Воспользуйтесь поиском по сайту:
Азалептол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azaleptol
Код ATX: N05АН02
Действующее вещество: клозапин (Clozapine)
Производитель: ЧАО «Технолог» (Украина)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Азалептол – антипсихотический препарат, обладает нейролептическим, миорелаксирующим и седативным действием.
Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, однослойные, с плоской поверхностью и скошенными краями, светло-желтого с зеленым оттенком или светло-желтого цвета, допускается мраморность поверхности, ядро имеет однородную структуру, у таблеток в дозе 100 мг на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров; по 50 шт. в контейнере, в картонной пачке 1 контейнер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Азалептола).
В 1 таблетке содержатся:
Азалептол – антипсихотический препарат с активным веществом клозапином.
Механизм действия клозапина связан с блокированием дофаминовых рецепторов центральной нервной системы (ЦНС), при этом высокую блокирующую эффективность он проявляет относительно допаминовых D4-рецепторов, а на D1-, D2-, D3- и D5-рецепторы оказывает слабое влияние. Наряду с антидофаминовой обладает анти-альфа-адренергической, антихолинергической, антигистаминной активностью, подавляет реакцию активации, проявляет антисеротонинергические свойства.
У клозапина отсутствует каталептогенный эффект.
Азалептол проявляет быстрый и клинически выраженный седативный эффект, оказывает сильное антипсихотическое действие, в том числе у больных с продуктивной и негативной симптоматикой шизофрении, резистентных к другим антипсихотическим средствам. При продолжении терапии в течение 12 месяцев клинически значимое улучшение наблюдается примерно у 60% пациентов.
Кроме того, отмечается улучшение некоторых аспектов когнитивной дисфункции. В отличие от стандартных нейролептиков на фоне применения клозапина значительно снижается риск суицидального поведения при шизофрении или шизоаффективных нарушениях. Редко возникают тяжелые экстрапирамидные реакции, включая острую дистонию, акатизию, паркинсоноподобные побочные эффекты. Препарат практически не вызывает повышение уровня пролактина, это позволяет избежать развития гинекомастии, аменореи, галактореи и импотенции. Следует отметить, что указанные нежелательные эффекты часто возникают при применении стандартных нейролептиков.
После приема внутрь клозапин практически полностью всасывается (90–95%). Одновременный прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата. При первом прохождении клозапин подвергается умеренному метаболизму, его биодоступность составляет 50–60%.
Максимальная концентрация (Cmax) клозапина в крови достигается примерно через 2,1 ч. Связывание с белками плазмы – до 95%, объем распределения составляет 1,6 л/кг. Попадает в грудное молоко.
Клозапин почти полностью биотрансформируется, фармакологическая активность его основного метаболита десметил-клозапина обладает менее выраженным и более коротким по продолжительности действием.
Выведение клозапина имеет двухфазный характер. Период полувыведения (T1/2) после однократного приема Азалептола в дозе 75 мг составляет примерно 8 ч. T1/2 на фоне ежедневного приема препарата по 75 мг в течение 7 дней увеличивается до 14,2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов: через почки – примерно 50% принятой дозы, через кишечник – 30%.
Фармакокинетика клозапина имеет линейный характер, при повышении его дозы дважды в сутки с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг на фоне равновесной концентрации в крови наблюдается дозозависимое увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме крови – время») и Cmax.
Фармакокинетика клозапина при нарушении функции почек и печени, заболеваниях желчевыводящих путей не установлена, поэтому пациентам с указанными патологиями необходимо соблюдать осторожность. При тяжелой форме нарушений функции почек и печени, заболевания желчевыводящих путей прием препарата противопоказан.
Абсолютные:
Кроме этого, применение Азалептола противопоказано при невозможности проведения регулярного контроля показателей крови у пациента.
Нельзя применять Азалептол во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемый эффект от терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода.
Таблетки Азалептол принимают внутрь.
Применять следует минимальную эффективную дозу, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.
