Бисогамма

Бисогамма – препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемый для лечения артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Основное действующее вещество Бисогаммы – бисопролол гемифумарат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, макрогол, магния стеарат, диоксид титана, тальк, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол является селективным β₁-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности, мембраностабилизирующим действием не обладает. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает активность ренина плазмы крови, уменьшает частоту сердечных сокращений как при нагрузке, так и в покое. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Эффекты бисопролола, которые обеспечиваются блокированием β₁-адренорецепторов сердца при применении в невысоких дозах:

• уменьшение стимулированного катехоламинами образования цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата);
• снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
• отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие.

При увеличении дозы до превышающей терапевтическую бисопролол оказывает β₂-адреноблокирующее действие.

В первые 24 часа терапии наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β₂-адренорецепторов). Через 1–3 дня показатель возвращается к исходному, а при проведении продолжительной терапии – снижается.

Развитие гипотензивного эффекта связано с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), симпатической стимуляцией периферических сосудов, влиянием на центральную нервную систему и восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления.

Терапевтическое действие при артериальной гипертензии отмечается через 2–5 дней приема Бисогаммы, развитие стабильного эффекта – спустя 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде (в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости), улучшением перфузии миокарда, удлинением диастолы. Благодаря повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличению растяжения мышечных волокон желудочков потребность в кислороде может возрастать, в особенности на фоне хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические свойства связаны с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания цАМФ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма и замедлением AV-проведения (главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел).

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, Бисогамма при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, которые содержат β₂-адренорецепторы (включая поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов), и на углеводный обмен. Бисопролол задержку ионов натрия в организме не вызывает. Не отличается от пропранолола по выраженности атерогенного действия.

Фармакокинетика

Бисопролол после перорального приема всасывается на уровне 80–90%. Прием пищи на этот показатель не влияет. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме крови находится в диапазоне от 1 до 3 часов.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры проникает незначительно. С грудным молоком выводится в малых количествах.

Половина принятой дозы метаболизируется в печени, при этом происходит образование метаболитов, не обладающих активностью. Почками в неизмененном виде выводится 50% вещества. T_1/2 (период полувыведения) составляет 10–12 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисогамма имеет следующие показания к применению:

• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стенокардии).

Противопоказания

Применение Бисогаммы противопоказано при отеке легких, коллапсе, острой и хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, брадикардии, кардиомегалии, шоке, тяжелых формах бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, феохромоцитоме, депрессии, болезни Рейно.

Кроме того, Бисогамму не следует принимать лицам моложе 18 лет и пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата и к другим бета-блокаторам.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, псориазе.

Прием препарата возможен во время беременности, если потенциальная польза от лечения выше, чем риск развития побочных эффектов у плода.

Инструкция по применению Бисогаммы: способ и дозировка

Таблетки Бисогамма принимают однократно утром натощак. Начинают прием с дозировки 5 мг, которая в случае необходимости может быть увеличена до 10 мг.

Максимальная суточная доза – 20 мг, для пациентов с нарушенной функцией почек (или печени) – 10 мг.

Побочные действия

Применение Бисогаммы может вызывать следующие побочные явления:

• Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, расстройство сна, депрессия, тремор, судороги;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, периферический ангиоспазм (похолодание конечностей, синдром Рейно);
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистых, тошнота, нарушение стула, изменение вкуса;
• Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания (при применении высоких доз Бисогаммы), бронхоспазм (у предрасположенных к нему пациентов), заложенность носа;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, болезненность и сухость глаз, конъюнктивит;
• Со стороны лабораторных показателей: возможно – снижение количества тромбоцитов в периферической крови, агранулоцитоз, лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови), повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Кроме того, возможны аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, кожного зуда.

Передозировка

Основные симптомы: бронхоспазм, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, головокружение, судороги, обморочные состояния, выраженное снижение артериального давления, цианоз ногтей пальцев или ладоней, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания.

Терапия: промывание желудка и применение адсорбентов.

