Ацизол

Ацизол – препарат, применяемый при отравлениях оксидом углерода (II).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Ацизола:

• капсулы: твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белый корпус и зеленая крышечка; на корпусе и крышечке надпись «АЦИЗОЛ^®»; в капсулах содержится гигроскопичный порошок белого со слегка желтоватым оттенком или белого цвета, имеет специфический запах, допустимо комкование (по 30, 50 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 50, 100 упаковок в картонной пачке; по 1, 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 50, 100 упаковок в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (в ампулах по 1 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках, по 1, 2, 50, 100 упаковок в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: диацетат бисвинилимидазола цинка – 120 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 215,75 мг; стеарат кальция – 1,75 мг; коллоидный диоксид кремния – 3,59 мг; тальк – 8,91 мг;
• оболочка: желатин – 73,277 мг; краситель желтый хинолиновый – 0,345 мг; краситель черный бриллиантовый – 0,029 мг; краситель синий патентованный – 0,05 мг; краситель азорубин – 0,0005 мг; диоксид титана – 1,3 мг.

Состав 1 ампулы Ацизола (1 мл раствора для внутримышечного введения):

• активное вещество: диацетат бисвинилимидазола цинка – 60 мг (в пересчете на сухое вещество);
• вспомогательные компоненты: уксусная кислота – 0,005 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Ацизол обладает дезинтоксикационными свойствами.

Фармакодинамика

Действие препарата основано на эффекте Холдена, проявляющемся в условиях воздействия на организм высоких концентраций оксида углерода (II). Он выражается в невозможности четвертого гема молекулы гемоглобина отдавать кислород в результате кооперативного взаимодействия гемов, что обусловлено связыванием оксидом углерода (II) трех остальных гемов. Цинка бисвинилимидазола ацетат является комплексным цинкорганическим соединением, которое замедляет синтез карбоксигемоглобина посредством снижения относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода (II) и кооперативности гемов. Вследствие этого наблюдается улучшение газотранспортных и кислородсвязывающих характеристик крови при отравлении оксидом углерода (II) и ускорение элиминации данного соединения из организма. Сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина в левую сторону и увеличение сродства гемоглобина к кислороду обеспечивают полное насыщение гемоглобина кислородом (О₂) при существенно меньших значениях парциального давления О₂, что обуславливает повышение резистентности организма к дефициту кислорода в окружающей среде.

Затрудненная отдача кислорода тканям является причиной относительного ухудшения снабжения О₂ исключительно тканей и органов, имеющих высокий порог его усвоения. В то же время жизненно важные органы, характеризующиеся низким порогом усвоения О₂, к примеру, мозг, оказываются при этом в лучших условиях, чем в отсутствие левого сдвига.

Благодаря ускорению выведения оксида углерода из организма цинка бисвинилимидазола ацетат уменьшает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода (II), что подтверждается показателями тяжести метаболического ацидоза. Также препарат устраняет дефицит цинка в организме.

Фармакокинетика

Цинка бисвинилимидазола ацетат довольно быстро абсорбируется из ЖКТ. Его максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 1–1,5 часа после поступления в организм. Метаболизм действующего вещества осуществляется преимущественно в печени, а метаболиты выводятся в основном через ЖКТ. Период полувыведения равен 1–1,5 часам, а через 8–10 часов препарат определяется только в следовых концентрациях. В случае раствора для внутримышечного введения после введения 1 мл (60 мг) Ацизола максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20–30 минут и сохраняется на протяжении 4–5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацизол назначают для лечения и профилактики отравлений оксидом углерода (II) различной степени тяжести.

Противопоказания

• редкие наследственные болезни: непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (для капсул, поскольку в их состав входит лактоза);
• возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности не изучен);
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Ацизол следует применять с осторожностью при наличии дефицита меди.

Инструкция по применению Ацизола: способ и дозировка

Капсулы

Ацизол принимают внутрь.

