Ламизил

Ламизил – противогрибковое средство с фунгистатическим и фунгицидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: от белого с желтоватым оттенком до белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с фаской, гладкой или шероховатой поверхностью, на стороне с разделительной риской имеется надпись по кругу таблетки «LAMISIL 250» (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Крем для наружного применения: однородная белая структура с характерным слабым запахом (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
• Спрей для наружного применения: бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость со специфическим запахом (15 мл или 30 мл в полиэтиленовых флаконах высокой плотности с наконечником-распылителем, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – тербинафина гидрохлорид:

• 1 таблетка – 250 мг;
• 1 г крема – 10 мг;
• 1 г спрея – 10 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия гликолат крахмал;
• Крем: натрия гидроксид, бензиловый спирт, сорбитана стеарат, стеариловый спирт, цетил пальмитат, цетиловый спирт, изопропила миристат, полисорбат 60, вода очищенная;
• Спрей: этанол 96%, макрогола цетостеарат, пропиленгликоль, вода.

Фармакологическое действие

Ламизил является противогрибковым средством. Его активное вещество тербинафин относится к группе аллиламинов, обладающих широким спектром действия относительно грибов. К нему чувствительны грибы, вызывающие болезни кожных покровов, волос и ногтей, следующих видов: дрожжевые грибы Pityrosporum и Candida albicans, грибы Microsporum (Microsporum canis), Trichophyton (например, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes), Epidermophyton floccosum.

При использовании тербинафина в низких концентрациях он обладает фунгицидным эффектом относительно некоторых диморфных и плесневых грибов, а также дерматофитов. Для этого соединения характерна фунгицидная либо фунгистатическая активность по отношению к дрожжевым грибам.

Тербинафин специфически подавляет биосинтез стеринов в клетке на ранних стадиях. Дефицит эргостерина и кумуляция сквалена во внутриклеточных полостях приводят к гибели клеток гриба. Механизм действия Ламизила заключается в ингибировании фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При пероральном приеме в кожных покровах, волосах и ногтях кумулируются концентрации препарата, достаточные для обеспечения фунгицидного эффекта. При местном применении Ламизил также характеризуется широким спектром противогрибковой активности.

Тербинафин не воздействует на систему цитохрома Р450, поэтому не влияет на процесс метаболизма гормонов и других лекарственных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме таблеток Ламизил внутрь тербинафин абсорбируется относительно быстро: уровень абсолютной биодоступности вещества, связанный с эффектом «первого прохождения», составляет около 50%. После перорального приема дозы 250 мг максимальная концентрация тербинафина в плазме отмечается спустя 90 минут. При этом уровень содержания вещества в крови повышается при регулярном приеме препарата.

Биодоступность тербинафина зависит от приема пищи в незначительной степени, поэтому коррекция дозы препарата при приеме во время еды не требуется.

Тербинафин связывается с белками плазмы на 99%. Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Отмечается высокая концентрация тербинафина в участках кожных покровов с большим количеством сальных желез, волосяных фолликулах, волосах. В ногтевых пластинах активный компонент препарата присутствует в первые недели после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется с образованием метаболитов, не демонстрирующих противогрибковой активности и выводящихся преимущественно через почки.

При наружном применении крема либо спрея Ламизил абсорбция тербинафина составляет менее 5%. Отмечается незначительное системное воздействие препарата.

Показания к применению

Применение всех форм препарата показано для лечения и профилактики кожных заболеваний, вызванных грибковыми инфекциями:

• Дерматомикоз гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванный дерматофитами типа Trichophyton, включая Т. rubrum, Т. verrucosum, T. mentagrophytes, Т. violaceum, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis;
• Микоз стоп (tinea pedis), шелушение кожи и зуд, трещины, ороговелости (по причине грибка стопы);
• Паховая эпидермофития (tinea craris);
• Дрожжевые инфекции кожи, в основном, вызванные грибами рода Candida (в том числе Candida albicans), включая опрелости.

Кроме этого, Ламизил назначают:

• Таблетки: при лечении онихомикоза, вызванного грибами дерматофитами, и микоза волосистой части головы;
• Крем и спрей: для терапии разноцветного лишая (Pityriasis versicolor), вызываемого диморфными грибами (Malassezia furfur).

Противопоказания

Применение всех форм Ламизила противопоказано при гиперчувствительности к тербинафину или к вспомогательным компонентам препарата.

Нельзя принимать таблетки:

• Период беременности (за исключением особых случаев, когда ожидаемый клинический эффект превышает потенциальную угрозу для плода);
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью Ламизил следует назначать:

• Таблетки: при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), хронических или активных заболеваниях печени;
• Крем и спрей: при печеночной и/или почечной недостаточности, хроническом алкоголизме, опухолях, угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях обмена веществ, окклюзионных патологиях сосудов конечностей, в период беременности.

