Парацетамол ЭКСТРАТАБ

Парацетамол ЭКСТРАТАБ – комбинированный анальгезирующий ненаркотический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или белого с желтым оттенком цвета; возможна легкая мраморность (по 5, 6, 7, 10, 12 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению Парацетамола ЭКСТРАТАБ).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: парацетамол – 500 мг, аскорбиновая кислота – 150 мг;
• дополнительные компоненты: полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), стеариновая кислота, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол ЭКСТРАТАБ – комбинированный пероральный препарат, включающий в состав анальгезирующее ненаркотическое средство (парацетамол) и витамин C (аскорбиновую кислоту).

Парацетамол

Активное вещество обладает жаропонижающим и обезболивающим эффектом, ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) главным образом в центральной нервной системе (ЦНС), оказывая влияние на центры терморегуляции и боли.

Клеточные ферменты пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ, что приводит к практически полному отсутствию у него противовоспалительного эффекта. В результате отсутствия влияния на продукцию простагландинов в периферических тканях парацетамол не способен негативно воздействовать на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Вероятность синтеза метгемоглобина является маловероятной.

Аскорбиновая кислота

Основной водорастворимый антиоксидант, не синтезируется в клетках тканей и крови, в организме человека и поступает только с продуктами питания. Представляет собой кофактор ряда реакций гидроксилирования и амидирования – поддерживает перенос электронов на ферменты, обеспечивая их восстановительным эквивалентом.

Аскорбиновая кислота принимает участие в следующих процессах:

• гидроксилирование лизиновых и пролиновых остатков проколлагена с формированием гидроксилизина и гидроксипролина (посттрансляционная модификация коллагена);
• окисление фолиевой кислоты до фолиновой;
• окисление боковых цепей лизина в белках, в результате чего в ходе синтеза карнитина образуется гидрокситриметиллизин;
• метаболизм лекарственных веществ в микросомах печени;
• гидроксилирование дофамина, приводящее к образованию норадреналина.

Данный витамин способствует усилению активности амидирующих ферментов, принимающих участие в процессинге окситоцина, холицистокинина и антидиуретического гормона. Играет важную роль при стероидогенезе в надпочечниках.

На тканевом уровне отвечает за синтез коллагена, протеогликанов и других органических составляющих межклеточного вещества костей, зубов и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика

Парацетамол

Активное вещество Парацетамола ЭКСТРАТАБ обладает высокой абсорбцией. Максимальная концентрация (C_max) средства составляет 5–20 мкг/мл, период необходимый для ее достижения (T_Cmax) – 0,5–2 ч. С белками плазмы связывается на 15%, проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения (Vd) может варьировать от 0,8 до 1,36 л/кг веса тела. С материнским молоком экскретируется менее 1% от принятой кормящей женщиной дозы препарата. Терапевтически эффективная плазменная концентрация парацетамола достигается при его использовании в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболическая трансформация средства протекает в печени тремя основными путями: конъюгация с сульфатами, конъюгация с глюкуронидами, окисление микросомальными печеночными ферментами. В ходе последнего процесса образуются токсичные промежуточные продукты метаболизма, которые в дальнейшем конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Для данного пути биотрансформации основным изоферментом цитохрома Р₄₅₀ является изофермент CYP2E1, а второстепенными – CYP1A2 и CYP3A4. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут привести к повреждению и некрозу гепатоцитов. К дополнительным путям метаболизма препарата относятся процессы гидроксилирования до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирования до 3-метоксипарацетамола, впоследствии конъюгирующих с сульфатами или глюкуронидами.

У новорожденных (включая недоношенных) и маленьких детей доминирует сульфатирование, у взрослых – глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (сульфаты, глюкурониды, конъюгаты с глутатионом) характеризуются слабой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Период полувыведения активного вещества (Т_1/2) – 1–4 ч. Экскретируется парацетамол почками в форме метаболитов, главным образом, конъюгатов, и лишь 3% – в неизмененном виде. У пожилых пациентов уменьшатся клиренс препарата и повышается Т_1/2.

Аскорбиновая кислота

Плазменное содержание аскорбиновой кислоты в норме составляет примерно 10–20 мкг/мл. С белками плазмы действующее вещество связывается на 25%. Интенсивно проникает в тромбоциты и лейкоциты, а затем во все ткани; наибольший уровень содержания отмечается в лейкоцитах, железистых органах, печени и хрусталике глаза; проходит через плаценту. В тромбоцитах и лейкоцитах фиксируется более высокая концентрация аскорбиновой кислоты, по сравнению с концентрацией в эритроцитах и в плазме.

При дефицитных состояниях содержание витамина C в лейкоцитах снижается позднее и более медленно, и считается лучшим критерием оценки дефицита, чем его содержание в плазме. Метаболизируется в основном в печени с образованием дезоксиаскорбиновой кислоты, далее оксалоацетата (щавелевоуксусной кислоты) и аскорбат-2-сульфата. Экскретируется препарат в неизмененном виде и в форме метаболитов с фекалиями, мочой, потом, а также с грудным молоком.

