Динамико Лонг

Динамико Лонг – лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции (импотенции), ингибитор ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа).

Форма выпуска и состав

Динамико Лонг выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки дозировкой 2,5 мг: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, на одной стороне с гравировкой «2,5» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• таблетки дозировкой 5 мг: двояковыпуклые, овальные, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, на одной стороне с гравировкой «5» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• таблетки дозировкой 10 мг: двояковыпуклые, овальные, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, с риской, на одной стороне слева от риски имеется гравировка «1», справка от риски – гравировка «0» (по 4 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• таблетки дозировкой 20 мг: двояковыпуклые, овальные, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, с риской, на одной стороне слева от риски имеется гравировка «2», справка от риски – гравировка «0» (по 1, 2 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 4 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Динамико Лонг.

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: тадалафил – 2,5; 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: натрия лаурилсульфат, кросповидон, лактозы моногидрат, повидон-К12, натрия стеарилфумарат;
• пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый (макрогол-3350, тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид, краситель оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил – обратимый селективный ингибитор специфической ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, а за счет ингибирования ФДЭ-5 препаратом повышается концентрация цГМФ в пещеристом теле. В результате этого гладкие мышцы артерий расслабляются, и к тканям полового члена приливает кровь, что в итоге и вызывает эрекцию. Если сексуальное возбуждение отсутствует, тадалафил не проявляет свое действие.

В исследованиях in vitro выявлено, что тадалафил селективно ингибирует именно ФДЭ-5 – фермент, присутствующий в гладких мышцах кровеносных сосудов внутренних органов, в гладкомышечных волокнах пещеристого тела, в скелетных мышцах, легких, почках, мозжечке и тромбоцитах. Препарат наиболее активен именно в отношении ФДЭ-5 (ингибирование ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем ингибирование других фосфодиэстераз – 1, 2, 3, 4 и 7 типов). Такая разница особенно важна для ФДЭ-3 – фермента, обнаруживающегося в кровеносных сосудах и сердце и принимающего участие в сокращении миокарда. Тадалафил в 700 раз активнее ингибирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-6 (фосфодиэстеразу, присутствующую в сетчатке глаза и ответственную за фотопередачу). Активность препарата в отношении фосфодиэстераз 8, 9 и 10 типов в 9000 раз ниже, чем в отношении ФДЭ-5, а блокирование ФДЭ-11 в 14 раз слабее, чем ФДЭ-5.

При применении Динамико Лонг улучшается эрекция, и повышается вероятность успешного полового акта.

Препарат не вызывает достоверного изменения ЧСС (частоты сердечных сокращений), а также диастолического и систолического артериального давления (как в положении лежа, так и в положении стоя).

Динамико Лонг не нарушает способность распознавать цвета (зеленый/голубой), так как обладает низким сродством к ФДЭ-6. Он не влияет на остроту зрения, размер зрачка, внутриглазное давление и электрические потенциалы сетчатки глаза.

Проведенные исследования не выявили какого-либо отрицательного влияния тадалафила на сперматогенез (морфология и подвижность сперматозоидов не менялась). В одном исследовании было обнаружено уменьшение средней концентрации сперматозоидов, что было обусловлено более высокой частотой семяизвержения. Препарат не изменял средние концентрации половых гормонов (тестостерона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона).

В ходе клинических исследований Динамико Лонг в дозах 2,5 и 5 мг отмечалось улучшение эрекции при импотенции всех степеней тяжести (при условии приема препарата один раз в сутки).