Возрастные ограничения применения:

• Таблетки: дети до 2 лет;
• Крем: дети до 12 лет;
• Спрей: дети до 2 лет.

Инструкция по применению Ламизила: способ и дозировка

Таблетки
Принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу и длительность терапии назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного. Рекомендованное суточное дозирование: для взрослых пациентов – по 1 таблетке; для детей с весом: до 20 кг – по ¼ таблетки, от 20 до 40 кг – по ½ таблетки, выше 40 кг – по 1 таблетке. У детей отмечается хорошая переносимость препарата. Рекомендованная продолжительность приема таблеток: микоз волосистой части головы (чаще наблюдается у детей) – 4 недели; дерматомикоз стоп (подошвенный, межпальцевый или по типу носков) – от 2 до 6 недель; дерматомикоз туловища и голеней, кандидоз кожи – 2-4 недели; онихомикоз – от 6 до 12 недель (на кистях – 6 недель, на стопах – 12 недель) или период отрастания нового здорового ногтя (при сниженной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение). При отсутствии сопутствующих нарушений функции печени и/или почек больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется;

Крем для наружного применения
Следует наносить тонким слоем на предварительно очищенную и просушенную пораженную область тела и легкими движениями втирать в кожу, захватывая прилегающие участки. При лечении опрелостей в межпальцевых промежутках, под молочными железами, между ягодицами и в паховой области показано использование марлевых повязок, особенно при нанесении крема на ночь. Кратность процедур и период лечения зависит от клинических показаний: дерматомикоз туловища, голеней, стоп – 1 раз в сутки в течение 1 недели, при дерматомикозе стоп отягощенном ороговелостями, трещинами, шелушением и зудом кожи – 1-2 раза в сутки на протяжении 2 недель; кандидоз кожи – 1-2 раза в сутки 1-2 недели; при разноцветном лишае – 1-2 раза в сутки 2 недели. При отсутствии признаков эффекта после 1-2 недель терапии необходимо обратиться к врачу для верификации диагноза;

Спрей для наружного применения
Применяют путем распыления на предварительно очищенные и просушенные пораженные и прилегающие участки тела до стадии тщательного увлажнения кожи. Период лечения и кратность распылений: при дерматомикозе стоп, голеней и туловища – 1 неделя по 1 разу в сутки; при разноцветном лишае – 1 неделя по 2 раза в сутки; при паховой эпидермофитии, опрелости – 1 неделя по 1 разу в сутки.

Побочные действия

Несмотря на то, что таблетки Ламизил в целом хорошо переносятся больными, их применение может вызывать побочные эффекты:

• Пищеварительная система: очень часто – тошнота, потеря аппетита, чувство переполнения желудка, диспепсия, слабая боль в животе, диарея;
• Система кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения;
• Гепатобилиарная система: редко – гепатобилиарная дисфункция (чаще холестатической природы), включая случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (в том числе с летальным исходом или требующей трансплантации печени), как правило, у больных с серьезными сопутствующими системными патологиями;
• Иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек), красная волчанка (кожная и системная);
• Скелетно-мышечная система: очень часто – миалгия, артралгия;
• Нервная система: часто – головная боль; иногда – нарушение или утрата вкусовых ощущений (после отмены лечения восстановление вкусовых рецепторов наступает через несколько недель); очень редко – парестезии, головокружение, гипестезии; в отдельных случаях – снижение веса на фоне уменьшения потребляемой пищи;
• Со стороны подкожной клетчатки и кожи: очень часто – незначительные кожные реакции в виде сыпи и крапивницы; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые кожные реакции, обострение псориаза или кожные псориазоподобные высыпания; очень редко – выпадение волос;
• Прочие: очень редко – чувство усталости.

Согласно инструкции, Ламизил в форме крема и спрея может вызвать следующие нежелательные действия:

• Местные реакции: ощущение жжения или зуда, покраснение;
• Прочие: развитие аллергических реакций.

Передозировка

При пероральном приеме в больших дозах (5 г и более) возможны проявления таких симптомов передозировки Ламизила, как головная боль, головокружение, боли в эпигастральной области, тошнота. В этом случае необходимо принять активированный уголь, промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

Особые указания

Тербинафин подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы типа B, противоаритмических средств 1C класса, который опосредован ферментом CYP2D6 . В случае если одновременный прием данных препаратов с таблетками Ламизил имеет малый диапазон терапевтической концентрации, его следует сопровождать постоянным наблюдением.

