Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Резолор

Латинское название: Resolor

Код ATX: A06AX05

Действующее вещество: прукалоприд (prucalopride)

Производитель: Янссен-Силаг С.п.А. (Италия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 1415 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Резолор

Резолор – слабительный препарат, предназначенный для симптоматического лечения запоров хронического характера.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Резолора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; с белой или почти белой оболочкой и выгравированной на одной из сторон надписью PRU 1 – в дозировке 1 мг, с розовой оболочкой и выгравированной на одной из сторон надписью PRU 2 – в дозировке 2 мг; ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (в блистере из алюминия 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: прукалоприда сукцинат – 1,321 или 2,642 мг, что соответствует содержанию 1 или 2 мг прукалоприда соответственно;
  • вспомогательные ингредиенты (ядро): моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза 6 cP, диоксид титана, макрогол 3000, моногидрат лактозы, триацетин; для розовой оболочки – краситель красный оксид железа (Е172), краситель желтый оксид железа (Е172), индигокармин (Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прукалоприд – действующее вещество Резолора – является дигидробензофуранкарбоксамидом, усиливающим моторику кишечника благодаря стимуляции одного из подтипов серотониновых рецепторов. Прукалоприд относится к селективным, высокоаффинным агонистам 5-HT4-рецепторов. Действие на другие типы рецепторов в процессе проводимых экспериментов in vitro наблюдалось только при очень высоких концентрациях прукалоприда (не менее чем в 150 раз превышающих его аффинность к HT4-рецепторам).

Фармакокинетика

  • всасывание: прукалоприд достаточно быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается спустя 2–3 часа после однократного приема внутрь дозы 2 мг. Показатель абсолютной биодоступности сукцината прукалоприда составляет более 90%, при этом прием пищи не оказывает влияния на уровень биодоступности;
  • распределение: активное вещество распределяется по всем тканям организма; объем его распределения в равновесном состоянии (Vdss) равен 567 л. Приблизительно 30% связывается с белками плазмы крови;
  • метаболизм: прукалоприд метаболизируется в человеческой печени in vitro довольно продолжительное время, образуя метаболиты лишь в небольшом количестве. После приема человеком перорально 14C-меченного прукалоприда в составе мочи и кала обнаруживаются в небольшом количестве восемь метаболитов. Главный метаболит – R107504, образующийся в процессе O-деметилирования активного вещества и окисления полученного спирта до карбоксикислоты. Он составляет менее 4% принятой дозы препарата. В результате исследований с радиоактивной меткой установлено, что в неизменном виде остается примерно 85% прукалоприда, метаболит R107504 в небольшом количестве присутствует в плазме крови;
  • выведение: выводится препарат в основном в неизмененном виде, приблизительно 60% – с мочой, 6% – с калом. При выведении неизменного прукалоприда почками происходят процессы пассивной фильтрации и активной секреции. Среднее значение плазматического клиренса активного вещества составляет 317 мл/мин, конечный период полураспада (Т1/2) – приблизительно 1 сутки. Равновесная концентрация препарата наступает на 3–4 сутки применения, минимальная и максимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии при приеме 2 мг прукалоприда 1 раз в сутки равны соответственно 2,5 и 7 нг/мл. Коэффициент k препарата находится в диапазоне 1,9–2,3 (при пероральном приеме один раз в сутки).

Фармакокинетические параметры прукалоприда находятся в линейной зависимости от дозы в диапазоне до 20 мг/сутки. При продолжительном применении препарата 1 раз в сутки показатели фармакокинетических процессов не зависят от длительности терапии.

Исследования фармакокинетических процессов у пациентов в возрасте 4–12 лет после однократного приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг показали: его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) такая же, как после приема взрослыми дозы 2 мг, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несвязанной фракции прукалоприда – на 30–40% меньше, чем у взрослых, и не зависит от возраста ребенка. Среднее значение T1/2 в конечной фазе у детей составляет приблизительно 19 часов.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной (КК 25–49 мл/мин) и слабой (КК 50–79 мл/мин) степени тяжести после однократного приема прукалоприда в дозе 2 мг его концентрация в плазме крови увеличивается на 51 и 25% соответственно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 24 мл/мин) концентрация активного вещества в плазме крови в 2,3 раза выше, чем у здоровых.

Нарушения функции печени, по всей вероятности, не оказывают клинического влияния на фармакокинетические параметры прукалоприда.

Как показали опыты, при приеме прукалоприда больными пожилого возраста в дозе 1 мг/сутки его Cmax и AUC выше, чем у молодых пациентов на 26 и 28% соответственно. Это может быть связано с ослаблением у пожилых людей функции почек.

