Бетак

Бетак – синтетическое лекарственное средство с выраженным антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, круглой формы, на одной стороне – риска (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество: бетаксолол, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, титана оксид, гидроксипропилметилцеллюлоза и полиэтиленгликоль 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бетак относится к группе кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов, обладающих незначительной мембраностабилизирующей активностью. Внутренняя симпатомиметическая активность отсутствует. Препарат характеризуется гипотензивным действием, обусловленным уменьшением минутного объема сердца и снижением симпатической стимуляции периферических сосудов. Прием бетаксолола в рекомендованных дозах не приводит к выраженному кардиодепрессивному воздействию на организм. Также активный компонент Бетака не участвует в обмене глюкозы, не способствует задержке воды и натрия в организме и не ослабляет бронхорасширяющее действие бета-адреномиметиков.

Препарат начинает действовать через 1–2 часа после приема, продолжительность действия составляет 24 часа.

Бетаксолол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 100%. Его биодоступность составляет 78–90%, причем скорость абсорбции и ее степень не зависят от приема пищи. После приема внутрь максимальный уровень бетаксолола в крови регистрируется через 2–4 часа. Стабильная концентрация препарата наблюдается по истечении 5–7 дней терапии. Терапевтическая концентрация равна 0,005–0,05 мкг/мл. Активное вещество связывается с белками плазмы крови на 50–60%. Диапазон объема распределения колеблется от 4 до 13,01 л/кг.

Бетаксолол активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Вещество отличается низкой степенью проницаемости через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Бетаксолол попадает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата в период лактации.

Период полувыведения Бетака равен 14–22 часам. Его активный компонент выводится преимущественно через почки (до 80%), примерно 15% бетаксолола выводится в неизмененном виде. Показатель почечного клиренса равен 0,2–0,34 л/кг/час. При дисфункциях печени продолжительность периода полувыведения может увеличиваться на 33%, однако клиренс остается неизменным. При дисфункциях почек наблюдается увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, поэтому рекомендуется снизить дозу препарата.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда;
• Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую и желудочковую тахиаритмию, синусовую тахикардию и экстрасистолию.

Противопоказания

Применение Бетака противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата и действующему веществу бетаксололу, а также при следующих заболеваниях:

• Хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• Кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• Брадикардия;
• Артериальная гипотензия;
• Синдром Рейно;
• Бронхиальная астма;
• Стенокардия Принцметала;
• Синоатриальная блокада;
• Кардиомегалия;
• Миастения;
• Облитерирующий эндартериит;
• Эмфизема легких;
• Хронический обструктивный бронхит;
• Выраженное нарушение функции почек;
• Сахарный диабет;
• Псориаз.

Инструкция по применению Бетака: способ и дозировка

Бетак при артериальной гипертензии в начале лечения назначают по 5-10 мг в день. Через несколько недель дозу можно увеличить до 20 мг. Таблетки принимают 1 раз в день (независимо от приема пищи).

Побочные действия

Согласно инструкции, Бетак может вызвать следующие побочные явления:

• Брадикардия, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, AV-блокада и ухудшение периферического кровообращения, выражающееся как парестезии, похолодание конечностей, синдром Рейно;
• Обострение псориаза;
• Астения, спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, депрессия, сонливость, галлюцинации;
• Бронхоспазм;
• Тошнота, диарея или запор, рвота, холестаз;
• Сухость глаз;
• Кожная сыпь и крапивница;
• Импотенция;
• Лейкопения и тромбоцитопения.

При значительном превышении дозы может развиться брадикардия, обморок, AV-блокада, судороги, сердечная недостаточность, падение артериального давления и бронхоспазм.

Передозировка

Симптомами передозировки Бетака являются:

• сердечная недостаточность;
• аритмии;
• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• выраженная артериальная гипотензия;
• головокружение;
• обморок;
• судороги;
• цианоз ногтевых пластин пальцев либо ладоней;
• бронхоспазм.

