Тербизил

Тербизил – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тербизила:

• таблетки: круглой двояковыпуклой формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне – разделительная риска, на другой – гравировка «250» (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• крем для наружного применения 1%: почти белая или белая масса с незначительным запахом миндаля (по 15 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 281,25 мг, что соответствует 250 мг тербинафина;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

В 1 г крема содержатся:

• действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 10 мг, что соответствует 8,8 мг тербинафина;
• вспомогательные компоненты: полисорбат 60, бензиловый спирт, сорбитана моностеарат, натрия гидроксид, цетиловый спирт, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт (60%) и стеариловый спирт (40%)], цетилпальмитат, изопропилмиристат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербизил является противогрибковым лекарственным средством, предназначенным для наружного применения. Для него характерен широкий спектр противогрибковой активности. Тербинафин обладает фунгицидным действием по отношению к плесневым и определенным диморфным грибам (Pityrosporum orbiculare) и дерматофитам (Epidermophyton floccosum, Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton violaceum, Trichophyton verrucosum). По отношению к дрожжеподобным грибам (преимущественно Candida albicans) вещество проявляет фунгицидную либо фунгистатическую активность, что определяется их видом.

Для тербинафина характерен специфический характер изменений ранней стадии биосинтеза стеролов, осуществляющегося в грибах. Это приводит к внутриклеточному кумулированию сквалена и недостатку эргостерола, что обуславливает гибель клеток гриба. Последнее становится возможным посредством ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

Пероральный прием тербинафина является неэффективным способом борьбы с разноцветным лишаем, возбудителями которого являются Malassezia furfur, Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale.

Тербинафин не воздействует на систему цитохрома Р₄₅₀ у человека и не изменяет метаболизм гормонов либо других лекарственных средств.

Фармакокинетика

При пероральном приеме тербинафин абсорбируется хорошо – более чем на 70%. Его абсолютная биодоступность, обусловленная эффектом «первого прохождения», достигает примерно 50%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация тербинафина составляет 1,3 мкг/мл. Это значение достигается приблизительно за 1,5 часа.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 4,56 мкг·ч/мл. При приеме тербинафина внутрь вместе с едой наблюдается увеличение AUC на 20%. Длительный прием препарата приводит к возрастанию максимальной концентрации тербинафина на 25%, а AUC увеличивается в 2,3 раза. Эффективный период полувыведения равен примерно 30 часам, а терминальный период полувыведения достигает 200–400 часов, что говорит о длительном выведении тербинафина из жировой ткани и кожных покровов. Равновесная концентрация вещества в плазме не определяется возрастом и полом пациента.

Тербинафин связывается с белками плазмы на 99%, при этом быстро распределяясь по тканям и проникая в ногтевые пластины и дермальный слой кожи. Активный компонент Тербизила также содержится в секрете сальных желез и в больших концентрациях кумулируется в коже и подкожной клетчатке, волосах и волосяных фолликулах.

Тербинафин активно участвует в процессах метаболизма с образованием метаболитов, для которых нехарактерна противогрибковая активность. 70% принятой дозы выводится с мочой. Вещество не накапливается в организме и проникает в грудное молоко. Фармакокинетика тербинафина не зависит от возраста пациента, однако скорость его выведения может снижаться при почечных и печеночных дисфункциях, обуславливая высокий уровень соединения в крови. При наружном применении тербинафина абсорбция составляет менее 5%, а системное воздействие на организм оказывается незначительным.

Показания к применению

Таблетки

• онихомикоз, вызванный дерматофитами;
• микоз кожи, вызванный антропофильным грибком (Epidermophyton floccosum), трихофитами (включая T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum) или микроспорами (включая M. gypseum, M. canis);
• дерматомикозы гладкой кожи туловища, голеней, стоп в тяжелой распространенной форме, требующей системного лечения;
• микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• кандидозы кожи.