Обязательным условием для начала лечения Азалептолом является соответствие показателей общего количества лейкоцитов и абсолютного количества нейтрофилов стандартизированному нормальному диапазону значений. Общее количество лейкоцитов в крови пациента должно составлять 3500 на 1 мм3 и выше (или 3,5 x 109/л), абсолютное количество нейтрофилов – 2000 на 1 мм3 и выше (или 2 x 109/л).
Коррекция дозы Азалептола необходима в случаях, когда пациент находится на сопутствующей терапии бензодиазепинами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или другими лекарственными средствами, взаимодействующими с клозапином.
Рекомендованное дозирование Азалептола:
Лечение пациентов пожилого возраста, больных с приступами судорог в анамнезе, сердечно-сосудистыми нарушениями или почечной недостаточностью рекомендуется начинать с однократной дозы 12,5 мг – в первый день и далее повышать дозу следует медленно и незначительно, в пожилом возрасте – не более чем на 25 мг в день.
Применение Азалептола у пациентов с печеночной недостаточностью следует сопровождать регулярным мониторингом показателей функции печени.
Побочные эффекты Азалептола классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%; часто – > 1% и < 10%; нечасто – > 0,1% и < 1%; редко – > 0,01% и < 0,1%; очень редко – < 0,01%, включая единичные случаи; частота не установлена – возможность установить частоту появления нежелательных реакций на основании имеющихся данных отсутствует:
К симптомам передозировки Азалептола относятся: расширение зрачка, одышка, сонливость, повышенное слюноотделение, колебания температуры тела, угнетение или нарушение дыхания, возбуждение, арефлексия, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, повышение рефлексов, экстрапирамидные симптомы, судороги, дыхательная недостаточность, аспирационная пневмония, тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, летаргия, кома, коллапс.
Следует учитывать, что прием 400 мг клозапина взрослыми, ранее не принимавшими препарат, может представлять угрозу для жизни. У детей младшего возраста доза от 50 до 200 мг может вызывать выраженный седативный эффект, кому, но без летального исхода.
В течение шести часов после применения Азалептола необходимо провести несколько промываний желудка с последующим приемом активированного угля, электрокардиографию. В дальнейшем показано назначение кардиореспираторной интенсивной терапии, постоянный мониторинг состояния пациента, контроль кислотно-щелочного баланса и электролитов.
При наличии олигурии или анурии проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, но высокая степень связывания клозапина с белками не позволит существенно повысить скорость вывода препарата. Специфического антидота нет.
В случае антихолинергического эффекта применяют физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, для купирования судорог – внутривенно медленно вводят диазепам или фенитоин, при аритмии – назначают дигиталис, препараты калия или бикарбонат калия в зависимости от симптомов. Нельзя использовать хинидин или прокаинамид. При артериальной гипотензии показано проведение инфузии альбумина или плазмозаменителей. Наиболее эффективными стимуляторами являются допамин или ангиотензин.
Противопоказано применять барбитураты длительного действия, адреналин и другие бета-симпатомиметики, которые могут увеличить вазодилатацию.
Наблюдать за состоянием пациента следует в течение 5 дней в связи с возможной задержкой развития реакций.
В связи с тем, что агранулоцитоз и гранулоцитопения относятся к числу наиболее опасных и тяжелых побочных эффектов Азалептола и могут представлять угрозу для жизни пациента, назначение препарата должно производиться в строгом соответствии с клиническими показаниями для применения.
С целью снижения частоты агранулоцитоза и коэффициента смертности, связанного с его развитием, лечение должно сопровождаться мониторингом количества лейкоцитов и абсолютного количества нейтрофилов, который начинают за 1,5 недели до начала лечения.
Подсчет общего количества лейкоцитов и абсолютного количества нейтрофилов в течение первых 18 недель лечения рекомендуется проводить 1 раз в неделю, далее 1 раз через каждые 4 недели на протяжении всего периода лечения. Эти показатели крови следует контролировать еще в течение 4 недель после полной отмены препарата.
