Воспользуйтесь поиском по сайту:
Бетаксолол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Betaxolol
Код ATX: S01ED02, C07AB05
Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)
Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 129 руб.
Бетаксолол – бета-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии (пероральный прием) и как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления (местное применение).
Лекарственные формы выпуска Бетаксолола:
Состав 1 таблетки:
Состав 1 мл капель:
При пероральном приеме бетаксолол оказывает на организм кардиоселективное β-адреноблокирующее действие. В превышающих терапевтические дозах наблюдается слабый мембраностабилизирующий эффект (подобно местным анестетикам или хинидину). Бетаксолол характеризуется отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия).
Селективное действие препарата на β1-адренорецепторы не считается абсолютным, поскольку при приеме бетаксолола в высоких концентрациях возможно воздействие на β2-адренорецепторы, главным образом расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов (такое воздействие существенно слабее в сравнении с воздействием неселективных β-адреноблокаторов на β2-адренорецепторы).
Активность бетаксолола, блокирующая β1-адренорецепторы, проявляется рядом следующих фармакодинамических эффектов:
Результатом этих эффектов является снижение нагрузки на сердце при физической нагрузке и в покое. Механизм гипотензивного действия полностью не установлен. Предположительно β-адреноблокаторы действуют на организм следующим образом:
При длительном приеме бетаксолола его гипотензивное действие не уменьшается. В случае однократного приема бетаксолола в дозе 5–40 мг в сутки гипотензивное действие одинаково спустя 3–4 часа после применения (время достижения максимальной концентрации в крови) и спустя 1 сутки (перед приемом следующей дозы).
В случае приема бетаксолола в дозах 5 и 10 мг гипотензивное действие препарата, соответственно, составляет 50% и 80% гипотензивного действия, обеспечиваемого при применении бетаксолола в дозе 20 мг. В диапазоне доз от 5 до 20 мг гипотензивный эффект является дозозависимым, причем при повышении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного действия незначителен. При увеличении дозы бетаксолола с 20 до 40 мг гипотензивное действие изменяется незначительно. Для каждой дозы бетаксолола максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 1–2 недели.
Эффект снижения числа сердечных сокращений, в отличие от гипотензивного действия бетаксолола, при повышении дозы (с 10 до 40 мг) не возрастает.
Наряду с этим прием бетаксолола может вызывать замедление проводимости атриовентрикулярного узла.
При местном применении в форме глазных капель бетаксолол понижает внутриглазное давление благодаря снижению продукции внутриглазной жидкости. В отличие от применения прочих β-адреноблокаторов, прием препарата не приводит к снижению кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол не вызывает сокращения цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и циркулярной мышцы (миоз), гемералопии, эффекта появления «пелены» перед глазами.
Гипотензивное действие проявляется через 30 минут после закапывания, а максимальный эффект – через 2 часа. Влияние препарата на офтальмотонус сохраняется на протяжении 12 часов после однократной инстилляции.
После приема внутрь бетаксолол полностью (100%) и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 85%. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови составляет 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови – около 50%.
Для препарата характерны низкая проницаемость через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и незначительное выделение с грудным молоком.
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Объем распределения – примерно 6 л/кг. Характерна умеренная растворимость в жирах.
Более 80% выводится в виде метаболитов почками. В неизмененном виде выводится от 10 до 15% препарата. Период полувыведения бетаксолола – 15–20 часов. При нарушениях функции печени период полувыведения удлиняется на 33% при неизменном клиренсе. При нарушении функции почек период полувыведения удваивается (требуется снижение дозы).
При гемодиализе не удаляется.
При местном применении существует вероятность системной абсорбции бетаксолола. Резорбтивный эффект незначителен. Примерно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет от 14 до 22 часов. Выводится почками (в неизменном виде – 15%).
Бетаксолол назначают для снижения внутриглазного давления при лечении следующих болезней (монотерапия либо в составе комбинированного лечения):
Абсолютные:
Относительные (таблетки Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):
Абсолютные:
Относительные (глазные капли Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):
Таблетки Бетаксолол принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, разжевывать таблетки не следует.
Суточная доза: начальная – 10 мг, поддерживающая – 20 мг.
При печеночной недостаточности Бетаксолол назначается в стандартной начальной дозе, однако в начале курса требуется регулярное медицинское наблюдение.
Особенности применения при почечной недостаточности (в зависимости от тяжести течения):
Глазные капли Бетаксолол применяют местно (в конъюнктивальный мешок).
Режим дозирования: 2 раза в день по 1 капле.
Первый месяц терапии должен проводиться под контролем внутриглазного давления.
Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):
Во время применения Бетаксолола возможно развитие следующих нарушений органов чувств: часто – непродолжительный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; редко – светобоязнь, понижение чувствительности роговицы, аллергические реакции, анизокория, фотофобия, покраснение глаз, точечный кератит, зуд, чувство сухости глаз.