Крем для наружного применения

• грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum, T. interdigitale, T. tonsurans), Microsporum canis и gypseum, Epidermophyton floccosum;
• инфекции кожи, вызванные дрожжеподобными грибами, преимущественно Candida (включая Candida albicans);
• разноцветный (отрубевидный) лишай Pityriasis versicolor, вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Противопоказания

• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тербизил с осторожностью следует назначать в период беременности.

Применение тербинафина в период беременности возможно только в случае, если предполагаемый эффект терапии для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

Кроме этого, дополнительные противопоказания для применения таблеток:

• возраст до 2 лет;
• тяжелая форма нарушения функции печени.

С осторожностью:

• таблетки: почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, болезни обмена веществ, опухоли, окклюзионные патологии сосудов конечностей, алкоголизм;
• крем: детский возраст.

Инструкция по применению Тербизила: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тербизил принимают внутрь 1 раз в сутки, после еды.

Рекомендованное дозирование:

• взрослые и дети с весом тела больше 40 кг: по 1 таблетке (250 мг);
• дети с весом 12–20 кг: по 1/4 таблетки (62,5 мг);
• дети с весом 20–40 кг: по 1/2 таблетки.

Лечение микоза волосистой части головы у детей проводят в дозе 250 мг в сутки.

Период применения зависит от клинических показаний и степени тяжести заболевания:

• онихомикоз: ногти кистей – приблизительно 6 недель, ногти стоп – 12 недель. Длительность терапии зависит от возраста больного, состояния ногтей в начале лечения, наличия сопутствующих заболеваний. Клинический эффект обычно наступает через 8–12 недель после отрицательного микологического исследования, он зависит от индивидуальной скорости отрастания здорового ногтя;
• микозы гладкой кожи: туловище и голени – 2–4 недели, кандидоз кожи – 2–4 недели, межпальцевая, подошвенная или по типу «носков» локализация инфекции – 2–6 недель;
• кандидоз волосистой части головы: 4 недели, инфекции M. canis – больше 4 недель.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин или креатинин крови больше 300 мкмоль/л) взрослым больным следует назначать по 1/2 таблетки.

Крем для наружного применения

Крем Тербизил применяют путем нанесения тонкого слоя и легкого втирания в кожу пораженного грибком участка тела, захватывая прилегающую к нему здоровую поверхность. Перед нанесением кожу проблемного участка необходимо тщательно очистить и подсушить.

После нанесения крема в местах физиологических складок кожи (паховая и межъягодичная область, межпальцевые пространства, участки под молочными железами) желательно использовать марлевые повязки, особенно на ночь.

Процедуру следует проводить 1–2 раза в сутки.

Длительность терапии зависит от клинических показаний и тяжести заболевания:

• дерматомикозы туловища и голеней: 1–2 недели;
• дерматомикозы стоп: 2–4 недели;
• кандидоз кожи: 1–2 недели;
• разноцветный лишай: 2 недели.

При лечении пациентов в пожилом возрасте коррекция режима дозирования не требуется.

При отсутствии терапевтического эффекта после двух недель применения крема, необходимо уточнить диагноз и проверить чувствительность возбудителя к тербинафину.

Побочные действия

Таблетки

• пищеварительная система: иногда – слабая боль внизу живота, тошнота, ощущение переполненного желудка, потеря аппетита, диарея; редко – преходящее нарушение или потеря вкусового восприятия; крайне редко – выраженные нарушения функции печени (желтуха, холестаз, гепатит);
• система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения;
• нервная система: головокружение, слабая головная боль;
• иммунная система: иногда – кожная сыпь, крапивница, экзантема, миалгия, отеки, артралгия; редко – многоформная эритема; очень редко – тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); очень редко – тяжелые анафилактоидные реакции;
• прочие: интенсивное выпадение волос.

При использовании крема Тербизил в редких случаях возникают местные реакции в виде покраснения кожи, зуда или жжения в области нанесения крема, требующие отмены препарата.

Передозировка

К признакам передозировки Тербизила при пероральном приеме относят учащенное мочеиспускание, головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, болевые ощущения в эпигастральной области и нижних отделах живота.