С профилактической целью препарат назначается по 1 капсуле за 30-40 минут до вхождения в загазованную/задымленную зону, при высокой вероятности ингаляции CO, во время проведения работ по ликвидации последствий катастроф и аварий, которые сопровождаются пожарами, а также при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Длительность защитного действия препарата – 2-2,5 часа. Через 1,5-2 часа прием Ацизола можно повторить.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на умственную/физическую работоспособность, в связи с этим при продолжительном воздействии/отравлении оксидом углерода (II) его можно принимать многократно: первый день – 4 раза в день по 1 капсуле (максимальная доза), далее на протяжении 7 дней – 2 раза в день по 1 капсуле.

В случаях отравления оксидом углерода (II) начинать прием Ацизола рекомендуется в наиболее ранние сроки одновременно с иными средствами медикаментозной терапии.

Раствор для внутримышечного введения

• лечение при отравлении оксидом углерода (II): независимо от тяжести поражения Ацизол назначают в наиболее ранние сроки (сразу после извлечения из загазованного помещения/зоны пожара) по 1 мл, повторное введение возможно через 1 час. В последующем вводят по 1 мл 2–4 раза в день. Максимальная взрослая суточная доза – 4 мл, средняя продолжительность курса – 7–10 дней;
• профилактика при угрозе отравления: 1 мл за 20–30 минут до предполагаемого воздействия. Длительность защитного действия препарата – 1,5-2 часа, повторное введение возможно через 1 час.

Побочные действия

При приеме капсул натощак возможно развитие тошноты.

В месте введения инъекционного раствора может появиться умеренная болезненность.

Передозировка

Передозировка Ацизола проявляется такими симптомами, как тошнота, головная боль, металлический привкус во рту. Необходимость в специальном лечении отсутствует, данные явления проходят самостоятельно после отмены лекарственного средства.

Особые указания

Необходимо придерживаться рекомендованного в инструкции режима дозирования Ацизола. В случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у специалиста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Неблагоприятное влияние Ацизола на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не обнаружено.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования на животных не подтверждают тератогенные и эмбриотоксические свойства цинка бисвинилимидазола ацетата, а также его негативное воздействие на фертильность. Адекватные и строго контролируемые исследования, в которых принимали участие беременные женщины, не проводились. Применение препарата у беременных женщин в качестве антидота при интоксикации, вызванной оксидом углерода (II), является оправданным.

Сведения о проникновении активного компонента Ацизола в грудное молоко отсутствуют. Во время лечения препаратом рекомендуется отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Ацизола с иными лекарственными средствами/веществами появление отрицательных эффектов отмечено не было.

Комбинированное применение с димеркаптопропансульфонатом натрия не рекомендовано.

Аналоги

Аналогом Ацизола является Зорекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ацизоле

Врачи оставляют преимущественно положительные отзывы об Ацизоле. Они утверждают, что применение лекарственного средства непосредственно после отравления (в интервале не более 1 часа) сокращает время выведения карбоксигемоглобина из системного кровотока и обеспечивает раннее восстановление сознания у больных. Курс лечения Ацизолом пациентов, находящихся в соматогенной стадии отравления, позволяет нормализовать гомеостаз, сокращает сроки терапии и снижает частоту осложнений (например, пневмоний). Использование препарата в комплексном лечении пациентов с отравлениями оксидом углерода (II) как в качестве патогенетического средства, так и антидота является оправданным.

Специалисты, которые по роду деятельности сталкиваются с риском отравления оксидом углерода (спасатели, пожарные), также сообщают об эффективности Ацизола. Его прием перед посещением зоны задымленности позволяет избежать интоксикации организма.

Цена на Ацизол в аптеках

Примерная цена Ацизола в ампулах (раствора для внутримышечного введения) варьируется от 998 до 1025 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Препарат в виде капсул в продаже на данный момент отсутствует.