителиальные клетки дыхательных путей и дальнейшему распространению вируса в организме.

ОК in vitro замедляет рост, подавляет репликацию и ослабляет патогенность вирусов гриппа A и B, in vivo понижает их выделение из организма.

Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) ОК для вируса гриппа A составляет от 0,1 до 1,3 нМ, для вируса гриппа B – 2,6 нМ. Медианное значение IC50 для вируса гриппа B – 8,5 нМ.

В ходе исследований клинической эффективности Осельтамивира Авексима установлено, что он не влияет на образование антигриппозных антител, в т. ч. на иммунный ответ при введении инактивированной противогриппозной вакцины.

Фармакокинетика

  • всасывание: при приеме внутрь осельтамивир свободно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и при участии кишечных и печеночных эстераз экстенсивно метаболизируется до ОК. Спустя 30 мин активный метаболит определяется в плазме, а через 2–3 ч достигает максимальной концентрации (Cmax), которая более чем в 20 раз превышает концентрацию основного вещества. Уровни пролекарства и ОК в плазме пропорциональны дозе, от приема пищи не зависят;
  • распределение: после перорального приема Осельтамивира Авексима в системный кровоток в виде ОК попадает до 75% дозы, в виде исходного вещества – 5%. Кажущийся объем распределения (Vss) активного метаболита равен 23 л, он проникает во всех основные очаги инфекции (легкие, промывные воды бронхов, слизистую оболочку полости носа, среднее ухо, трахею) в концентрациях, которые обеспечивают противовирусное действие. С белками плазмы связывается не более 3%. Степень связывания пролекарства составляет до 42%. Данный уровень связи с плазменными белками предполагает отсутствие значимого лекарственного взаимодействия с другими препаратами;
  • метаболизм: осельтамивира фосфат и ОК не являются субстратами, ингибиторами или индукторами изоферментов системы цитохрома Р450;
  • выведение: Осельтамивир Авексима выводится в виде ОК, который далее не метаболизируется, в основном посредством почечной элиминации (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Период полувыведения (T1/2) метаболита – от 6 до 10 ч, осельтамивира – 1–3 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% полученной перорально дозы.

Показания к применению

  • лечение гриппа у детей старше 1 года и взрослых;
  • профилактика гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, входящих в группы повышенного риска заражения вирусом (учащиеся в учебных заведениях, служащие в воинских частях, работники больших производственных коллективов, ослабленные пациенты);
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения Осельтамивира Авексима являются:

  • почечная недостаточность в терминальной фазе, клиренс креатинина (КК) ≤ 10 мл/мин;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • детский возраст до 1 года;
  • гиперчувствительность к осельтамивиру или вспомогательным компонентам противовирусного средства.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Осельтамивира Авексима беременным и кормящим грудью женщинам.

Осельтамивир Авексима, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Осельтамивир Авексима предназначены для приема внутрь. Их принимают во время еды либо независимо от режима питания, но важно учитывать, что прием с пищей улучшает переносимость препарата.

Взрослым, подросткам и детям, не способным проглотить капсулу, осельтамивир можно давать в виде суспензии, приготовленной экстемпорально из ее содержимого. Чтобы сделать суспензию, смесь порошка и гранул из капсулы размешивают с небольшим количеством (максимум 1 чайной ложкой) подходящей подслащенной пищи, скрывающей горький вкус: шоколадным сиропом с нормальным содержанием сахара или без сахара, медом, растворенным в воде светло-коричневым или столовым сахаром, сладким десертом, сгущенным молоком с сахаром, яблочным пюре или йогуртом. Получившуюся суспензию тщательно перемешивают и дают пациенту сразу после приготовления.

Рекомендованный режим дозирования для терапии гриппа (начинать прием Осельтамивира Авексима необходимо не позднее вторых суток от момента появления симптомов болезни):

  • подростки старше 12 лет и взрослые: 2 раз/сут по 1 капсуле 75 мг; курс – 5 дней. Повышение дозы ≥ 150 мг/сут к усилению эффекта не приводит;
  • дети в возрасте 8–12 лет, а также дети с весом более 40 кг, умеющие проглатывать капсулы: 2 раз/сут по 1 капсуле 75 мг; курс – 5 дней.

Рекомендованные разовые дозы осельтамивира при кратности приема 2 раз/сут для курса терапии гриппа продолжительностью 5 дней у детей от 1 года до 8 лет (в зависимости от веса):

  • 15 кг и ниже – 30 мг (1 капсула 30 мг);
  • от 15 до 23 кг – 45 мг (1 капсула 45 мг);
  • от 23 до 40 кг – 60 мг (2 капсулы 30 мг);
  • свыше 40 кг – 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг).