В этом случае рекомендуется немедленное промывание желудка, сопровождающееся последующим приемом активированного угля и/или симптоматической терапией. При наружном применении Тербизила случаи передозировки не зарегистрированы, а непреднамеренный прием крема внутрь приводит к появлению такой же симптоматики, как и в случае таблеток.

Особые указания

В отличие от крема, таблетки Тербизил не следует назначать для лечения разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur.

При онихомикозе применение таблеток оправдано только при тотальном поражении большинства ногтей, выраженном подногтевом гиперкератозе и отсутствии эффекта после предшествующей местной терапии.

Назначение тербинафина внутрь должно производиться на основании показателей анализа функции печени, который в ходе лечения следует часто и регулярно повторять.

При подтверждении влияния таблеток на развитие побочных эффектов печеночной этиологии препарат следует отменить.

Отмена Тербизила требуется в случае развития тяжелых кожных или анафилактических реакций.

Побочные эффекты от применения таблеток, как привило, имеют легкую степень и кратковременный характер.

Нерегулярное применение Тербизила или преждевременное прекращение терапии приводит к рецидиву патологии.

Поскольку тербинафин имеет свойство кумулироваться в коже и ногтевых пластинках, часто проявление клинического эффекта наступает через несколько недель применения таблеток.

Лечение следует проводить, строго соблюдая правила личной гигиены, это позволит предотвратить повторное инфицирование через белье и обувь. После трех недель терапии и в конце лечения требуется противогрибковая обработка обуви, носков или чулок.

Не допускать попадания крема на слизистую оболочку рта, носа или глаз. При случайном попадании в глаза их следует обильно промыть водой и, если потребуется, обратиться за консультацией к врачу.

Клинический эффект обычно проявляется с первых дней применения крема.

Назначение Тербизила детям следует производить после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии и потенциального вреда.

Влияние таблеток на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях работы печени применение Тербизила противопоказано. При применении препарата у больных с дисфункциями печени элиминация тербинафина ухудшается, что сопровождается последующим повышением содержания активного компонента лекарственного средства в крови.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетика тербинафина не зависит от возраста пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тербизила в форме таблеток:

• индукторы ферментов CYP450 (включая рифампицин) могут способствовать ускорению выведения тербинафина;
• циметидин и другие ингибиторы CYP450 могут задерживать выведение тербинафина;
• трициклические антидепрессанты, бета₁-блокаторы, блокаторы МАО-В, селективные блокаторы захвата серотонина замедляют свой метаболизм;
• циклоспорин, терфенадин, триазолам, толбутамид, пероральные контрацептивы и другие средства, метаболизирующиеся при участии цитохрома Р₄₅₀, практически не нарушают свой клиренс;
• кофеин снижает свой клиренс на 20%;
• этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают риск развития гепатотоксического эффекта.

Не установлено взаимодействие крема при сочетании с другими лекарственными средствами.

Аналоги

Аналогами Тербизила являются: Атифан, Экзифин, Фунготербин, Бинафин, Тербинорм, Ламизил, Тербинокс, Ламикон, Тербинафин, Ламифаст, Микофин, Миконорм, Ламифен.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–30 °C, таблетки – в темном месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Тербизил отпускаются по рецепту. Для приобретения крема для наружного применения рецепт не нужен.

Отзывы о Тербизиле

Как свидетельствуют отзывы, Тербизил является высокоэффективным и качественным средством от надежного производителя. При соблюдении инструкции по применению у большинства пациентов наблюдается улучшение состояния. Некоторые больные негативно отзываются о препарате, но в основном это связано с неправильным применением Тербизила или его использованием не по показаниям.

Цена на Тербизил в аптеках

Примерная цена на Тербизил в форме таблеток составляет около 924–983 рублей (в упаковку входит 14 шт.) или 1601–2278 рублей (в упаковку входит 28 шт.). Приобрести крем для наружного применения 1% можно за 265–294 рубля (за тубу 15 г).