Амлодипин Кардио

Амлодипин Кардио – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белые или белые; дозировка 5 мг – продолговатой двояковыпуклой формы, со скругленными концами и риской; дозировка 10 мг – плоскоцилиндрической круглой формы с риской и фаской (по 7, 10, 14 либо 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 1–5 упаковок и инструкция по применению Амлодипина Кардио).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (безилат амлодипина – 6,95 или 13,9 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – активное вещество препарата, относится к числу производных дигидропиридина и является БМКК (блокатором медленных кальциевых каналов) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие (в результате связывания с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа).

Гипотензивное воздействие амлодипин оказывает из-за прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы сосудов. Разовая доза Амлодипина Кардио при артериальной гипертензии обеспечивает клинически значимое снижение АД (артериального давления) в положении больного лежа и стоя в течение 24 часов. Развитие ортостатической гипотензии в период терапии встречается довольно редко. Амлодипин способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка. На проводимость и сократимость миокарда препарат не влияет, рефлекторное увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений) не вызывает. Обладает слабым натрийуретическим свойством, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации.

Антиангинальное воздействие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артерий и артериол: у пациентов со стенокардией уменьшается выраженность ишемии миокарда; из-за расширения периферических артериол происходит снижение ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), отмечается уменьшение преднагрузки на сердце, снижение потребности миокарда в кислороде. Амлодипин в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и артериолы, увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности у пациентов с вазоспастической стенокардией); предотвращает появление спазма коронарных артерий (в т. ч. связанного с курением). Разовая суточная доза Амлодипина Кардио при стенокардии способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, во время ее выполнения задерживает возникновение приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм), уменьшает частоту приступов стенокардии, и применение нитроглицерина и иных нитратов для их купирования. Оказывает продолжительный гипотензивный дозозависимый эффект.

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии не увеличивает.

Неблагоприятное влияние на обмен веществ и плазменную концентрацию липидов не оказывает и может применяться при терапии пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом. Значимое понижение АД отмечается спустя 6–10 часов, длительность терапевтического действия Амлодипина Кардио – 24 часа.

Фармакокинетика

Амлодипин после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта медленно. Средняя абсолютная биологическая доступность – 64%. Время достижения C_max (максимальной концентрации) вещества в сыворотке крови – от 6 до 9 часов, C_ss (равновесных сывороточных концентраций) – 7–8 дней ежедневного применения.

Прием пищи на всасывание Амлодипина Кардио не влияет. Средний V_d (объем распределения) – 21 л/кг массы тела, таким образом большая часть дозы находится в тканях, менее половины абсорбированной дозы проникает в кровь. Большая часть (95%) находящегося в крови амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в печени медленно, но активно, при этом значимый эффект первого прохождения отсутствует. Выраженной фармакологической активностью метаболиты не обладают.

Т_1/2 (период полувыведения) после однократного приема амлодипина внутрь находится в диапазоне 31–48 часов, при повторном приеме Амлодипина Кардио значение этого показателя составляет примерно 45 часов. Приблизительно 60% принятой внутрь дозы выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов, и в виде неизмененного вещества – 10%. Также выведение осуществляется через кишечник (20–25%) и с грудным молоком.

Общий клиренс вещества – 16 мл/с/кг (0,42 л/ч/кг, 7 мл/мин/кг). Выведение амлодипина у пациентов старше 65 лет замедляется (Т_1/2 составляет 65 часов) в сравнении с молодыми пациентами, однако клинического значения эта разница не имеет.

Удлинение значения Т_1/2 на фоне печеночной недостаточности предполагает, что при продолжительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 часов). Почечная недостаточность существенно на кинетику амлодипина не влияет. Препарат при гемодиализе не удаляется. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

• артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в сочетании с иными антигипертензивными препаратами;
• стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия): в качестве монотерапии или в сочетании с иными антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия (у пациентов с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.);
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• коллапс, кардиогенный шок;
• клинически значимый стеноз аорты;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин Кардио назначают под врачебным контролем):

• нарушения печеночной функции;
• хроническая сердечная недостаточность, имеющая неишемическую этиологию (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
• синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
• аортальный/митральный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда);
• ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
• пожилой возраст.

Амлодипин Кардио, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин Кардио принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза – 5 мг один раз в день; максимально – 10 мг в день однократно;
• артериальная гипертензия: поддерживающая доза – 2,5–5 мг в день.