Во время назначения Азалептола врач должен проинформировать больного и лиц, ухаживающих за ним, о необходимости немедленного обращения в медучреждение в случае развития любого инфекционного заболевания для проведения анализа крови с подсчетом количества лейкоцитов. Следует знать, что признаками развития нейтропении могут являться гриппоподобные состояния, включая лихорадку и боль в горле.
В случае прерывания длившегося более 18 недель курса терапии на период от 1/2 до 4 недель по не связанной с гематологическими показателями причине показано проведение еженедельного контроля количества лейкоцитов в течение 6 недель дополнительно. При отсутствии отклонений показателей от нормы далее анализ крови можно проводить 1 раз в 4 недели. Если лечение было прервано на 4 недели и более, то в течение 18 недель после возобновления приема таблеток необходимо проводить анализ крови еженедельно и повторно оттитровать дозу Азалептола.
Если в течение первых 18 недель лечения наблюдается понижение количества лейкоцитов и абсолютного числа нейтрофилов по сравнению со стандартизированным нормальным диапазоном значений, то анализы гематологических показателей следует проводить не реже 2 раз в неделю.
Повторное определение количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы необходимо провести в случае наблюдения существенного уменьшения количества лейкоцитов по сравнению с исходным уровнем.
Лечение Азалептолом следует немедленно прекратить, если количество лейкоцитов в крови составляет меньше чем 3000 на 1 мм3, а абсолютное число нейтрофилов – меньше чем 1500 на 1 мм3 после 18 недель терапии. Больному следует обеспечить ежедневный последующий контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы крови, тщательное наблюдение на предмет наличия симптомов, указывающих на развитие инфекции, включая гриппоподобные симптомы. Проведение анализа гематологических показателей следует продолжать до полного их восстановления. Возобновление применения препарата у данной категории больных противопоказано.
Если после прекращения лечения Азалептолом понижение количества лейкоцитов или абсолютного числа нейтрофилов не прекращается, требуется консультация опытного гематолога.
К числу возможных нежелательных явлений относится лейкоцитоз и/или эозинофилия неустановленной этиологии, особенно в течение первых недель терапии.
Если количество эозинофилов превышает 3000 мм3 (или 3 х 109/л), то лечение необходимо приостановить или отменить, возобновление приема Азалептола показано только при значении количества эозинофилов ниже 1000 мм3 (или 1 х 109/л).
При развитии инфекции необходимо немедленное назначение антибактериальной терапии в связи с высоким риском септического шока.
Начинать лечение пациентов с патологиями сердца в анамнезе или отклонениями в сердечно-сосудистой системе, выявленными во время медицинского обследования, следует после консультации специалиста и проведения электрокардиографии. Назначать Азалептол этой категории больных можно в том случае, если ожидаемая польза от применения препарата значительно превышает существующие риски развития нежелательных явлений.
Вероятность возникновения ортостатической гипотензии (в том числе с синкопе), коллапса, остановки сердца и/или дыхания (включая летальный исход) повышается при быстром увеличении дозы Азалептола в период титрования и при сочетании с бензодиазепином или другими психотропными средствами. У пациентов с болезнью Паркинсона в течение первых недель лечения необходимо проводить мониторинг АД в положении лежа и стоя.
При возникновении одышки, тахикардии, сопровождающейся аритмией, симптомов сердечной недостаточности, инфаркта миокарда или гриппа, особенно в период подбора дозы, требуется немедленное проведение диагностики по поводу исключения миокардита. При подозрении на миокардит или кардиомиопатию требуется немедленная отмена Азалептола и консультация кардиолога. В дальнейшем возобновление применения препарата у пациентов, перенесших индуцированный клозапином миокардит или кардиомиопатию, не рекомендуется.
В первые три недели лечения возможно развитие транзиторного повышения температуры тела выше 38 °C, оно в большинстве случаев носит доброкачественный характер, но иногда обусловлено изменением количества лейкоцитов. Поэтому при повышении температуры тела пациента следует тщательно обследовать на предмет исключения развития возможной инфекции, агранулоцитоза или злокачественного нейролептического синдрома. Если причиной высокой температуры является злокачественный нейролептический синдром, то прием Азалептола прекращают немедленно.
