Воспользуйтесь поиском по сайту:
Зелдокс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Zeldox
Код ATX: N05AE04
Действующее вещество: Зипрасидон (Ziprasidone)
Производитель: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Ирландия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 5900 руб.
Зелдокс – антипсихотический (нейролептический) препарат.
Лекарственные формы:
В 1 капсуле содержатся:
Дополнительно в составе капсул:
В 1 флаконе лиофилизата содержатся:
Растворитель: вода для инъекций.
Зипрасидон – антагонист серотониновых рецепторов 2А (5-НТ2А) типа и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2), мощный антагонист 5-НТ2с, 5-НTID и мощный агонист 5-НТ1А рецепторов, это определяет его антипсихотическое действие.
Зипрасидон ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в нейронах.
Антидепрессивная активность зипрасидона способствует его влиянию на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах и серотонинергической активности.
Анксиолитические эффекты препарата обусловлены наличием агонизма 5-НТ1А рецепторов. Антипсихотическую активность связывают с выраженным антагонизмом к 5-НТ2с рецепторам.
Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина, отмечается его сродство к альфа-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. Антагонизм к этим рецепторам определяет возможность развития ортостатической гипотензии и сонливости, соответственно.
С м1-холинорецепторами зипрасидон почти не взаимодействует, это может являться причиной ухудшения памяти.
Через 12 часов после однократного перорального приема препарата в дозе 40 мг степень блокады aD2 рецепторов составляет 50%, серотониновых рецепторов 2А типа – 80% (данные позитронной эмиссионной томографии).
Антипсихотическое действие при в/м введении наступает через 1/4 часа и сохраняется в течение 1–2 часов после введения 10 мг и от 0,5 до 4 часов – 20 мг раствора зипрасидона.
Фармакокинетика зипрасидона в капсулах линейная при их приеме после еды в суточной дозе 80–160 мг.
При приеме зипрасидона внутрь во время еды его максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается в течение 6–8 часов. Абсолютная биодоступность 20 мг препарата при приеме после еды составляет 60%, натощак – всасывание понижается на 50%.
Прием препарата 2 раза в день позволяет достичь равновесного состояния в течение 3 дней. Продолжительность сохранения равновесного состояния находится в прямой зависимости от дозы. Vd (объем распределения) в равновесном состоянии составляет 1,5 л/кг.
При внутримышечном введении биодоступность зипрасидона составляет 100%.
Сывороточная концентрация препарата при однократном внутримышечном введении достигает максимума через 1 час и ранее, она увеличивается пропорционально повышению дозы, после трех дней введения кумуляция препарата незначительна.
Период полувыведения зипрасидона 2–5 часов, системный клиренс в среднем составляет 7,5 мл/мин/кг, объем распределения – 1,5 л/кг.
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет 99%.
Зипрасидон при пероральном применении метаболизируется в значительной степени, с мочой и калом в неизмененном виде выводится менее 1% и 4% препарата соответственно. В равновесном состоянии период полувыведении (T1/2) зипрасидона составляет 6,6 ч.
В результате биотрансформации зипрасидона образуется 4 основных метаболита: S-метилдигидрозипрасидон, бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксид, БИТП сульфон, зипрасидона сульфоксид, из которых около 20% выводится с мочой, 66% – с калом. Доля неизмененного зипрасидона составляет около 44% от его общего содержания и метаболитов в сыворотке. Окислительное превращение зипрасидона катализирует CYP3А4. Образование S-метилдигидрозипрасидона происходит в результате катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой реакций.
Удлинение интервала QT может быть связано со сходством свойств зипрасидона, зипрасидон сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона.
S-метилдигидрозипрасидон в основном выводится с калом, выведение зипрасидон сульфоксида производится почками, кроме этого оба вещества подвергаются дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4.
При одновременном применении кетоконазола (ингибитора CYP3А4) в суточной дозе 400 мг уровень концентрации зипрасидона в сыворотке крови повышается приблизительно на 40%, S-метилдигидрозипрасидона – на 55%. Удлинение интервала QTc дополнительно не происходит.
Возраст, пол, курение, тяжелые и умеренные нарушения функции почек при пероральном применении зипрасидона не влияют на фармакокинетику препарата.
Концентрация зипрасидона в сыворотке крови при легком или умеренном нарушении функции печени (класс A или B по шкале Чайлд – Пью) на фоне цирроза повышается на 30%, а терминальный период полувыведения больше примерно на 2 часа.
С осторожностью применяют Зелдокс при тяжелой форме печеночной недостаточности. Кроме этого, дополнительные противопоказания к применению капсул:
Дополнительные противопоказания к назначению лиофилизата:
Следует соблюдать осторожность при назначении лиофилизата Зелдокса при удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, брадикардии, электролитном дисбалансе, в комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Капсулы принимают внутрь во время еды.
Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 40 мг 2 раза в день, затем дозу корректируют, учитывая клиническое состояние больного. Повышение дозы производится постепенно. В течение 3 дней разовая доза может быть повышена до 80 мг с кратностью приема 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.
При нарушении функции почек, у пациентов пожилого возраста или курящих больных снижение дозы не требуется.
При легкой или умеренной степени выраженности нарушений функции печени дозу препарата целесообразно снизить.
Нельзя вводить внутривенно!
Готовый раствор лиофилизата применяют только в виде в/м введения.
Раствор для инъекций готовится путем растворения содержимого флакона прилагаемой водой для инъекций, после соединения флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Концентрация полученного раствора соответствует содержанию зипрасидона в 1 мл – 20 мг.
Нельзя использовать препарат в случае наличия в растворе видимых включений.
Раствор для каждой инъекции готовят перед непосредственным введением, остаток препарата во флаконе утилизируют.
Рекомендованное дозирование: по 10 мг через каждые 2 часа или по 20 мг с интервалом 4 часа. Максимальна суточная доза – 40 мг. Продолжительность курса терапии не более 3 дней.
Эффективность в/м введения препарата больше 3 дней не установлена, поэтому при необходимости более длительного применения Зелдокса больного переводят на прием капсул.
При нарушении функции печени дозу снижают пропорционально степени тяжести заболевания.
Коррекция дозы для курящих больных не требуется.
Кроме этого, нежелательные явления на фоне приема капсул, зарегистрированные в ходе клинических исследований (> 1% пациентов):
В постмаркетинговых исследованиях зипрасидона в капсулах были отмечены следующие побочные действия: тахикардия (включая аритмию типа пируэт), постуральная гипотензия, аллергические реакции, бессонница, галакторея, кожная сыпь.
Дополнительные побочные действия, возникновение которых возможно на фоне применения лиофилизата:
Симптомы: после приема внутрь максимальной подтвержденной дозы (12 800 мг) было зарегистрировано развитие седативного действия препарата, замедление речи, преходящая артериальная гипертензия. Клинически значимых нарушений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечено.
Лечение: специфического антидота нет, следует учитывать возможное влияние сопутствующей терапии. Прежде всего, больному следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких, промывание желудка, введение активированного угля в комбинации со слабительными средствами. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную электрокардиографию для выявления возможных аритмий. Гемодиализ при передозировке зипрасидона малоэффективен.
Необходимо контролировать состояние пациентов с брадикардией и электролитными нарушениями. В случае если интервал QT превысит 500 мсек, Зелдокс рекомендуется отменить, поскольку существует большой риск развития пароксизмальной желудочковой тахикардии.
С осторожностью следует применять капсулы при лечении пациентов с судорожными состояниями в анамнезе.
Первичное действие зипрасидона на центральную нервную систему (ЦНС) необходимо учитывать при назначении препарата в комбинации с лекарственными средствами центрального действия.
Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.
Лиофилизат применяют только для купирования психомоторного возбуждения, затем больного следует перевести на прием капсул.
Поскольку действие препарата может вызывать у пациента сонливость, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортом.
Согласно инструкции, Зелдокс противопоказано применять в период беременности, кроме тех случаев, когда, по мнению врача, предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказано назначение препарата пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность зипрасидона у данной категории больных не установлены.
При нарушении функции почек изменение режима дозирования для капсул не требуется.
С осторожностью следует применять в/м введение препарата из-за способности циклодекстрина выводиться путем клубочковой фильтрации.
При легкой или умеренной степени выраженности нарушений функции печени дозу препарата целесообразно снизить. Из-за отсутствия опыта применения зипрасидона при тяжелой степени печеночной недостаточности, у данной категории больных Зелдокс рекомендуется применять с осторожностью.
В возрасте старше 65 лет эффективность и безопасность применения зипрасидона не установлены.
При одновременном применении Зелдокса:
Аналогами Зелдокса являются: Сердолект, Зипсила, Сульпирид, Рисперидон, Сертиндол, Рилептид.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C, лиофилизат – в защищенном от света месте.
Срок годности: капсулы – 4 года, лиофилизат – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Зелдоксе свидетельствуют об эффективности препарата, также указывается на частое развитие побочных эффектов.
Цена на Зелдокс в капсулах по 40 мг (30 шт. в упаковке) составляет от 3689 рублей, по 60 мг (30 шт. в упаковке) – от 4159 рублей.
Стоимость препарата в форме лиофилизата неизвестна.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.