В результате популяционного анализа установлено, что общий клиренс сукцината прукалоприда взаимосвязан с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от массы тела, пола, возраста, расы пациента.

Показания к применению

Согласно инструкции, Резолор показан к применению для симптоматического лечения хронических запоров, преимущественно у женщин, когда применение других слабительных средств оказалось недостаточно эффективным в устранении симптомов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • обструкция или перфорация кишечника вследствие функциональных и/или анатомических повреждений стенки кишечника, полная или частичная кишечная непроходимость, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, к примеру, язвенный колит, болезнь Крона, мегаколон/мегаректум токсического происхождения;
  • нарушения функции почек, требующие проведения диализа;
  • непереносимость лактозы (гиполактазия), врожденная лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к прукалоприду или любому вспомогательному компоненту Резолора.

Так как применение Резолора у больных с клинически нестабильными и тяжелыми формами сопутствующих заболеваний не изучалось, необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с болезнями легких, печени, неврологическими, сердечно-сосудистыми (в частности, ишемическая болезнь сердца в анамнезе, нарушения сердечного ритма), эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, синдромом приобретенного иммунного дефицита, онкологическими заболеваниями.

Инструкция по применению Резолора: способ и дозировка

Таблетки Резолор принимают внутрь в любое время суток, независимо от времени приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования для некоторых категорий пациентов:

  • возраст от 18 до 65 лет при отсутствии тяжелых сопутствующих заболеваний: 2 мг 1 раз в сутки;
  • пожилой возраст (старше 65 лет): начинают прием с 1 мг 1 раз в сутки, при необходимости повышают дозу до 2 мг 1 раз в сутки;
  • с нарушениями функции почек: при тяжелой почечной недостаточности [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин/1,73 м2] – 1 мг 1 раз в сутки; при нарушениях функции почек умеренной и слабой степени тяжести – 2 мг 1 раз в сутки;
  • с нарушениями функции печени: при тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью) – 1 мг 1 раз в сутки; при нарушениях функции печени умеренной и слабой степени тяжести – 2 мг 1 раз в сутки.

Так как механизм действия прукалоприда по стимуляции кишечной моторики имеет специфический характер, увеличение дозы более 2 мг/сутки, по всей вероятности, не приведет к существенному усилению эффекта.

Если в течение 4 недель применение Резолора 1 раз в сутки не приносит желаемого результата, необходимо обследовать пациента повторно и определить целесообразность продолжения терапии.

Побочные действия

При применении Резолора чаще всего (примерно у 20% принимавших препарат пациентов) наблюдались следующие побочные реакции: головная боль, тошнота, боли в животе, диарея. Нежелательные эффекты развивались, как правило, в первые дни терапии и спустя несколько дней обычно проходили, не требуя отмены препарата. Другие побочные реакции наблюдались эпизодически и имели среднюю или слабую степень тяжести.

Частота зарегистрированных побочных реакций при применении рекомендованной дозы 2 мг прукалоприда в сутки по специальной шкале (очень часто – более 1/10; часто – 1/100–1/10; нечасто – 1/1000–1/100; редко – 1/10 000–1/1000; крайне редко – менее 1/10 000):

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль в животе, диарея, тошнота; часто – метеоризм, рвота, ректальное кровотечение, диспепсия, кишечные шумы патологического характера; нечасто – анорексия;
  • со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – тремор конечностей;
  • со стороны мочеполовой системы: часто – учащенное мочеиспускание;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – сердцебиение;
  • организм в целом: часто – слабость; нечасто – плохое самочувствие, лихорадка.

Передозировка

В результате исследований результатов применения прукалоприда у здоровых добровольцев установлено, что препарат имеет хорошую переносимость при повышении дозы до 20 мг/сутки, что превышает рекомендованную терапевтическую дозу в 10 раз.

При передозировке Резолора могут возникнуть симптомы, вызванные усилением перечисленных побочных реакций, включая тошноту, головную боль, диарею, боли в животе.

Лечение в случае передозировки препарата заключается в поддерживающей и симптоматической терапии, поскольку специфического антидота не существует. При существенной потере жидкости в результате рвоты/диареи может потребоваться коррекция водно-электролитного баланса организма.

Особые указания

При развитии тяжелой диареи возможно снижение эффективности пероральных контрацептивных препаратов, поэтому в этот период рекомендуется использование дополнительных противозачаточных средств.

Развития зависимости от Резолора и синдрома его отмены выявлено не было.

