Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Золадекс

Латинское название: Zoladex

Код ATX: L02AE03

Действующее вещество: Гозерелина ацетат (Goserelin Acetate)

Производитель: АстраЗенека (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Цены в аптеках: от 3719 руб.

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия Золадекс

Золадекс – синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы для подкожного введения пролонгированного действия, представляющие собой цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или почти свободного от видимых включений, белого или кремового цвета (в шприц-аппликаторах с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, в пачке картонной 1 конверт).

Действующее вещество: гозерелин (в форме ацетата), в 1 капсуле – 3,6 или 10,8 мг.

Дополнительные вещества капсул 3,6 мг: ледяная уксусная кислота, гликолевой и молочной кислот сополимер (50:50).

Дополнительные вещества капсул 10,8 мг: сополимер молочной и гликолевой кислот низкомолекулярный (95:5) и высокомолекулярный (95:5).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При постоянном применении Золадекс тормозит выделение лютеинизирующего гормона гипофизом, что приводит к уменьшению сывороточной концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. После отмены препарата данный эффект исчезает. На первоначальной стадии гозерелин, как и другие агонисты ГнРГ, может временно увеличивать концентрацию эстрадиола в сыворотке у женщин и концентрацию тестостерона в сыворотке у мужчин. Также на ранних стадиях лечения препаратом у некоторых женщин развиваются вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

У мужчин концентрация тестостерона уменьшается до кастрационных уровней примерно к 21 дню после первого введения капсулы Золадекса и остается сниженной при постоянной терапии, проводимой каждые 28 дней (при применении капсул 3,6 мг) или каждые 3 месяца (при применении капсул 10,8 мг). При таком снижении концентрации тестостерона у большинства пациентов происходит регрессия опухоли предстательной железы и наблюдается симптоматическое улучшение.

Концентрация эстрадиола при применении препарата у женщин также уменьшается примерно к 21 дню после введения первой капсулы Золадекса 3,6 мг и остается сниженной (на уровне, наблюдающемся в период менопаузы) при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней. Такое снижение концентрации эстрадиола приводит к положительному эффекту при эндометриозе, гормонально-зависимых формах рака молочной железы, подавлении развития фолликулов в яичниках и при фибромах матки. Происходит истончение эндометрия, а у большинства женщин возникает аменорея.

После введения капсул 10,8 мг сывороточная концентрация эстрадиола у женщин уменьшается в течение 4 недель после введения первой капсулы препарата и остается сниженной на протяжении всего лечения. При переходе на Золадекс 10,8 мг с других аналогов ГнРГ подавление концентрации эстрадиола сохраняется. Лечебный эффект от снижения уровня эстрадиола проявляется при фибромах матки и эндометриозе.

Золадекс 3,6 мг при совместном применении с препаратами железа вызывает аменорею, а также повышение уровня гематологических параметров и гемоглобина у пациенток с сопутствующей анемией и фибромами матки.

На фоне лечения агонистами ГнРГ возможно наступление менопаузы. У некоторых женщин (редко) после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Фармакокинетика

Поддержание эффективных концентраций препарата достигается введением Золадекса 3,6 мг каждые 4 недели и Золадекса 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат не накапливается в тканях.

Гозерелин плохо связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения препарата из сыворотки составляет 2–4 часа (при нарушении функции почек этот показатель увеличивается). При ежемесячном введении капсул 3,6 мг или 10,8 мг такое изменение не имеет значительных последствий, поэтому пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени фармакокинетика препарата меняется незначительно.

Показания к применению

Для капсул 3,6 и 10,8 мг:

  • Фиброма матки;
  • Эндометриоз;
  • Рак предстательной железы.

Только для капсул 3,6 мг:

  • Рак молочной железы;
  • Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);
  • Планируемые операции на эндометрии (для его истончения).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Детский возраст;
  • Беременность и лактация;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью Золадекс следует применять при лечении мужчин, у которых имеется риск развития сдавления спинного мозга либо непроходимости мочеточников, а также при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению Золадекса: способ и дозировка

Капсулы 3,6 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях терапия длится до 6 месяцев (данных о безопасности и эффективности более длительного лечения нет).

Для истончения эндометрия при планируемых операциях Золадекс вводят 2 раза с 4-недельным интервалом. Абляцию матки при этом производят в первые 2 недели после введения второй дозы.

