Веро-Амлодипин 

Веро-Амлодипин – антагонист кальция, БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Веро-Амлодипин – таблетки: белые или белые с кремовым оттенком, возможна легкая мраморность поверхности, плоскоцилиндрические (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 3 упаковки; по 10 или 30 шт. в банках из полимера, в пачке картонной 1 банка; по 2 или 2,5 кг таблеток в контейнерах из полимера, поставляемых на экспорт).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: амлодипина безилат (эквивалентно содержанию амлодипина) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция фосфата дигидрат, примогель (натрия карбоксиметилкрахмал), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – активный компонент Веро-Амлодипина – производное дигидропиридина, благодаря способности блокировать медленные кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетки (преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, меньше в кардиомиоциты), вследствие чего проявляет антиангинальную и гипотензивную активность.

Препарат снижает выраженность ишемии миокарда. Антиангинальная эффективность амлодипина обусловлена расширяющим действием на коронарные и периферические артерии и артериолы: благодаря расширению периферических артериол он снижает ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) и постнагрузку на сердце, уменьшая тем самым потребность миокарда в кислороде. Способствуя расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных, а также в неизмененных зонах миокарда, вещество увеличивает поступление в миокард кислорода (особенно при терапии вазоспастической стенокардии Принцметала) и предупреждает развитие спазма коронарных артерий (включая вызванный курением). У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина повышает продолжительность периода физической нагрузки, во время которой задерживает развитие ишемической депрессии сегмента ST и приступов стенокардии, снижает частоту ее приступов и дозу нитроглицерина.

Веро-Амлодипин оказывает продолжительное дозозависимое гипотензивное действие, обусловленное прямым вазодилатирующим влиянием на клетки гладких мышц сосудов. Применяемая для лечения артериальной гипертензии разовая доза способна обеспечить клинически значимое понижение АД (артериального давления) у больного в положении лежа и стоя на протяжении суток. При этом препарат не вызывает резкого падения АД, не уменьшает ФВЛЖ (фракцию выброса левого желудочка) и восприимчивость к физической нагрузке, снижает гипертрофию миокарда левого желудочка, при ИБС (ишемической болезни сердца) оказывает кардиопротекторное действие. На сократимость и проводимость миокарда не влияет, рефлекторного увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений) не вызывает, угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и оказывает слабое натрийуретическое действие. Не увеличивает выраженность микроальбуминурии у пациентов с диабетической нефропатией.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. коронарном атеросклерозе с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклерозе сонных артерий), после инфаркта миокарда, чрескожной ТЛП (транслюминальной ангиопластики) коронарных артерий или у пациентов со стенокардией амлодипин предупреждает развитие утолщения КИМ (комплекса интима-медиа) сонных артерий, снижает количество летальных случаев от инсульта, инфаркта миокарда, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН (хронической сердечной недостаточности), уменьшает необходимость вмешательств для восстановления коронарного кровотока.

При ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) амлодипин не повышает риск развития осложнений и смертельных исходов у пациентов, принимающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). При неишемической этиологии данного заболевания применение Веро-Амлодипина может вызвать отек легких.

На метаболизм и концентрацию липидов плазмы крови амлодипин неблагоприятного влияния не оказывает.

Эффект Веро-Амлодипина наступает спустя 2–4 часа с момента приема и длится сутки.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели амлодипина:

• абсорбция: после перорального применения абсорбируется хорошо (около 90%); на всасывание вещества в кишечном тракте прием пищи влияния не оказывает; показатель абсолютной биодоступности варьирует в пределах 64–80%; максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 6–9 часов;
• распределение: среднее значение объема распределения составляет 21 л/кг; с белками плазмы связывается около 97% амлодипина; он проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая равновесной концентрации в организме на 7–8-й день терапии;
• метаболизм: происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 (период полувыведения) препарата составляет в среднем от 35 до 50 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. При артериальной гипертензии T_1/2 составляет 48 часов, в пожилом возрасте (после 65 лет) этот показатель увеличивается до 65 часов, у пациентов с печеночной недостаточностью – до 60 часов, подобное увеличение наблюдается и при ХСН тяжелой степени;
• выведение: общий клиренс амлодипина – 500 мл/мин; почками в виде неактивных метаболитов экскретируется около 60% поступившей дозы, в неизмененном виде – до 10%. Через пищеварительную систему (желчегонные протоки и кишечник) выделяется от 20 до 25% амлодипина в виде метаболитов. Гемодиализ не оказывает клинически значимого влияния на элиминацию препарата.

Нарушение функции почек на фармакокинетику амлодипина существенно не влияет.

Показания к применению

Веро-Амлодипин рекомендуется принимать при следующих заболеваниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная стенокардия, кроме вазоспастической стенокардии Принцметала;
• выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 90 мм рт. ст.;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и вспомогательным компонентам препарата.

Согласно инструкции, Веро-Амлодипин необходимо применять с осторожностью (относительные противопоказания) при артериальной гипотензии, нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженной брадикардии, тахикардии), аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 месяца после), ХСН неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Веро-Амлодипина: способ и дозировка

Таблетки Веро-Амлодипин принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование для терапии артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза – 5 мг в сутки в один прием; в случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки в один прием.

