Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Текназол

Латинское название: Teknazol

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: итраконазол (Itraconazole)

Производитель: Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш. (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S.) (Турция)

Актуализация описания и фото: 28.01.2020

Капсулы Текназол

Текназол – лекарственное средство для приема внутрь противогрибкового действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, не имеющих запаха, с прозрачным коричневым корпусом и матовой розовой крышечкой; содержимое – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета (по 4 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер с 4 или 15 капсулами либо 2 блистера с 15 капсулами и инструкция по применению Текназола).

Состав на 1 капсулу:

  • действующее вещество: итраконазол – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: макрогол, гипромеллоза, нейтральные микропеллеты (крахмал кукурузный, сахароза);
  • корпус и крышечка капсулы: желатин, краситель патентованный синий V Е131, титана диоксид Е171, краситель карамель Е150, краситель азорубин Н122.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Текназол является синтетическим противогрибковым препаратом широкого спектра действия. Он относится к производным триазола и подавляет синтез эргостерола в клеточных мембранах гриба.

Итраконазол активен в отношении следующих грибов:

  • дрожжевые грибы рода Candida (в том числе Candida parapsilosis и Candida albicans), грибы рода Malassezia;
  • плесневые грибы (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Penicillium marneffei, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis);
  • дерматофиты (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

К Текназолу могут быть устойчивы некоторые штаммы Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. и Scopulariopsis spp.

При микозах эффективность терапии следует оценивать через 2–4 недели после окончания лечения, а при онихомикозах – через 6–9 месяцев (по мере отрастания ногтей).

Фармакокинетика

Итраконазол достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием Текназола сразу после еды повышает его биодоступность. Если итраконазол принимают в виде раствора натощак, скорость достижения максимальной плазменной концентрации и величина равновесной концентрации в плазме увеличиваются примерно на 25% по сравнению с приемом препарата после еды.

Для достижения максимальной концентрации в плазме требуется 3–4 ч. Значение равновесной плазменной концентрации при приеме 100 мг итраконазола один раз в сутки составляет 0,4 мкг/мл, при приеме 200 мг один раз в сутки – 1,1 мкг/мл, а при приеме 200 мг два раза в сутки – 2 мкг/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации действующего вещества после приема раствора итраконазола внутрь составляет 2 ч (если Текназол принимают натощак) или 5 ч (если итраконазол принимают после еды).

При длительном лечении время наступления равновесной плазменной концентрации составляет 1–2 недели. С белками плазмы связывается около 99,8% итраконазола.

Препарат хорошо распределяется в тканях и органах (в том числе в слизистой оболочке влагалища), проникает в секрет потовых и сальных желез. В легких, печени, почках, селезенке, желудке, скелетных мышцах и костях концентрация итраконазола превышает плазменную концентрацию в 2–3 раза, а в тканях, которые содержат кератин, – в 4 раза.

В коже терапевтические концентрации препарата сохраняются еще в течение 2–4 недель после прекращения 4-недельного курса. В кератине ногтей лечебная концентрация итраконазола достигается спустя 1 неделю терапии и сохраняется еще в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения. В потовых и сальных железах концентрации действующего вещества довольно низкие.

Метаболизм итраконазола происходит в печени. В результате образуются активные метаболиты, одним из которых является гидроксиитраконазол. Текназол ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 системы цитохрома Р450.

Выводится из плазмы почками (в основном в виде метаболитов и небольшая часть в форме неизмененного итраконазола) и в неизмененном виде через кишечник (около 3–18%). Период полувыведения составляет 1–1,5 дня. Диализ неэффективен.

