Тулозин

Тулозин – лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые, самозакрывающиеся, прозрачный корпус и непрозрачная крышечка зеленого цвета; содержимое капсул – белого цвета пеллеты, без запаха или почти без запаха (по 10 капсул в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Тулозина).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг (соответствует тамсулозину в количестве 0,367 мг);  
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1÷1) (в виде 30% водного дисперсионного раствора);
• оболочка пеллет: триэтилцитрат, тальк, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1÷1) (в виде 30% водного дисперсионного раствора), твин 80 (полисорбат 80);
• оболочка капсул: индигокармин, желатин, хинолиновый желтый; дополнительно для крышечки – титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин – α₁-адреноблокатор, конкурентно и избирательно блокирующий постсинаптические α_1А-адренорецепторы, локализующиеся в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, предстательной железы, простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторах, главным образом расположенных в теле мочевого пузыря. Благодаря действию активного вещества происходит снижение тонуса гладких мышц простаты, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, и улучшается функция детрузора. В результате этих эффектов Тулозин обеспечивает облегчению симптомов раздражения и обструкции, вызванных ДГПЖ. Терапевтический эффект лекарственного средства отмечается, как правило, спустя 14 дней после начала курса лечения, однако у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов может наблюдаться уже после приема первой дозы.

Эффективность тамсулозина в отношении α_1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит его влияние на α_1B-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие столь высокой избирательности активное вещество не приводит к какому-либо клинически значимому снижению системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией, а также у пациентов с нормальным начальным АД.

Фармакокинетика

После перорального приема тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Активное вещество обладает практически полной биодоступностью (около 100%), его максимальная концентрация (С_mах) в плазме отмечается спустя 6 часов после однократного перорального приема. Абсорбция снижается сразу после приема пищи. Равномерность всасывания тамсулозина возрастает, если Тулозин принимать ежедневно в одно и то же время суток после еды. Через 5 дней курсового приема (в равновесном состоянии) значения С_mах действующего вещества в плазме крови на 60–70% превышают таковые после его однократного приема.

Связь с белками плазмы достигает 99%, объем распределения (Vd) равен примерно 0,2 л/кг.

Тамсулозин подвергается эффекту первого прохождения в крайне малой степени и медленно расщепляется в печени, образуя фармакологически активные метаболиты, сохраняющие высокую селективность к α_1А-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не проявляет активность, превышающую активность исходного вещества. В крови действующее вещество определяется преобладающе в неизмененном виде. На фоне печеночной недостаточности корректировать дозу нет необходимости.

Тамсулозин, как и его метаболиты, главным образом экскретируется почками, при этом в среднем 9% дозы выводится в неизмененном виде. После однократного приема период полувыведения (Т_1/2) составляет 10 часов, многократного – 13 часов, конечный Т_1/2 – 22 часа.

Пациентам с нарушением деятельности почек дозу средства корректировать не требуется.

Показания к применению

Тулозин рекомендован для лечения функциональных симптомов аденомы предстательной железы.

Противопоказания

Препарат противопоказано принимать при повышенной гиперчувствительности к любому из его составляющих.

С осторожностью капсулы Тулозин назначают при следующих заболеваниях:

• артериальная гипотензия (включая ортостатическую);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН), при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин.

Тулозин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Тулозин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Перед употреблением их не следует вскрывать, разламывать или разжевывать.

Рекомендованное дозирование: по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки, после первого приема пищи.

Побочные действия

• наиболее частые нарушения (1–10%): сонливость/бессонница, головокружение;
• редкие эффекты (0,1–1%): ринит, снижение остроты зрения, головная боль, рвота, тошнота, диарея/запор, астения, боль в спине, ретроградная эякуляция, снижение либидо;
• крайне редкие нарушения (0,01–0,1%): реакции гиперчувствительности (крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, боль в грудной клетке.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки Тулозина не поступали. К симптомам передозировки тамсулозина может относиться острая артериальная гипотензия.

Для облегчения данного состояния пациенту следует принять горизонтальное положение, чтобы нормализовать частоту сердечных сокращений и восстановить нормальное АД. С целью предупреждения дальнейшего всасывания тамсулозина может быть проведено промывание желудка, прием осмотического слабительного или активированного угля.

Если необходимо, пациенту назначают кардиотропную терапию. Кроме того, требуется контроль деятельности почек и общее поддерживающее лечение. Когда не удается устранить симптомы передозировки, следует ввести растворы, увеличивающие объем циркулирующей крови или сосудосуживающие средства.

Ввиду высокой степени связывания препарата с белками плазмы диализ является неэффективным.

Особые указания

Тулозин так же, как и другие α₁-адреноблокаторы, рекомендуется использовать с осторожностью пациентам с предрасположенностью к ортостатической гипотензии вследствие возможного снижения АД, иногда приводящего к обморочному состоянию. В случае появлении первых признаков ортостатической гипотензии, например, слабости или головокружения, пациента необходимо усадить, или уложить до снятия симптомов.

Перед назначением Тулозина пациент должен пройти медицинское обследование для исключения наличия других сопутствующих болезней, способных вызвать такие же симптомы, как ДГПЖ. До начала курса и регулярно во время его осуществления следует проводить пальцевое ректальное обследование, а при необходимости – тест на определение специфического антигена простаты (PSA).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и другими сложными механизмами, следует соблюдать осторожность в период приема Тулозина.

При нарушениях функции почек

У больных с ХПН (КК менее 10 мл/мин) терапию тамсулозином проводят с осторожностью, поскольку ее безопасность у данной группы пациентов не была исследована.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой печеночной недостаточности прием Тулозина следует осуществлять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• циметидин: возрастает плазменная концентрация тамсулозина в крови, однако коррекция дозы последнего не требуется;
• другие α₁-адреноблокаторы или другие лекарственные средства, снижающие АД: возможно значительное усиление гипотензивного эффекта;
• фуросемид: снижается уровень тамсулозина в плазме крови, дозировку изменять не требуется;
• непрямые антикоагулянты, диклофенак: повышается скорость экскреции тамсулозина в незначительной степени;
• амитриптилин, трихлорметиазид, диазепам, глибенкламид, диклофенак, варфарин, симвастатин: плазменная концентрация тамсулозина не изменяется;
• эналаприл, атенолол, теофиллин, нифедипин: не наблюдается взаимодействия с тамсулозином;
• диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон: не отмечается изменения концентрации этих веществ.

Аналоги

Аналогами Тулозина являются: Омник Окас, Миктосин, Омник, Глансин, Сонизин, Профлосин, Тамсулозин-Тева, Тамзелин, Фокусин, Тамсулон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тулозине

Согласно большинству отзывов, Тулозин является эффективным препаратом, используемым при нарушениях мочеиспускания, вызванных ДГПЖ. Пациенты отмечают значительное улучшение самочувствия после курса лечения, довольно хорошую переносимость и сравнительно невысокую цену Тулозина. Многие также отмечают, что лекарственное средство подходит для длительного применения.

К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов (особенно в начале курса), таких как выраженное снижение АД, сонливость, головная боль и головокружение.

Цена на Тулозин в аптеках

Цена на Тулозин составляет 570–620 руб. за упаковку, содержащую 30 капсул с модифицированным высвобождением.