Симптоматическое лечение (проводится в зависимости от показаний):

• атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, атропин (внутривенное введение в дозе 1–2 мг), либо постановка временного кардиостимулятора;
• снижение артериального давления: пациенту необходимо находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом); при отсутствии признаков отека легких показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности вводят эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания инотропного и хронотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления);
• желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применять препараты IA класса нельзя);
• сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
• бронхоспазм: β₂-адреностимуляторы (ингаляционно);
• судороги: диазепам (внутривенное введение).

Особые указания

В случае назначения Бисогаммы необходимо осуществлять контроль артериального давления и частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в начале терапии – каждый день, затем 1 раз в 3 месяца). При ЧСС менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. Также необходим контроль ЭКГ, а пациентам с сахарным диабетом следует наблюдать за уровнем сахара в крови.

У курильщиков эффективность Бисогаммы ниже.

При заболеваниях легких перед началом приема препарата рекомендовано исследование функции внешнего дыхания.

Бисогамма изменяет эффективность инсулинотерапии и пероральных гипогликемических препаратов и может замаскировать симптомы гипогликемии.

Гипотензивное действие данного лекарственного средства уменьшают нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикоиды и эстрогены.

Применение Бисогаммы в комплексе с сердечными гликозидами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами увеличивает риск развития брадикардии, AV-блокады.

Бисогамму не следует принимать совместно с ингибиторами МАО.

Одновременный прием препарата с антидепрессантами и антипсихотическими лекарственными средствами может усилить угнетение центральной нервной системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Бисогаммы при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Бисогамма во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если польза, ожидаемая от терапии, превышает возможный риск.

Применение в детском возрасте

Терапия Бисогаммой пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Пациенты с хронической почечной недостаточностью должны принимать Бисогамму с осторожностью.

Максимальная суточная доза у пациентов с нарушением почечной функции (КК < 20 мл/мин) составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью должны принимать Бисогамму с осторожностью.

Максимальная суточная доза у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Бисогаммой у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивное действие бисопролола; сочетанное применение не рекомендовано, перерыв между применением этих препаратов должен составлять не меньше 14 дней;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты для внутривенного введения: увеличивается риск возникновения анафилактических реакций;
• аллергены, применяемые для иммунотерапии, либо экстракты аллергенов для кожных проб: возрастает вероятность появления системных аллергических реакций в тяжелом течении или анафилаксии;
• фенитоин (внутривенное введение), препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов): повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления;
• инсулин, пероральные гипогликемические лекарственные средства: их эффективность изменяется, также при комбинированной терапии маскируются симптомы развивающейся гипогликемии (в виде тахикардии, повышения артериального давления);
• лидокаин, ксантины (исключая дифиллин): их клиренс снижается, а концентрация в плазме возрастает, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина, связанным с курением;
• нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены: снижается гипотензивный эффект бисопролола;
• метилдопа, сердечные гликозиды, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), амиодарон и прочие антиаритмики: увеличивается вероятность появления/усугубления AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности и остановки сердца;
• нифедипин: может отмечаться значительное снижение артериального давления;
• недеполяризующие миорелаксанты: их действие удлиняется;
• кумарины: продолжительность их антикоагулянтного эффекта возрастает;
• тетра- и трициклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), препараты со снотворным и седативным действием: усиливается угнетающее воздействие бисопролола на центральную нервную систему;
• диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин и прочие гипотензивные лекарственные средства: может отмечаться чрезмерное снижение артериального давления;
• негидрированные алкалоиды спорыньи (включая эрготамин): возрастает вероятность появления нарушений периферического кровообращения;
• рифампицин: уменьшается T_1/2 бисопролола;
• сульфасалазин: увеличивается плазменная концентрация бисопролола в крови.

Аналоги

Аналогами Бисогаммы являются: Конкор, Бисокард, Коронал, Бипрол, Арител, Кординорм, Бидоп, Биол.

Условия и сроки хранения

Хранить не более 3 лет при температуре воздуха не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бисогамме

Согласно отзывам, Бисогамма является эффективным препаратом. Главным недостатком считают большой перечень противопоказаний и побочных эффектов. Стоимость в большинстве случаев оценивается как доступная.

Цена на Бисогамму в аптеках

Примерная цена на Бисогамму составляет 70–135 руб. (30 таблеток по 5 мг) или 112–222 руб. (30 таблеток по 10 мг).