При одновременном назначении амлодипина с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ коррекция дозы амлодипина не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов с использованием следующей классификации частоты их развития: часто – > 1%, нечасто – от 0,1% до 1%, редко – от 0,01% до 0,1%, крайне редко – < 0,01%:

• сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (преимущественно отечность стоп и лодыжек); нечасто – сильное снижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия; редко – развитие/усугубление сердечной недостаточности; крайне редко – мигрень, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, ощущение жара и приливов крови к лицу, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – астения, недомогание, обмороки, периферическая нейропатия, гипестезии, парестезии, тремор, эмоциональная лабильность, бессонница, необычные сновидения, депрессия, нервозность, тревога; редко – апатия, ажитация, судороги; крайне редко – амнезия, атаксия;
• пищеварительная система: часто – тошнота, боль в абдоминальной области; нечасто – запор, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, диспепсия, жажда, сухость во рту; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – панкреатит, гастрит, желтуха (чаще холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
• органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
• мочеполовая система: нечасто – болезненное мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, импотенция; крайне редко – полиурия, дизурия;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – судороги, артралгия, миалгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
• реакции гиперчувствительности: нечасто – кожный зуд, сыпь; крайне редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек, крапивница;
• прочие реакции: нечасто – звон в ушах, алопеция, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб, гипергидроз; редко – ксеродермия, паросмия, холодный пот, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Передозировка

Симптомом передозировки амлодипина является выраженное снижение АД с вероятностью развития чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии с риском развития выраженного стойкого снижения АД вплоть до шока и летального исхода.

Для терапии состояния желательно в первые 2 часа после передозировки провести пациенту промывание желудка и дать активированный уголь, после чего уложить больного в горизонтальное положение, обеспечив возвышенное положение нижних конечностей. Следует контролировать работу сердечно-сосудистой системы, обеспечить мониторинг показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК (объема циркулирующей крови) и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие средства, если нет противопоказаний к их использованию; чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов внутривенно вводят кальция глюконат.

Гемодиализ для лечения передозировки Веро-Амлодипина неэффективен.

Особые указания

Амлодипин не влияет на концентрацию в плазме крови глюкозы, калия, гормонов щитовидной железы, мочевой кислоты, липидов, азота мочевины, креатинина.

В связи с риском ухудшения течения стенокардии вследствие отмены амлодипина, прекращать терапию Веро-Амлодипином следует постепенно.

Во время лечения требуется контроль массы тела, а также регулярная санация ротовой полости у стоматолога для предотвращения кровоточивости, болезненности, гиперплазии десен.

Не установлена эффективность и безопасность терапии амлодипином на фоне гипертонического криза.

В пожилом возрасте возможно увеличение T_1/2 и снижение клиренса препарата. Коррекции дозы Веро-Амлодипина такое состояние не требует, но следует более тщательно наблюдать за самочувствием пациентов данной категории.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Веро-Амлодипина при выполнении видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и убыстрения психомоторных реакций (управление автотранспортом, занятия другими потенциально опасными видами деятельности), необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Безопасность и эффективность применения Веро-Амлодипина при беременности не установлены, поэтому прием препарата в этот период возможен только в случае превышения пользы для матери над потенциальными рисками для плода.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина при лактации, отсутствуют, но есть достоверная информация об экскреции с грудным молоком других БМКК – производных дигидропиридина. Поэтому в случае необходимости назначения Веро-Амлодипина кормящим женщинам следует решить вопрос о прерывании либо прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Веро-Амлодипин противопоказано применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с ограниченностью данных по эффективности и безопасности терапии.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы микросомальных ферментов печени: усиливается риск развития побочных эффектов амлодипина в связи с возможным повышением плазменной концентрации амлодипина;
• индукторы микросомальных ферментов печени: снижается риск развития побочных эффектов в связи с возможным снижением плазменной концентрации амлодипина;
• НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), особенно содержащие индометацин: не проявляют клинически значимого взаимодействия с амлодипином (в отличие от других БМКК);
• верапамил, тиазидные и петлевые диуретики, нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ: потенцируют антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина;
• дигоксин и варфарин: амлодипин не оказывает влияния на их фармакокинетические параметры;
• циметидин: не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина;
• препараты кальция: возможно уменьшение эффективности БМКК;
• противовирусные препараты (например, ритонавир): повышают концентрацию БМКК в плазме крови;
• нейролептики: потенцируют гипотензивное действие производных дигидропиридина;
• препараты лития: могут усиливать нейротоксичность;
• препараты для ингаляционной анестезии (производные углеводородов, включая изофлуран), амиодарон, хинидин: могут усиливать гипотензивное действие.

Аналоги

Аналогами Веро-Амлодипина являются: Амлодак, Амловас, Амлодифарм, Амлодигамма, Амлорус, Амлонг, Амлонорм, Кардилопин, Калчек, Нормодипин, Стамло и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Веро-Амлодипине

Большинство отзывов о Веро-Амлодипине положительные, все пациенты отмечают невысокую стоимость препарата и хорошую эффективность для снижения давления, а также улучшения общего самочувствия. При регулярном приеме таблеток прекращаются головные боли, проходит слабость, утомляемость, головокружения.

Цена на Веро-Амлодипин в аптеках

Ориентировочная цена на Веро-Амлодипин (таблетки 5 мг по 30 шт. в упаковке) составляет 50–70 руб.