Исследования показали, что прием Резолора в терапевтических (2 мг) и супра-терапевтических (10 мг) дозах не оказывает влияния на интервал QT (электрическая систола сердца), а частота связанных с интервалом QT негативных явлений и желудочковых аритмий достаточно низкая и сопоставима с такой частотой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние прукалоприда на способность управлять транспортом и механизмами не изучалось. Однако в связи с тем, что применение Резолора в некоторых случаях может вызвать головокружение и слабость (в особенности в начале лечения), выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев, в том числе вождение транспортных средств, требует осторожности.

Применение при беременности и лактации

Безопасность приема Резолора у беременных женщин изучена мало. Связь применения прукалоприда с зарегистрированными в клинических опытах случаями выкидыша не была доказана (с учетом наличия прочих факторов риска). В результате исследований на животных прямого или косвенного негативного влияния на протекание беременности, развитие эмбриона и течение родов не выявлено.

Прукалоприд способен проникать в грудное молоко, однако его прием в терапевтических дозах, скорее всего, не оказывает какого-либо влияния на новорожденного ребенка.

Вследствие недостаточности опытных данных применять Резолор во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Применение Резолора у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу Резолора наполовину (1 мг 1 раз в сутки). Корректировать дозу нет необходимости в случаях умеренно выраженных и слабых нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу Резолора до 1 мг/сутки. При умеренно выраженных и слабых нарушениях функции печени корректировать дозу не нужно.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендуется начинать прием Резолора пациентам старше 65 лет в дозе 1 мг/сутки, увеличивая ее по мере необходимости до 2 мг/сутки.

Лекарственное взаимодействие

Прукалоприд в терапевтических дозах обладает слабой способностью к фармакокинетическим взаимодействиям, поэтому вряд ли влияет на метаболизм препаратов, применяемых одновременно с ним. Несмотря на то, что прукалоприд способен в небольшой степени связываться с P-гликопротеином (Pgp), он в клинически значимых концентрациях не оказывает действия на активность Pgp.

Применение прукалоприда одновременно с некоторыми веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • кетоконазол, верапамил, циклоспорин А, хинидин и другие активные ингибиторы Pgp: увеличение AUC прукалоприда приблизительно на 40%. Этот эффект не является клинически значимым и связан, по всей вероятности, с угнетением осуществляемой Pgp активной секреции вещества в почках. Прукалоприд может транспортироваться в почках и прочими переносчиками. И теоретически, если произойдет подавление активности всех участвующих в транспорте вещества в почках переносчиков, включая Pgp, уровень системного воздействия прукалоприда может увеличиться на 75%;
  • варфарин, дигоксин, этиловый спирт, пароксетин: отсутствие клинически значимого действия прукалоприда на их фармакокинетику;
  • эритромицин: повышение его концентрации в плазме крови на 30%, что вероятнее всего является следствием высокой фармакокинетической вариабельности эритромицина, а не результатом действия прукалоприда;
  • циметидин, пробенецид, пароксетин, эритромицин: в терапевтических дозах не оказывают влияния на фармакокинетику прукалоприда;
  • атропиноподобные вещества: ослабление эффектов прукалоприда, опосредуемых через HT4-рецепторы.

Одновременное применение Резолора с препаратами, способными увеличивать интервал QTc, требует осторожности.

Взаимодействие прукалоприда с пищей не обнаружено.

Аналоги

Аналогом Резолора является Вегапрат.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги, при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резолоре

Отзывы о Резолоре очень разнообразные. Значительная часть пользователей отмечают его высокий слабительный эффект и не жалуются на побочные действия. Однако у многих пациентов лекарство вызывает разной степени интенсивности и в разных сочетаниях нежелательные явления, такие как вздутие и боли в животе, тошнота, головокружение, а некоторые пользователи не ощутили ни слабительных, ни побочных действий препарата.

Цена на Резолор в аптеках

Средняя цена на Резолор (за упаковку из 28 таблеток) ориентировочно составляет: в дозе 1 мг – 1500 рублей, в дозе 2 мг – 2300 рублей.

Резолор: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Резолор 1 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

1415 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

РЕЗОЛОР 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1448 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Резолор таблетки

1507 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Резолор 1 мг 28 табл

1790 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

РЕЗОЛОР 2мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

2040 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Резолор 2 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

2093 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Резолор таб. п.п.о. 2мг n28

2156 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7333333333333 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Элайнеры Invisalign в Москве: цена на установку кап в стоматологии ПРОПРИКУС Элайнеры Invisalign в Москве: цена на установку кап в стоматологии ПРОПРИКУС

Проблемы с прикусом испытывает большинство людей. И хотя это явление не уникально, игнорировать его не стоит. Неправильный прикус чреват последствиями, и дело н...

Читайте также