В этом случае промывают желудок и назначают адсорбирующие препараты, также рекомендуется симптоматическая терапия. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1–2 мг эпинефрина, атропина либо устанавливают временный кардиостимулятор.

При резком снижении артериального давления (в отсутствие симптомов отека легких) желательно провести внутривенную капельную инфузию плазмозаменителей. Если данный способ лечения неэффективен, вводят добутамин, допамин, эпинефрин.

При бронхоспазме применяют ингаляционные бета₁-адреномиметики. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при желудочковой экстрасистолии – лидокаина (препараты 1А класса не используются), при сердечной недостаточности – глюкагона, диуретиков, сердечных гликозидов.

Особые указания

При приеме препарата следует учитывать, что в первые дни лечения при соответствующей предрасположенности может развиться сердечная недостаточность.

Чтобы избежать синдрома отмены, по окончании терапии снижать суточную дозу Бетака следует постепенно, по 5 мг каждые 3-4 дня.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, препаратами для ингаляционного наркоза, адреномиметиками и фенотиазинами.

С осторожностью допускается применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Бетак не рекомендуется использовать в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Бетака и некоторых других лекарственных средств взаимодействие с ними бетаксолола может вызвать следующие эффекты:

• лидокаин и ксантины (за исключением дифиллина): снижение скорости выведения последних и их повышенное содержание в плазме крови, особенно у пациентов с исходным высоким клиренсом теофиллина по причине регулярного курения;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты для внутривенного введения: повышенный риск возникновения анафилактических реакций;
• нестероидные противовоспалительные препараты: снижение гипотензивного эффекта по причине торможения выработки простагландинов почками и задержки воды и натрия в организме;
• нифедипин: значительное снижение артериального давления;
• эстрогены и глюкокортикостероиды: уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки натрия;
• аллергены, применяемые в иммунотерапии, либо экстракты аллергенов для кожных проб: повышенный риск развития тяжелых реакций аллергического характера либо анафилаксии;
• фенотиазины: повышение концентрации каждого из лекарственных средств в плазме крови;
• негидрированные алкалоиды спорыньи: высокий риск развития расстройств периферического кровообращения;
• амиодарон, сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, метилдопа, гуанфацин, резерпин и другие антиаритмические препараты: повышенный риск развития или усугубления брадикардии, потенциальная опасность возникновения атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца;
• этанол, нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные препараты: усиление угнетения центральной нервной системы;
• инсулин и гипогликемические пероральные препараты: изменение эффективности последних и маскировка признаков развивающейся гипогликемии (повышение артериального давления, тахикардия);
• гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики: чрезмерное снижение артериального давления;
• ингибиторы МАО: значительное усиление гипотензивного действия; одновременный прием с бетаксололом не рекомендуется – перерыв между курсами лечения должен составлять не менее 14 суток;
• кумарины: пролонгированность антикоагулянтного эффекта;
• недеполяризующие миорелаксанты: большая продолжительность действия последних;
• фенитоин (при внутривенном введении), средства для ингаляционной общей анестезии: большая выраженность кардиодепрессивного действия, вероятность возникновения артериальной гипотензии.

Аналоги

Структурными аналогами Бетака являются препараты Локрен и Бетаксолол.

Условия и сроки хранения

Отпускается по рецепту.

Рекомендованный срок хранения – 2 года при температуре не выше 25 °С.

Отзывы о Бетаке

На сегодня встречаются как положительные, так и резко негативные отзывы о Бетаке. Многие пациенты утверждают, что препарат оказался эффективным и гипертонические кризы стали случаться реже, однако отмечают медленное действие бетаксолола, который скорее предупреждает приступы повышения давления, чем лечит их. Однако по мнению других больных длительный прием лекарственного средства не избавил их от резких скачков давления.

Цена на Бетак в аптеках

В данный момент цена на Бетак неизвестна, поскольку приобрести его в аптечных учреждениях пока невозможно.