Рекомендованный режим дозирования для профилактики вируса гриппа (начинать прием Осельтамивира Авексима необходимо не позднее вторых суток после контакта с источником инфекции):

  • подростки старше 12 лет и взрослые: 1 раз/сут по 1 капсуле 75 мг. Курс – не менее 10 дней от момента контакта с зараженным человеком. Во время ежегодной сезонной эпидемии гриппа курс продлевают до 6 недель. Профилактический эффект наблюдается непосредственно при приеме препарата и не пролонгируется после завершения курса;
  • дети в возрасте 8–12 лет, а также дети с весом более 40 кг, умеющие проглатывать капсулы: 1 раз/сут по 1 капсуле 75 мг; курс – 10 дней.

Рекомендованные разовые дозы Осельтамивира Авексима при кратности приема 1 раз/сут для курса профилактики гриппа продолжительностью 10 дней у детей от 1 года до 8 лет (в зависимости от веса):

  • 15 кг и ниже – 30 мг (1 капсула 30 мг);
  • от 15 до 23 кг – 45 мг (1 капсула 45 мг);
  • от 23 до 40 кг – 60 мг (2 капсулы 30 мг);
  • свыше 40 кг – 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг).

Пациентам с ослабленным иммунитетом старше 1 года при сезонной профилактике гриппа, продолжающейся 12 недель, не требуется коррекция дозы Осельтамивира Авексима.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции со стороны систем и органов, которые были зарегистрированы при применении Осельтамивира Авексима в постмаркетинговом наблюдении (невозможно установить частоту и/или причинно-следственную связь с терапией осельтамивиром, поскольку истинный размер популяции достоверно неизвестен):

  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности – кожная сыпь, дерматит, крапивница, экзема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
  • гепатобилиарная система: гепатит, рост активности печеночных ферментов у больных с гриппоподобными симптомами, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит (в т. ч. с летальным исходом), желтуха;
  • нервно-психическая сфера: чаще всего у детей и подростков, получавших осельтамивир для терапии гриппа, – судороги, делирий (включая нарушение сознания, анормальное поведение, дезориентацию во времени и пространстве, галлюцинации, бред, ночные кошмары, возбуждение, тревогу), редко сопровождающиеся опасными для жизни действиями. Влияние осельтамивира на развитие этих реакций не установлено, поскольку сопоставимые психоневрологические эффекты наблюдались и у пациентов с гриппом, не получавших препарат;
  • ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения (нельзя исключить взаимосвязь между появлением геморрагического колита и терапией осельтамивиром, т. к. воспалительный процесс проходил как после излечения гриппа, так и после отмены средства);
  • орган зрения: нарушение зрения;
  • сердечно-сосудистая система: аритмия.

Передозировка

При клинических исследованиях Осельтамивира Авексима и во время постмаркетингового наблюдения передозировка осельтамивира, как правило, какими-либо нежелательными реакциями не сопровождалась. В отдельных случаях ее симптомы соответствовали побочным действиям, наблюдаемым при применении препарата.

Особые указания

При приеме Осельтамивира Авексима, в основном у педиатрических пациентов, получавших его для лечения гриппа, регистрировали такие нарушения со стороны психики, как судороги и делирий. В редких случаях они сопровождались последствиями, представляющими опасность для жизни. Роль терапии осельтамивиром в развитии этих побочных реакций неизвестна, поскольку аналогичная психоневрологическая симптоматика отмечена и у больных гриппом, которые не получали препарат. Гриппозная инфекция ассоциируется с неврологическими симптомами и девиантным поведением, в т. ч. галлюцинациями, бредом и анормальными действиями, способными в отдельных случаях привести к летальному исходу. Возникать данные явления могут как на фоне энцефалопатии или энцефалита, так и в отсутствие этих заболеваний. Вероятность появления психоневрологических патологий у пациентов, принимающих Осельтамивир Авексима, не превышает таковую у больных гриппом, не получающих терапию противовирусными средствами. За их состоянием и поведением, особенно в возрасте до 18 лет, рекомендуется установить тщательное наблюдение для выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения лечения при их развитии.

Отсутствуют данные по эффективности осельтамивира при терапии любых заболеваний, вызванных другими патогенами, кроме вирусов гриппа A и B.

Осельтамивир Авексима не является заменой вакцины против гриппа.

Прием препарата с профилактической целью возможен по эпидемиологическим показаниям.

Попадание лекарственных средств в окружающую среду необходимо сводить к минимуму. Нельзя утилизировать капсулы через сточные воды или с бытовыми отходами. По возможности для этой цели следует использовать специальные системы переработки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исходя из профиля побочных реакций, влияние Осельтамивира Авексима на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Применять Осельтамивир Авексима во время беременности и грудного вскармливания допускается при условии превышения прогнозируемой пользы для матери над потенциальным риском для плода или ребенка. При назначении препарата, наряду с данными по безопасности, учитывают течение беременности, а также патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Применение в детском возрасте

Осельтамивир Авексима (из-за лекарственной формы) не назначают детям до 1 года.