Тадалафил оказывает положительное действие на состояние пациентов с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы). Это связано с тем, что ингибирование ФДЭ-5, приводящее к увеличению концентрации цГМФ в пещеристом теле, наблюдается также и в гладких мышцах мочевого пузыря, предстательной железы и кровеносных сосудах, которые осуществляют их кровоснабжение. В результате расслабления гладкой мускулатуры сосудов увеличивается перфузия крови в перечисленных органах и, как следствие, снижается выраженность симптоматики ДГПЖ. За счет релаксации гладких мышц мочевого пузыря и предстательной железы возможно дополнительное усиление сосудистых эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбция тадалафила быстрая. Средняя максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 2 часа после приема препарата внутрь. Степень и скорость всасывания действующего вещества не зависят от времени приема пищи, поэтому Динамико Лонг можно принимать до, во время или после еды, а также в любое время суток.

У здоровых добровольцев фармакокинетика препарата линейна в отношении дозы и времени. В диапазоне терапевтических доз 2,5–20 мг AUC (показатель площади под кривой «концентрация – время») растет пропорционально дозе. В плазме крови равновесная концентрация достигается в течение первых 5 дней при применении тадалафила один раз в сутки. У пациентов с эректильной дисфункцией фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых пациентов.

Объем распределения тадалафила в среднем составляет 63 л, то есть он распределяется во всех тканях. Около 94% связывается с плазменными белками (при нарушениях функции почек эта цифра не меняется). В сперме здоровых добровольцев обнаруживается менее 0,000 5% принятой дозы.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р₄₅₀. Основной циркулирующий метаболит – метилкатехолглюкуронид. Его активность примерно в 13 000 раз меньше, чем активность тадалафила, то есть клинического значения концентрация данного метаболита не имеет.

Средний клиренс препарата у здоровых добровольцев составляет около 2,5 л/ч, а период полувыведения – примерно 17,5 часов. Большая часть принятой дозы (более 61%) выводится через кишечник, меньшая (около 36%) – почками. Тадалафил выводится в основном в форме неактивных метаболитов.

У здоровых добровольцев старше 65 лет клиренс препарата при приеме внутрь ниже, чем у лиц более молодого возраста, что выражается в увеличении на 25% AUC, однако клинического значения данный факт не имеет и специального подбора дозы не требует.

При почечной недостаточности любой степени тяжести, а также у больных с терминальной стадией (находящихся на гемодиализе) AUC тадалафила увеличивается приблизительно вдвое. У пациентов на гемодиализе максимальная плазменная концентрация препарата на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Тадалафил почти не выводится с помощью гемодиализа.

Данных о безопасности и эффективности препарата при применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью очень мало, поэтому при назначении Динамико Лонг таким больным следует оценить соотношение ожидаемой пользы и возможного риска. Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести почти не изменяет фармакокинетику препарата.

У больных сахарным диабетом показатель AUC снижается примерно на 19%, однако это не имеет клинического значения и не требует специального подбора дозы.

Показания к применению

• импотенция (эректильная дисфункция);
• СНМП (симптомы нижних мочевыводящих путей) у пациентов с ДГПЖ (для таблеток дозировкой 5 мг);
• импотенция у пациентов с СНПМ на фоне ДГПЖ.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
• наличие ограничений к сексуальной активности у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями: неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в последние 90 дней, хроническая сердечная недостаточность (II класса и выше) или ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев, пониженное артериальное давление (менее 90/50 мм ртутного столба), нестабильная стенокардия (а также приступ стенокардии в процессе полового акта), неконтролируемые сердечные аритмии;
• потеря зрения из-за развития НАПИОН (неартериитной передней ишемической оптической нейропатии), даже если данное состояние возникло не по причине предшествующего приема ингибиторов ФДЭ-5;
• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактоза);
• прием лекарственных препаратов, содержащих органические нитраты;
• совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5, стимуляторами гуанилатциклазы (например, риоцигуатом), доксазозином и другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Динамико Лонг применяют с осторожностью):

• тяжелая печеночная недостаточность;
• предрасположенность к приапизму (при лейкемии, множественной миеломе или серповидно-клеточной анемии);
• анатомическая деформация полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз или угловое искривление);
• одновременное применение с альфа₁-адреноблокаторами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, саквинавиром, эритромицином, кларитромицином, грейпфрутовым соком), ингибиторами 5-альфа редуктазы, гипотензивными препаратами.