При сочетанном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Прием Амлодипина Кардио может приводить к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – лабильность настроения, парестезии, общее недомогание, астения, гиперестезии, периферическая нейропатия, бессонница, тремор, нервозность, тревожность, депрессия, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, мигрень;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность стоп и лодыжек); нечасто – чрезмерное понижение АД; очень редко – развитие/усугубление течения сердечной недостаточности, васкулит, синкопе, одышка, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца (в т. ч. брадикардия, мерцание предсердий и желудочковая тахикардия), боли в грудной клетке, инфаркт миокарда;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – метеоризм, анорексия, диспепсия, рвота, диарея или запор, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, гипербилирубинемия, гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом);
• мочеполовая система: нечасто – болезненное/учащенное мочеиспускание, импотенция, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия, гинекомастия;
• опорно-двигательная система: нечасто – артроз, артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине; редко – миастения;
• дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• органы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• костные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи, холодный пот;
• аллергические реакции: мультиформная эритема, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную сыпь, крапивницу);
• прочие: нечасто – конъюнктивит, озноб, ксерофтальмия, диплопия, звон в ушах, нарушение аккомодации, носовое кровотечение, боль в глазах; очень редко – гипергликемия, паросмия.

Передозировка

Передозировка проявляется чрезмерной периферической вазодилатацией в сочетании с выраженным и возможно продолжительным снижением АД, а также коллапсом и шоком.

Терапия: больной должен принять горизонтальное положение и приподнять нижние конечности выше уровня головы. Показано промывание желудка, прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен.

Следует поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы, контролировать показатели работы легких и сердца, объем циркулирующей крови и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие средства (если у пациента отсутствуют противопоказания к их применению); для устранения последствий блокады медленных кальциевых каналов внутривенно вводится глюконат кальция.

Особые указания

В период терапии нужно поддерживать гигиену зубов и наблюдаться у стоматолога (с целью предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен). Следует контролировать вес и потребление натрия, придерживаться соответствующей диеты.

При увеличении дозы амлодипина у пожилых пациентов требуется более тщательное наблюдение за их состоянием, что связано с удлинением Т_1/2 и клиренса препарата. При нарушении печеночной функции Амлодипин Кардио назначается с осторожностью, что также связано с удлинением Т_1/2.

Прекращение терапии развитием синдрома отмены не сопровождается, однако отмену Амлодипина Кардио рекомендуется проводить с постепенным уменьшением дозы. При гипертоническом кризе профиль безопасности амлодипина не установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых больных, главным образом в начале приема Амлодипина Кардио, возможно развитие сонливости, головокружения и иных нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы. В таких случаях при управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдение осторожности.

Применение при беременности и лактации

Применение Амлодипина Кардио во время беременности/лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Поскольку профиль безопасности Амлодипина Кардио у пациентов младше 18 лет не изучался, этой группе больных препарат не назначается.

При нарушениях функции печени

При назначении Амлодипина Кардио за состоянием пациентов с нарушениями печеночной функции необходимо установить тщательное наблюдение.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Амлодипина Кардио за состоянием пожилых пациентов необходимо установить тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

При стабильной стенокардии Амлодипин Кардио может комбинироваться с прочими антиангинальными препаратами, включая нитраты пролонгированного/короткого действия, β-адреноблокаторы. Для лечения артериальной гипертензии безопасно сочетанное применение с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или β-адреноблокаторами.

Возможно комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (в особенности с индометацином), пероральными гипогликемическими средствами и препаратами с антибактериальным действием.

Другие возможные взаимодействия:

• α1-адреноблокаторы, нейролептики: при комбинированном применении отмечается усиление гипотензивного действия амлодипина;
• диуретики (тиазидные и петлевые), верапамил, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы и нитраты: при комбинированном применении отмечается усиление гипотензивного и антиангинального действия амлодипина;
• препараты с противовирусным действием (ритонавир): происходит увеличение плазменных концентраций амлодипина;
• изофлуран, нейролептики: гипотензивное воздействия производных дигидропиридина усиливается;
• препараты лития: на фоне сочетанного применения проявления нейротоксичности (в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шума в ушах) могут усиливаться;
• препараты кальция: эффективность амлодипина может снижаться.

Аналоги

Аналогами Амлодипина Кардио являются Амлодак, Акридипин, Амлодигамма, Амловас, Амлорус, Амлодипин, Амлотоп, Амлонг, Калчек, Корвадил, Кардилопин, Нормодипин, Норваск, Стамло, Тенокс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлодипине Кардио

Отзывы об Амлодипине Кардио немногочисленные. Указывают, что препарат оказывает быстрое терапевтическое действие, при этом возможно развитие нежелательных явлений, в частности аллергических реакций.

Цена на Амлодипин Кардио в аптеках

Примерная цена на Амлодипин Кардио (30 таблеток по 10 мг) составляет 77 руб.