При использовании высоких доз скорость экскреции резко возрастает. Употребление этанола и курение вызывают форсированное разрушение аскорбиновой кислоты (преобразование в неактивные метаболиты), быстро уменьшая ее запасы в организме. Витамин C элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

• инфекционно-воспалительные заболевания, такие как острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), включая грипп – в качестве жаропонижающего средства;
• легко и умеренно выраженный болевой синдром (головная, зубная боль), невоспалительного происхождения, при невралгии, болях в мышцах и суставах, альгодисменорее – в качестве обезболивающего средства.

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечные кровотечения;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в период обострения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжелые заболевания почек, печени (почечная и/или печеночная недостаточность);
• беременность (I–III триместры), период кормления грудью;
• возраст до 6 лет.

Относительные (следует применять Парацетамол ЭКСТРАТАБ с особой осторожностью):

• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина – Джонсона и Ротора);
• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в анамнезе);
• заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), талассемия, сидеробластная анемия;
• бронхиальная астма;
• гипероксалурия, мочекаменная болезнь;
• гемохроматоз;
• алкоголизм.

Парацетамол ЭКСТРАТАБ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Парацетамол ЭКСТРАТАБ принимают перорально.

Взрослым и подросткам старше 12 лет (с весом тела более 50 кг) рекомендуется принимать 3–4 раза в сутки с интервалом в 4–8 часов по 1 таблетке, детям 6–12 лет – по ½ таблетки.

Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 2 таблетки, максимальная длительность лечения – 3 дня.

Взрослым не следует применять Парацетамол ЭКСТРАТАБ в качестве жаропонижающего средства более 3 дней, в качестве обезболивающего – более 5 дней.

Побочные действия

Парацетамол в составе препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ может вызвать следующие негативные побочные реакции:

• органы кроветворения и лимфатическая система: крайне редко – анемия, лейкопения;
• иммунная система: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
• пищеварительная система: редко – тошнота; крайне редко – диарея, рвота, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, панкреатит;
• прочие реакции: слабость.

Аскорбиновая кислота в составе таблеток Парацетамол ЭКСТРАТАБ может вызвать следующие негативные побочные реакции:

• иммунная система: гиперемия кожи, кожная сыпь;
• лабораторные показатели: гипокалиемия, глюкозурия, гиперпротромбинемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Передозировка

К симптомам передозировки, обусловленной парацетамолом, могут относиться: на протяжении первых 24 ч – бледность кожи, тошнота, рвота, абдоминальная боль, анорексия, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы; спустя 12–48 ч – признаки нарушения деятельности печени.

При тяжелой интоксикации возможно возникновение таких нарушений как аритмия, панкреатит, печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома и смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. без выраженного поражения печени). У взрослых гепатотоксический эффект обнаруживается при приеме препарата в дозе 10 г и более. В редких случаях печеночная недостаточность возникает молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярным некрозом).

На протяжении 8–9 ч после передозировки рекомендовано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, на протяжении 8 ч – ацетилцистеина. В зависимости от уровня содержания парацетамола в крови, а также от периода, прошедшего после приема, может потребоваться осуществление дополнительных терапевтических мероприятий (последующее введение метионина, внутривенные инъекции ацетилцистеина).

К симптомам передозировки, вызванной аскорбиновой кислотой, могут относиться: метеоризм, раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, абдоминальная боль спастического характера, раздражительность, бессонница, гипогликемия, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Лечение проводят симптоматическое, показан форсированный диурез.

Особые указания

Использовать Парацетамол ЭКСТРАТАБ в дозах, превосходящих рекомендованные, нельзя. В случае гипертермии, длящейся свыше 3 дней, и болевого синдрома, отмечаемого свыше 5 дней, необходима консультация специалиста.

Если курс терапии длится более 5 дней, требуется мониторинг функции печени и картины периферической крови.

Следует учитывать, что на фоне приема Парацетамола ЭКСТРАТАБ искажаются показатели лабораторных исследований количественного определения в плазме концентрации глюкозы и мочевой кислоты.

Во избежание поражения печени токсическими веществами лечение парацетамолом нельзя совмещать с приемом этанолсодержащих напитков, а также назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем.

Имеются данные, указывающие на то, что частое использование лекарственных средств, содержащих парацетамол, вызывает усугубление симптомов бронхиальной астмы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Парацетамола ЭКСТРАТАБ на способность к вождению автомобиля и управлению другой сложной техникой отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Данные, подтверждающие эффективность/безопасность применения у беременных и кормящих женщин комбинации парацетамол + аскорбиновая кислота отсутствуют. Вследствие этого невозможно осуществить оценку вероятного соотношение риска и пользы.

Лечение Парацетамолом ЭКСТРАТАБ во время беременности и в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике препарат рекомендован к приему детям 6 лет и старше.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек (почечной недостаточностью), использование Парацетамола ЭКСТРАТАБ противопоказано.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени (печеночной недостаточностью), терапия препаратом противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным использованием Парацетамола ЭКСТРАТАБ с другими препаратами требуется проконсультироваться с врачом.