При ЭКО Золадекс применяют с целью десенсибилизации гипофиза, которая определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимая концентрация эстрадиола, которая соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (около 150 пмоль/л), достигается в период между 7 и 21 днями. После наступления десенсибилизации с помощью гонадотропина начинают стимуляцию суперовуляции. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, вследствие чего возможно повышение потребности в гонадотропине. Его введение прекращают на соответствующей стадии развития фолликула, далее для индукции овуляции вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку:

  • Мужчины: каждые 3 месяца;
  • Женщины: каждые 12 недель.

Побочные действия

  • Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; в редких случаях – анафилактические реакции;
  • Метаболические нарушения: часто – снижение толерантности к глюкозе (у мужчин); нечасто – гиперкальциемия (у женщин);
  • Эндокринная система: очень редко – кровоизлияние в гипофиз;
  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (у мужчин), гипертензия или гипотензия;
  • Нервная система и психика: очень часто – снижение либидо; часто – депрессия и головная боль (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин), снижение настроения, парестезия; очень редко – психотические расстройства;
  • Костно-мышечная система: часто – боль в костях (у мужчин), артралгия (у женщин); нечасто – артралгия (у мужчин);
  • Мочеполовая система: очень часто – увеличение размера молочных желез и сухость слизистой оболочки влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – обструкция мочеточников и болезненность грудных желез (у мужчин); в редких случаях – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, которым Золадекс назначен одновременно с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальное кровотечение (у женщин);
  • Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – повышенное потоотделение; часто – алопеция (у женщин), сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин);
  • Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
  • Прочие: очень часто – реакции в месте введения капсулы (у женщин); часто – временное усиление симптомов заболевания в начале лечения женщин с раком молочной железы, реакции в месте введения препарата (у мужчин);
  • Лабораторные исследования: часто – увеличение массы тела, снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Данные о передозировке Золадекса ограничены. При непреднамеренном введении капсул прежде срока или применении препарата в более высоких дозах клинически значимые побочные эффекты не развивались.

Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Возобновление менструального цикла после окончания курса лечения у некоторых женщин может происходить с задержкой. До восстановления менструаций женщины, проходящие курс лечения Золадексом, должны применять негормональные методы контрацепции. В редких случаях возможно наступление менопаузы без восстановления менструаций после отмены препарата.

При применении гозерелина в комбинации с гонадотропином возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). По этой причине необходимо тщательно наблюдать за процессом стимуляции цикла, чтобы вовремя выявить риск развития СГСЯ. Если потребуется, введение ХГЧ нужно прекратить.

Согласно инструкции, Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, в связи с чем нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

При проведении ЭКО препарат должен применяться только в специализированном медицинском учреждении под наблюдением врача, имеющего опыт работы в этой области.

Аналоги ГнРГ могут вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Снизить потерю минеральной плотности костей и проявления вазомоторных симптомов у женщин, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, позволяет одновременное проведение гормонозаместительной терапии с ежедневным применением эстрогенного и прогестагенного препаратов. У мужчин потерю минеральной плотности костной ткани, по предварительным данным, снижает одновременное применение бисфосфоната.

Поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у мужчин, им рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Сообщения о негативном влиянии Золадекса на скорость реакций и способность к концентрации внимания не поступали.

Применение при беременности и лактации

Золадекс противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Золадекса не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Золадекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Золадекса с другими лекарственными средствами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Золадекса являются: Декапептил, Декапептил Депо, Диферелин, Лейпрорелин Сандоз, Люкрин Депо, Люпрайд Депо, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золадексе

Имеются сообщения о частом возникновении побочных реакций. Согласно отзывам, Золадекс довольно регулярно вызывает нарушения сна, головные боли и учащенные менструации. Несмотря на это, препарат является эффективным, о чем свидетельствуют положительные характеристики данного средства.

Цена на Золадекс в аптеках

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия в дозировке 3,6 мг (1 шт. в упаковке) можно купить в аптеках по цене от 7873 рублей.

Цена на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковке) составляет от 22 297 рублей.

Золадекс: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Золадекс 3.6 мг капсула для подкожного введения пролонгированного действия 1 шт.

3719 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Золадекс капсулыула для п/к введ. пролонг действия 3,6мг шприц-аппликатор

3719 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ЗОЛАДЕКС 3,6мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор

3849 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

ЗОЛАДЕКС 10,8мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор

11899 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Золадекс 10.8 мг капсула для подкожного введения пролонгированного действия 1 шт.

12325 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Золадекс капсулыула для п/к введ. пролонг действия 10,8мг шприц-аппликатор

14236 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6904761904762 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (21 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Гайморит: симптомы и своевременное лечение, чтобы избежать страшных последствий Гайморит: симптомы и своевременное лечение, чтобы избежать страшных последствий

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п...

Читайте также