В редких случаях во время терапии может наблюдаться развитие системных побочных эффектов:
Симптомы: головокружение, тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, обморочное состояние, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги, цианоз ладоней и ногтей пальцев.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. При развитии брадикардии рекомендуется проведение следующих мероприятий: внутривенно атропин в дозе 1–2 мг, а затем (при необходимости) назначение медленной инфузии изопреналина в дозе 0,025 мг либо инфузии добутамина в дозе 0,0025–0,01 мг/кг/мин.
В некоторых случаях при брадикардии осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.
В случае выраженного снижения артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.
При бронхоспазме рекомендуется назначать бронходилататоры, включая аминофиллин и/или β2-адреномиметики.
При сердечной недостаточности у новорожденных (при условии приема матерью β-адреноблокаторов в период беременности) осуществляется госпитализация в отделение интенсивной терапии, а также рекомендуется длительное применение изопреналина и добутамина в высоких дозах под наблюдением специалиста.
При местном применении в случае попадания избыточного количества препарата в глаза их следует промыть теплой водой.
При терапии пациентов со стенокардией резко отменять Бетаксолол нельзя, поскольку это может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти (снижение дозы должно проводиться на протяжении 1–2 недель, во избежание прогрессирования болезни возможно одновременное проведение заместительной терапии).
Контроль состояния пациента должен включать наблюдение за артериальным давлением, числом сердечных сокращений, при сахарном диабете – концентрацией глюкозы в крови, у пожилых больных – функцией почек.
Больной должен владеть методикой подсчета числа сердечных сокращений, если этот показатель меньше 50 уд./мин, следует проконсультироваться с врачом.
Перед проведением исследований содержания в моче и крови катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител Бетаксолол нужно отменить.
Принимать этанол в период терапии не следует.
Действующее вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля, что необходимо учитывать при назначении Бетаксолола спортсменам.
Эффективность Бетаксолола при табакокурении снижается.
У новорожденных, матери которых применяли препарат, его действие сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако в некоторых случаях может развиться порок сердца, требующий интенсивной терапии новорожденного.
В период лечения может уменьшаться количество слезной жидкости, что должны учитывать больные, которые пользуются контактными линзами.
В период применения Бетаксолола больным нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.
Бетаксолол на величину зрачка не влияет; при закрытоугольной глаукоме он должен применяться только в комбинации с миотиками.
Нужно учитывать, что препарат может вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (птоз, диплопия, общая слабость).
На частоту сердечных сокращений и артериальное давление Бетаксолол оказывает минимальное влияние, однако нужно соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью или атриовентрикулярной блокадой. В случаях появления первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы препарат отменяют.
Из-за входящих в состав Бетаксолола консервантов, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах, перед применением капель их следует снять, установить их вновь можно не раньше чем через 20 минут после процедуры.
При развитии после закапывания Бетаксолола временного снижения четкости зрения до его полного восстановления управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенной реакции и внимания, не рекомендуется.
При проведении экспериментов на животных тератогенное действие Бетаксолола обнаружено не было. Тератогенные эффекты у людей до настоящего времени не зафиксированы, а в ходе контролируемых проспективных исследований врожденные уродства не выявлены.
Применение при беременности допускается только в тех случаях, если предполагаемый риск для ребенка ниже, чем потенциальная польза для матери.
β-адреноблокаторы экскретируются в грудное молоко. Риск развития брадикардии и гипогликемии не исследовался, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Согласно инструкции, Бетаксолол запрещено использовать для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
При лечении пациентов пожилого возраста Бетаксолол следует применять с осторожностью.
Противопоказанные сочетания:
Нерекомендуемые сочетания:
Сочетания, требующие осторожного применения:
Сочетания, которые нужно принимать во внимание:
Другие возможные взаимодействия:
При сочетанном применении Бетаксолола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
Аналогами Бетаксолола являются: Беталмик ЕС, Бетак, Бетофтан, Бетоптик, Локрен, Ксонеф, Оптибетол.
Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °С (во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах) либо до 25 °С (во флаконах). Не замораживать. Беречь от детей.
Срок годности (в зависимости от упаковки):
После вскрытия упаковки Бетаксолол можно применять на протяжении 30 дней.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бетаксололе в форме таблеток являются преимущественно положительными: препарат снижает нагрузку на сердце и позволяет эффективно контролировать кровяное давление. Некоторые пользователи сообщают о возможности развития аллергических ответов в первые дни терапии (у предрасположенных пациентов), либо диспепсических реакций.
Отзывы о глазных каплях также являются положительными: препарат хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов.
Примерная цена на Бетаксолол составляет: 30 таблеток по 20 мг – 380 руб., глазные капли 0,5% 5 мл – 150 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.