С целью снижения риска тромбоэмболии пациентам рекомендуется сохранять двигательную активность.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой и увеличенной предстательной железой нуждаются в тщательном мониторинге состояния.
Антихолинергические свойства Азалептола могут вызывать различной степени тяжести нарушения перистальтики кишечника. Поэтому пациенты с заболеваниями толстой кишки в анамнезе или хирургическим вмешательством в нижней части брюшной полости требуют особого внимания. Следует учитывать влияние препаратов сопутствующей терапии (включая антидепрессанты, нейролептики, противопаркинсонические средства) на появление запора и возможное ухудшение состояния.
Азалептол может способствовать развитию метаболических нарушений, повышающих риск возникновения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных патологий, гипергликемии, дислипидемии, увеличения веса тела. При выраженной гипергликемии, обусловленной приемом атипичного антипсихотического средства, необходимо рассмотреть вопрос о возможной отмене препарата.
В начале применения Азалептола и периодически в период лечения рекомендуется проводить клинический мониторинг изменения веса тела пациента, включая оценку липидов.
Если наблюдается клинически значимое повышение значений функциональных печеночных проб у пациентов с нарушениями функции печени или фиксируются симптомы желтухи, прием таблеток следует временно прекратить. После восстановления печеночной функции лечение можно возобновить.
В период применения Азалептола пациентам противопоказано заниматься потенциально опасными видами деятельности, включая управление транспортными средствами.
Противопоказано применение Азалептола в период грудного вскармливания.
Прием препарата в период беременности допускается только в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.
Если необходимо прекратить прием таблеток во время беременности, то дозу Азалептола следует снижать очень медленно.
Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства.
В связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности применения Азалептола при лечении детей назначение препарата этой категории больных противопоказано.
Противопоказано применять таблетки Азалептол для лечения пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Противопоказано назначать Азалептол при печеночной недостаточности, наличии прогрессирующих заболеваний печени, в период обострений заболеваний печени, сопровождающихся понижением аппетита, тошнотой или желтухой.
Следует учитывать, что на фоне приема клозапина у пациентов в возрасте старше 60 лет, особенно при ослабленной сердечно-сосудистой системе, повышается вероятность развития ортостатической гипотензии и тахикардии. Кроме этого, у них чаще наблюдаются такие антихолинергические эффекты, как задержка мочи или запор.
При лечении Азалептолом не следует применять комбинации с препаратами, которые существенно угнетают функцию костного мозга, депо-нейролептиками длительного действия с миелосупрессивным потенциалом. С осторожностью рекомендуется назначать сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими интервал QTc или способствующими нарушению электролитного баланса.
Тщательный мониторинг уровня концентрации клозапина в плазме крови необходим у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства, обладающие сродством к изоферментам цитохрома P450, включая CYP3A4, CYP1A2 или CYP2D6.
Следует учитывать, что сочетание клозапина с ингибиторами протеаз и азольными антимикотическими средствами может вызывать клинически значимые взаимодействия. Кроме этого, резкий отказ от курения у курильщиков со стажем может потенцировать повышение уровня клозапина в плазме крови и стать причиной роста частоты нежелательных эффектов.
Аналогами Азалептола являются: Азалептин, Азапин, Гедонин, Клозапин, Клозастен, Кветиксол, Кетилепт, Нантарид, Сероквель, Лепонекс и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы об Азалептоле носят в основном положительный характер. Чаще всего их оставляют лица, ухаживающие за больными, они сообщают об эффективности препарата. В большинстве отзывов минусом лекарственного средства считается внушительный перечень побочных явлений.
В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Азалептол не установлена. Аналог Азалептин можно приобрести за 425–510 руб. (в упаковке 50 таблеток по 25 мг) или 1169–1335 руб. (в упаковке 50 таблеток по 100 мг).
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.