Реакции взаимодействия, которые возможны при комбинации парацетамола с другими лекарственными веществами/средствами:

• урикозурические препараты: снижается их эффективность;
• производные кумарина, включая варфарин: на фоне длительного и регулярного использования парацетамола потенцируется действие этих средств и усугубляется угроза кровотечений;
• колестирамин: снижается абсорбция парацетамола и ослабляется его эффективность;
• хлорамфеникол: возможно увеличение Т_1/2 данного вещества до 5 раз;
• нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия, ибупрофен): усиливается угроза возникновения почечного папиллярного некроза и анальгетической нефропатии, терминальной стадии почечной недостаточности;
• домперидон, метоклопрамид: увеличивают абсорбцию парацетамола;
• этанол: обостряет гепатотоксичность парацетамола, усугубляя опасность развития острого панкреатита;
• салициламид: увеличивает Т_1/2 парацетамола, что вызывает его накопление, провоцирующее интенсивное образование его токсических метаболитов;
• дифлунисал: возрастает уровень содержания парацетамола в плазме на 50%, усугубляется угроза развития гепатотоксичности;
• фенилбутазон, рифампицин, барбитураты, этанол, фенитоин, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомальных ферментов печени: усиливают выработку гидроксилированных активных метаболитов, что может вызвать развитие тяжелых интоксикаций в т. ч. и при небольших передозировках;
• другие ненаркотические анальгетики, лекарственные препараты, включающие в состав парацетамол: не рекомендуется применять их одновременно с Парацетамолом ЭКСТРАТАБ.

Реакции взаимодействия, которые могут возникнуть при сочетанном использовании аскорбиновой кислоты с другими лекарственными веществами/препаратами:

• гепарин и непрямые антикоагулянты: снижается эффективность этих средств;
• бензилпенициллин и тетрациклины: повышается содержание этих препаратов в крови;
• дисульфирам: блокируется взаимодействие этого вещества и этанола на фоне длительного использования аскорбиновой кислоты в больших дозах;
• этинилэстрадиол (в т. ч. в составе пероральных контрацептивов): повышается его биодоступность при комбинации с аскорбиновой кислотой в суточной дозе 1 г;
• препараты железа: улучшается их абсорбция в кишечнике (переводится трехвалентное железо в двухвалентное);
• дефероксамин: при данном сочетании может усиливаться элиминация железа;
• пероральные контрацептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки: снижается абсорбция и усвоение аскорбиновой кислоты;
• ацетилсалициловая кислота: уменьшается элиминация данного вещества и повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты;
• лекарственные препараты хинолинового ряда, салицилаты, хлористый кальций, глюкокортикостероиды (ГКС): на фоне длительного использования истощаются запасы аскорбиновой кислоты;
• салицилаты и сульфаниламиды короткого действия: возрастает опасность развития кристаллурии;
• лекарственные средства, имеющие щелочную реакцию (включая алкалоиды): увеличивается экскреция этих средств;
• пероральные контрацептивы: уменьшается их содержание в крови;
• изопреналин: снижается хронотропное действие данного вещества;
• примидон, барбитураты: усиливают почечную элиминацию аскорбиновой кислоты;
• мексилетин: повышается его почечная элиминация при комбинации с аскорбиновой кислотой в высоких дозах;
• антипсихотические средства (нейролептики) – производные фенотиазина: ослабляется терапевтический эффект данных препаратов;
• трициклические антидепрессанты, амфетамин: снижается канальцевая реабсорбция этих средств.

Аналоги

Аналогами Парацетамола ЭКСТРАТАБ являются: Гриппостад, Далерон С, Апап C Плюс, Далерон C юниор, Парацетамол Экстра, ФлюЗиОЗ, Парацетамол-С-Хемофарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Парацетамоле ЭКСТРАТАБ

Встречающиеся на специализированных сайтах отзывы о Парацетамоле ЭКСТРАТАБ достаточно разнообразны. Многие пациенты считают препарат более мощным, чем стандартный Парацетамол, а его анальгезирующее и жаропонижающее действие более сильным. Лекарственное средство эффективно при симптомах простуды и ОРВИ, устраняет умеренно выраженную мышечную боль, болевой синдром при невралгии, купирует головную и зубную боль.

Другая же группа пациентов считает, что действие препарата ничем не отличается от действия более дешевого некомбинированного Парацетамола. В некоторых случаях отмечают, что Парацетамол ЭКСТРАТАБ снимает высокую температуру, но не помогает при лечении болевого синдрома. Встречаются также жалобы на развитие побочных явлений, наиболее часто в виде тошноты и аллергических реакций.

Цена на Парацетамол ЭКСТРАТАБ в аптеках

Цена на Парацетамол ЭКСТРАТАБ, таблетки (500 мг + 150 мг), может составлять за 10 шт. в упаковке – 65 руб., за 20 шт. в упаковке – 90 руб.