При нарушениях функции почек

Лечение вируса гриппа у больных с нарушением почечной функции:

  • КК > 60 мл/ мин: коррекция дозы не требуется;
  • КК 30–60 мл/мин: дозу снижают до 30 мг 2 раз/сут; продолжительность курса – 5 дней;
  • КК 10–30 мл/мин: дозу снижают до 30 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 5 дней;
  • КК < 10 мл/мин, терминальная стадия почечной недостаточности: применение препарата противопоказано;
  • пациенты на постоянном гемодиализе: осельтамивир в начальной дозе 30 мг принимают до начала процедуры в случае появления симптомов гриппа в течение 48 ч между сеансами диализа. Чтобы поддерживать плазменную концентрацию на терапевтическом уровне, Осельтамивир Авексима в дозе 30 мг принимают после каждого сеанса;
  • пациенты на перитонеальном диализе: начальная доза 30 мг до начала проведения диализа, далее по 30 мг каждые 5 дней.

Профилактика вируса гриппа у больных с нарушением почечной функции:

  • КК > 60 мл/ мин: коррекция дозы не требуется;
  • КК 30–60 мл/мин: дозу снижают до 30 мг 1 раз/сут;
  • КК 10–30 мл/мин: дозу снижают до 30 мг 1 раз в 2 суток (через день);
  • КК < 10 мл/мин, терминальная стадия почечной недостаточности: применение препарата противопоказано;
  • пациенты на постоянном гемодиализе: осельтамивир в начальной дозе 30 мг принимают до начала процедуры. Чтобы поддерживать плазменную концентрацию на терапевтическом уровне, Осельтамивир Авексима в дозе 30 мг принимают после каждого последующего нечетного сеанса;
  • пациенты на перитонеальном диализе: начальная доза 30 мг до начала проведения диализа, далее по 30 мг каждые 7 дней.

При нарушениях функции печени

Коррекции дозы не требуется при лечении и профилактике гриппа у лиц с печеночной недостаточностью легкой/средней степени тяжести.

При тяжелой печеночной недостаточности Осельтамивир Авексима применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого и старческого возраста коррекция режима дозирования для профилактики или терапии гриппа не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Исходя из профиля фармакологических и фармакокинетических характеристик, клинически значимое лекарственное взаимодействие осельтамивира с другими препаратами маловероятно.

Часто применяемые одновременно с Осельтамивиром Авексима лекарственные средства:

  • пероральные контрацептивы: нет оснований предполагать их взаимодействие с осельтамивиром;
  • циметидин: не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови осельтамивира фосфата и ОК;
  • пробенецид: повышает AUC ОК примерно в 2 раза, но коррекции доз не требуется, поскольку активный метаболит обладает высоким резервом безопасности;
  • амоксициллин: на плазменную концентрацию осельтамивира и его метаболита не влияет, слабо конкурирует за выведение посредством анионной канальцевой секреции;
  • ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антибиотики (азитромицин, доксициклин, пенициллин, цефалоспорины, эритромицин), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), ксантины (теофиллин), β-адреноблокаторы (пропранолол), опиаты (кодеин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), ингаляционные бронхолитики, глюкокортикостероиды, ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол): изменений характера или частотности нежелательных эффектов как перечисленных препаратов, так и осельтамивира, не наблюдалось;
  • бутадион, метотрексат, хлорпропамид, другие лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном: применять в комбинации с осельтамивиром необходимо с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Осельтамивира Авексима являются Авифавир, Алпизарин, Амизон, Арбидол, Бараклюд, Валганцикловир, Коронавир, Ремантадин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной вторичной упаковке (картонной пачке) при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осельтамивире Авексима

По отзывам, Осельтамивир Авексима – эффективный противовирусный препарат, который используют как для профилактики, так и для лечения вирусов гриппа типов A и B. Он предохраняет от заражения, а у пациентов с инфекцией ускоряет выздоровление и способствует более легкому течению болезни. Единственным недостатком называют его высокую стоимость. О развитии побочных реакций сообщений нет. Капсулы небольшого размера, поэтому их удобно проглатывать.

Отдельные больные сообщают, что противовирусное средство им назначали при легкой форме COVID-19, что позволило быстрее пойти на поправку.

Цена на Осельтамивир Авексима в аптеках

Примерная цена Осельтамивира Авексима, капсул 75 мг, за 10 шт. в упаковке составляет от 890 до 1175 руб.

Осельтамивир Авексима: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ОСЕЛЬТАМИВИР АВЕКСИМА 75мг 10 шт. капсулы

507 руб.

ACHAACHA

Осельтамивир Авексима капсулы 75мг 10 шт.

645 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.9272727272727 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (55 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Что делать после удаления зуба? Что делать после удаления зуба?

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и...

Читайте также