Тизанил

Тизанил – лекарственный препарат центрального миорелаксирующего действия, снижающий напряжение мышечных тканей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тизанила – таблетки: плоскоцилиндрические, с двусторонней фаской, от белого до почти белого цвета:

• дозировка 2 мг: на одной стороне риска, на другой – цифра 2 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
• дозировка 4 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 4 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
• дозировка 6 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 6 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав:

• действующее вещество: тизанидин – 2, 4 или 6 мг (в виде тизанидина гидрохлорида – 2,288; 4,576 или 6,864 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тизанила – тизанидин – является миорелаксантом центрального действия, снижающим тонус скелетной мускулатуры, уменьшающим выраженность спазма, повышающим силу произвольных сокращений и снижающим ригидность мышечной системы при пассивных движениях.

Действуя непосредственно на спинной мозг, тизанидин стимулирует пресинаптические α1-адренорецепторы, подавляя выделение аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), вследствие чего происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. При подавлении этого механизма, отвечающего за избыточный мышечный тонус, минимальное напряжение мышц, сохраняющееся в состоянии покоя и расслабленности, максимально снижается.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь тизанидин хорошо абсорбируется; в течение 1 часа достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax); биодоступность ~ 34%. Режим питания (время приема пищи) на фармакокинетику вещества не влияет;
• распределение: в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 160 л; с белками плазмы тизанидин связывается на 30%. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз 4–20 мг носит линейный характер;
• метаболизм: Тизанил быстро и в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени (до 95%) с образованием неактивных метаболитов;
• экскреция: выводится тизанидин преимущественно почками, до 70% в виде метаболитов, 2,7% – в неизмененном виде. Выведение происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) на первом этапе – 2,5 часа; конечный Т1/2 – 22 часа. Средний Т1/2 неизмененного вещества – от 2 до 4 часов.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 25 мл/мин показатель Cmax увеличивается в 2 раза, средний T1/2 повышается до 14 часов, а AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») возрастает в 6 раз.

Показания к применению

Согласно инстуркции, Тизанил рекомендуется применять при болезненных мышечных спазмах различной этиологии, а также для снятия спастичности при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга и черепно-мозговой травме.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции печени;
• применение в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (включая ципрофлоксацин, флувоксамин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к тизанидину и (или) любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания, при которых применять Тизанил следует с осторожностью: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, брадикардия, прием одновременно с пероральными контрацептивами, пожилой возраст от 65 лет.

Нельзя резко прекращать прием Тизанила, дозу препарата необходимо снижать постепенно.

Инструкция по применению Тизанила: способ и дозировка

Таблетки Тизанил принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

• болезненный мышечный спазм (для купирования): по 2–4 мг три раза в сутки; в тяжелом течении – дополнительно 2-4 мг перед отходом к ночному сну;
• спастичность скелетной мускулатуры вследствие неврологических заболеваний (терапия): начальная доза – по 2 мг три раза в сутки, дозу в дальнейшем постепенно повышают на 2–4 мг с интервалом в 3–7 дней. Оптимальная суточная доза – 12–24 мг, разделенные на 3–4 приема, максимально допустимая суточная доза – 36 мг.

Побочные действия

• центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, нарушение сна, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение АД (артериального давления), в отдельных эпизодах выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса;
• пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, диспепсия, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
• прочие реакции: гиперкреатининемия, повышенная утомляемость.

В результате внезапной отмены Тизанила после продолжительной терапии и (или) применения тизанидина в высоких дозах, а также после применения одновременно с гипотензивными средствами возможны: повышение АД, тахикардия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомами передозировки Тизанила являются тошнота, рвота, снижение АД, ажитация, тревога, миоз, головокружение, сонливость, удлинение интервала QT, нарушение дыхания, кома.

Для терапии состояния рекомендуется сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь, осуществить форсированный диурез и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Есть данные о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, но при соблюдении требований по режиму дозирования и применении суточных доз препарата до 12 мг такие случаи наблюдались редко. Во избежание заболеваний печени рекомендуется осуществлять контроль функциональных печеночных проб один раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев лечения при приеме тизанидина в суточной дозе от 12 мг и выше, а также у пациентов с клиническими признаками, позволяющими предположить нарушение функции печени: необъяснимой тошнотой, анорексией, чувством хронической усталости. Если сывороточная активность АСТ (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в три раза и более верхнюю границу нормы, Тизанил следует отменить.

Проводились доклинические исследования хронической токсичности препарата на животных (собаках), в ходе которых отмечалось удлинение интервала QT в случае применения тизанидина в дозах, эквивалентных максимальным дозам для человека. Поэтому при синдроме врожденного удлинения интервала QT Тизанил следует принимать с осторожностью.

Пациентам с ИБС (ишемической болезнью сердца) и (или) сердечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

При миастении препарат назначают с особой осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы, ожидаемой от терапии, с возможным риском побочных реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вследствие приема Тизанила возможно развитие головокружения, сонливости, снижения АД, что требует воздержания от потенциально опасных видов деятельности, в том числе от управления автотранспортом или работ со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, не следует его применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанил незначительно проникает в грудное молоко, в период грудного вскармливания прием препарата необходимо отменить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Тизанила для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью требуется применять Тизанил у пациентов с почечной недостаточностью.

При КК < 25 мл/мин лечение начинают с дозы 2 мг один раз в сутки. В случае необходимости ее постепенно повышают с учетом переносимости. Когда требуется более выраженный терапевтический эффект, рекомендуется в первую очередь повышение дозы, назначаемой один раз в сутки, после чего возможно увеличение кратности ее приема.

При нарушениях функции печени

Не назначают Тизанил при тяжелом нарушении функций печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью требуется применять Тизанил пожилым пациентам старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• флувоксамин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYP1A2): способны увеличивать показатель AUC тизанидина в 33 раза, следствием чего может быть продолжительное и клинически значимое снижение АД, приводящее к слабости, сонливости и замедлению психомоторных реакций, вплоть до потери сознания, а также удлинение интервала QT;
• другие ингибиторы изофермента CYP1A2 – антиаритмические препараты (амиодарон, пропафенон, мексилетин), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, норфлоксацин, пефлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется;
• антигипертензивные лекарственные препараты: повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии;
• средства, угнетающие центральную нервную систему, этанол: возможно потенцирование седативного эффекта тизанидина, одновременное применение не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Тизанила являются Сирдалуд, Тизанидин, Тизалуд, Тизанидин-Тева и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизаниле

Из немногочисленных отзывов о Тизаниле сложно понять, насколько эффективен данный препарат и является ли он адекватной альтернативой более дорогим аналогам.

Наряду с рекомендацией применения препарата для действенного снятия мышечных спазмов встречаются мнения об абсолютной неэффективности лекарственного средства, усугубленной сильным снотворным действием, вызывающим апатию ко всему окружающему.

Цена на Тизанил в аптеках

Ориентировочная цена Тизанила таблеток по 30 шт. в упаковке: в дозировке 2 мг – 165 руб.; в дозировке 4 мг – 277 руб.