Показания к применению

  • дерматомикозы (грибковые заболевания кожи);
  • бластомикоз;
  • гистоплазмоз;
  • кандидоз слизистой оболочки ротовой полости;
  • вульвовагинальный кандидоз;
  • паракокцидиоидоз;
  • споротрихоз;
  • онихомикозы, вызванные дрожжеподобными грибами или дерматофитами;
  • разноцветный (отрубевидный) лишай;
  • системные микозы: системный кандидоз, системный аспергиллез, криптококкоз (включая криптококковый менингит) у иммунокомпрометированных пациентов и криптококкоз центральной нервной системы у лиц с любым иммунным статусом в случае неэффективности терапии первой линии;
  • другие редко встречающиеся тропические и системные микозы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность), в том числе указания на ХСН в анамнезе (кроме лечения особо тяжелых состояний, угрожающих жизни);
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременный прием внутрь алкалоидов спорыньи, мидазолама и триазолама, элетриптана, нисолдипина;
  • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT и являющихся субстратом изофермента CYP3A4 (например, астемизола, мизоластина, хинидина, терфенадина, цизаприда, пимозида и др.);
  • одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в метаболизме которых участвует изофермент CYP3A4 (например, симвастатина, ловастатина);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (капсулы Текназол применяют с осторожностью):

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • нарушение слуха;
  • наличие факторов риска ХСН (тяжелые легочные заболевания, например, хроническая обструктивная болезнь легких; поражение клапанов сердца, ишемическая болезнь сердца; другие состояния, которые сопровождаются отечным синдромом);
  • периферическая нейропатия;
  • одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст.

Текназол, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Текназол принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды. Их необходимо проглатывать целиком, не разжевывая. Препарат следует принимать сразу после еды.

Рекомендуемые дозы и продолжительность терапии:

  • дерматомикозы: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 15 дней) или по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 7 дней);
  • бластомикоз: начальная доза – 100 мг один раз в сутки, поддерживающая доза составляет по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 6 месяцев);
  • гистоплазмоз: начальная доза составляет 200 мг один раз в сутки, поддерживающая – 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 8 месяцев);
  • кандидоз слизистой оболочки ротовой полости: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 15 дней); у иммунокомпрометированных пациентов биодоступность Текназола может быть снижена, что иногда требует повышения суточной дозы в два раза;
  • вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг один раз в сутки (всего 3 дня) или по 200 мг два раза в сутки (всего 1 день);
  • паракокцидиоидоз: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 6 месяцев);
  • споротрихоз: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 3 месяца);
  • онихомикозы: по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 1 неделя) или по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 3 месяца); если ногтевые пластины поражены на ногах (даже если ногти на руках не поражены), то необходимо провести 3 курса с 3-недельными интервалами; если грибком поражены только ногти на руках, то достаточно 2 курсов с 3-недельным интервалом;
  • разноцветный лишай: по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 7 дней);
  • системный кандидоз: по 100–200 мг один раз в сутки (курс лечения варьирует от 3 недель до 7 месяцев); при распространении и прогрессировании заболевания дозу итраконазола увеличивают до 200 мг два раза в сутки;
  • системный аспергиллез: по 200 мг один раз в сутки (курс лечения варьирует от 2 до 5 месяцев); в случае прогрессирования и распространения заболевания дозу Текназола повышают до 200 мг два раза в сутки;
  • криптококковый менингит: по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 2–12 месяцев);
  • системный криптококкоз (без симптомов менингита): по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 2–12 месяцев);
  • кератомикозы: по 200 мг один раз в сутки (обычно длительность лечения составляет 3 недели, но может варьировать в зависимости от ответа на проводимую терапию);
  • дерматофития кистей и стоп: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 30 дней) или по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 7 дней);
  • хромомикоз: по 100–200 мг один раз в сутки (курс лечения – 6 месяцев).

У детей Текназол применяют с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая для ребенка или подростка польза превышает возможный риск.

Побочные действия

Нежелательные явления Текназола, описанные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных точно оценить частоту развития побочного эффекта невозможно):