Если применение таблеток вызывает качественные или количественные изменения форменных элементов крови необходимо определить причину нарушений и снизить дозу препарата, в случае необходимости рассмотреть вопрос об его отмене.

При прогрессировании кожной сыпи на фоне приема таблеток Ламизил, следует прекратить терапию.

Если действие таблеток вызывает головокружение, то в период их приема пациентам рекомендуется временно отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Применение крема и спрея снижает выраженность клинических проявлений после нескольких дней лечения. Преждевременное прекращение и нерегулярное их применение могут вызвать рецидив инфекции.

Крем и спрей Ламизил предназначены исключительно для наружного применения. Нельзя допускать их попадания в глаза, это может вызвать раздражение. В случае нечаянного попадания препарата, глаза необходимо сразу промыть проточной водой, а при развитии устойчивого раздражения – обратиться к специалисту.

Если на фоне применения крема или спрея произошло развитие аллергических реакций – препараты необходимо отменить.

При отсутствии терапевтического эффекта после 1 недели применения спрея необходимо уточнить диагноз.

Поскольку наличие спирта в спрее может вызвать раздражение, необходимо соблюдать осторожность при его распылении на пораженные участки кожи.

Не допускать попадание спрея в дыхательные пути.

При лечении обширных участков грибковых поражений тела следует использовать тубы по 30 г крема или флаконы спрея объемом 30 мл.

Спрей не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение у детей

Таблетки Ламизил назначают детям старше 2 лет. Крем и спрей запрещено применять для лечения детей младше 12 лет.

Беременность и период лактации

Эффективность и безопасность использования Ламизила во время беременности не подтверждены результатами соответствующих клинических исследований, поэтому в этот период его не назначают. Применение препарата возможно только в случае, если потенциальная польза терапии для матери перевешивает возможные риски для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин может повышать концентрацию тербинафина в плазме крови или усиливать его действие.

Рифампицин способен ослабить действие тербинафина или уменьшить его содержание в плазме за счет возможного увеличения клиренса тербинафина до 100%.

В случае необходимости одновременного приема индукторов метаболизма и ингибиторов цитохрома Р450 с таблетками Ламизил следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы тербинафина.

Следует учитывать влияние тербинафина при одновременном приеме таблеток Ламизил с лекарственными средствами, метаболизм которых реализуется при участии системы цитохрома Р450. К числу таких препаратов относится терфенадин, триазолам, толбутамид, пероральные контрацептивы. Исключение составляют средства метаболизирующиеся с участием CYP2D6.

Таблетки при сочетании с дигоксином или антипирином не влияют на их клиренс, с кофеином – усиливают его действие.

Если одновременный прием трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы B типа и противоаритмических препаратов класса 1A, 1B и 1С ограничен малым диапазоном их терапевтической концентрации, то тербинафин может подавлять их метаболизм.

Ламизил снижает клиренс дезипрамина, ослабляет действие циклоспорина, снижая его концентрацию в плазме крови.

Взаимодействие крема и спрея с другими лекарственными средствами неизвестно.

Аналоги

Аналогами Ламизила являются: Ламизил Уно, Термикон, Тербинафин, Тербинафин-МФФ, Тербифин, Тербизил, Экзифин, Тербикс, Бинафин, Фунготербин, Экзитер.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Таблетки беречь от прямых солнечных лучей.

Спрей – не замораживать.

Срок годности: таблетки и крем – 5 лет, спрей – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Крем и спрей отпускаются без рецепта.

Таблетки отпускаются по рецепту.

Отзывы о Ламизиле

Отзывы о Ламизиле преимущественно положительные. Несмотря на относительно высокую стоимость препарата, он считается эффективным средством для лечения грибка ногтей. Уже через несколько дней после начала лечения отмечается улучшение состояния пациентов. Наиболее быстро достигнуть желаемого результата удается при сочетании приема таблеток с применением крема или спрея Ламизил. Однако при лечении грибка ногтей и других грибковых заболеваний успешным оказывается и использование только местных форм препарата.

Имеются и немногочисленные отрицательные отзывы о недостаточной эффективности лекарственного средства.

Цена на Ламизил

Цена на Ламизил в форме таблеток в среднем составляет 2100–2300 рублей (за упаковку 14 шт.). Стоимость спрея Ламизил варьируется в диапазоне от 550 до 700 рублей (за флакон 15 мл) и от 750 до 850 рублей (за флакон 30 мл). Крем Ламизил можно приобрести по цене примерно 500–600 рублей (за тубу 15 г) и 800–900 рублей (за тубу 30 г).