  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, нарушение вкусового восприятия, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, диарея; нечасто – запор, диспепсические расстройства, гипербилирубинемия, гепатит; с неизвестной частотой – острая печеночная недостаточность, гепатотоксическое действие;
  • обмен веществ: нечасто – пониженная концентрация ионов калия в крови; с неизвестной частотой – повышенный уровень триглицеридов в крови;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – отек легких;
  • сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – застойная сердечная недостаточность;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, периферическая нейропатия; с неизвестной частотой – гипестезия, парестезия;
  • органы чувств: нечасто – нарушение зрения (в том числе двоение в глазах и расплывчатость); с неизвестной частотой – постоянная или преходящая глухота, шум в ушах;
  • кроветворная система: нечасто – снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов;
  • костно-мышечная система: с неизвестной частотой – боль в мышцах, артралгия;
  • мочеполовая система: с неизвестной частотой – недержание мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция, менструальные нарушения;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожная сыпь; нечасто – кожный зуд; с неизвестной частотой – крапивница, эксфолиативный дерматит, патологическое выпадение волос, многоформная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический кожный васкулит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • аллергические реакции: с неизвестной частотой – отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактоидные и анафилактические реакции;
  • прочие реакции: нечасто – отеки.

Передозировка

Данные о передозировке Текназола не поступали. В течение первого часа больному промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят другую необходимую симптоматическую терапию.

Для итраконазола не существует специфического антидота. Гемодиализ для выведения препарата из крови неэффективен.

Особые указания

С целью предотвращения повторного заражения необходимо соблюдать личную гигиену и проводить одновременное лечение половых партнеров. Во время терапии не рекомендуется вести половую жизнь.

Если после завершения курса лечения признаки инфекции сохраняются, микробиологическое исследование повторяют, чтобы подтвердить диагноз.

У пациентов с тяжелой нейтропенией Текназол можно использовать только в исключительных случаях (если первая линия терапии неэффективна).

Лечение итраконазолом прекращают, если во время его проведения у больного возникают факторы риска ХСН.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не отмечено какого-либо влияния Текназола на психомоторные способности человека.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин допустимо применение итраконазола только при системных микозах и в тех случаях, когда ожидаемый от лечения эффект превышает возможный риск для плода.

Пациентки репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны пользоваться надежными методами контрацепции.

Экспериментальные исследования показали, что итраконазол эмбриотоксичен и вызывает различные аномалии плода.

Текназол нельзя применять в период лактации. Если прием Текназола необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей и подростков младше 18 лет терапию итраконазолом проводят с осторожностью (если ожидаемая польза выше потенциального риска).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек терапию препаратом проводят с осторожностью, контролируя концентрацию итраконазола в крови и корректируя соответствующим образом его дозу.

При нарушениях функции печени

Текназол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени и печеночных заболеваниях. Если курс лечения составляет более 1 месяца, необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Текназол следует принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция итраконазола нарушается при одновременном применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока.

Фенитоин, рифабутин, рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают биодоступность итраконазола, а эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают ее.

Текназол усиливает терапевтические и побочные эффекты препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4.

Итраконазол с осторожностью применяют совместно с ингибиторами ВИЧ-протеазы, непрямыми антикоагулянтами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми иммунодепрессантами (такролимусом, циклоспорином, сиролимусом), некоторыми противоопухолевыми средствами (триметрексатом, бусульфаном, алкалоидами барвинка, доцетакселом), дигоксином, некоторыми глюкокортикостероидами (флутиказоном, будесонидом, метилпреднизолоном, дексаметазоном) и прочими препаратами (фентанилом, лоперамидом, алфентанилом, дизопирамидом, репаглинидом, карбамазепином, ребоксетином, цилостазолом, галофантрином, буспироном, алпразоламом, эбастином, бротизоламом и мидазоламом внутривенно).

Аналоги

Аналогами Текназола являются Итразол, Ирунин, Итраконазол, Итраконазол Сандоз, Орунит, Орунгамин, Орунгал, Кандитрал, Румикоз и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Текназоле

Согласно отзывам, Текназол является очень эффективным лекарственным средством при местных и системных грибковых заболеваниях. Результат от лечения наблюдается во всех случаях, причем он довольно быстрый. Препарат обладает широким спектром действия и обычно хорошо переносится пациентами.

Из недостатков чаще всего упоминается высокая стоимость лекарственного средства и возможные побочные реакции.

Цена на Текназол в аптеках

Цена на Текназол в форме капсул 100 мг в упаковках по 4 шт. составляет 390–410 руб., в упаковках по 15 шт. – 755–1050 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7142857142857 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также