Для диагностики эректильной дисфункции необходимо выявить ее потенциальную основную причину, провести соответствующее обследование и определить тактику лечения.

Динамико Лонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Динамико Лонг принимают внутрь.

При эректильной дисфункции пациентам с частой сексуальной активностью (2 и более раз в неделю) рекомендуется принимать 1 раз в сутки дозу Динамико Лонг 5 мг (ежедневно, в одно и то же время). В зависимости от индивидуальной чувствительности к тадалафилу доза может быть снижена до 2,5 мг в сутки.

При нечастой сексуальной активности (менее 2 раз в неделю) рекомендованная доза Динамико Лонг составляет 10 мг непосредственно перед предполагаемым половым актом. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы до 20 мг. Тадалафил следует принять минимум за 16 минут до начала сексуальной активности. Для установления оптимального времени ответа на терапию попытки полового акта можно осуществлять в любое время на протяжении 36 часов после приема таблетки.

Максимальная доза тадалафила – 20 мг в сутки, а рекомендованная частота приема Динамико Лонг – не более 1 раза в сутки. Препарат в дозах 10 мг и 20 мг следует применять непосредственно перед предполагаемой сексуальной активностью. Для ежедневного приема такие дозы не подходят.

При ДГПЖ или эректильной дисфункции в сочетании с ДГПЖ Динамико Лонг применяют ежедневно 1 раз в сутки в дозе 5 мг (желательно в одно и то же время, вне зависимости от времени половой активности). Продолжительность приема препарата устанавливает врач.

Побочные действия

Наиболее часто Динамико Лонг вызывает такие побочные эффекты как диспепсия, головная боль, миалгия и боль в спине.

В ходе клинических исследований и пострегистрационного применения были зарегистрированы нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства; нечасто – рвота, боль в животе, тошнота, диарея (у лиц старше 65 лет), гастроэзофагеальный рефлюкс;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, диспноэ;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица; нечасто – ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия; редко – желудочковые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – обморок, мигрень, преходящая амнезия, транзиторные ишемические атаки, инсульт (включая геморрагический инсульт), спонтанные приступы судорог;
• органы чувств: нечасто – болевые ощущения в глазных яблоках, звон в ушах, нарушение четкости зрительного восприятия; редко – припухлость век, окклюзия артерий сетчатки, внезапная потеря слуха, нарушение полей зрения, НАПИОН, гиперемия конъюнктивы;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине и конечностях;
• мочевыделительная система: нечасто – наличие эритроцитов в моче сверх нормы;
• половая система: нечасто – продолжительная эрекция; редко – кровотечение из полового члена, приапизм, примесь крови в сперме;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь на коже; редко – усиленная потливость, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона;
• иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – отек Квинке;
• прочие реакции: нечасто – периферические отеки, боль в груди, чувство усталости; редко – отечность лица, ВСС (внезапная сердечная смерть).

Перечисленные побочные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Передозировка

Прием однократной дозы Динамико Лонг в суточной дозе 500 мг здоровыми добровольцами и многократное применение суточных доз до 100 мг пациентами с импотенцией вызывали такие же побочные эффекты, как использование препарата в более низких дозах.

В случае передозировки тадалафила рекомендуется проводить стандартную симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Сексуальная активность сама по себе является потенциальным риском для мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поэтому лечение эректильной дисфункции тадалафилом не следует проводить у пациентов с заболеваниями сердца, при которых не рекомендуется активная сексуальная жизнь.

В случае возникновения приапизма (эрекция, продолжающаяся 4 часа и более) необходимо срочно обратиться к врачу, поскольку при неоказании своевременной помощи возможно повреждение тканей полового члена, приводящее к необратимой импотенции.

Не рекомендуется совместное применение Динамико Лонг с другими лекарственными средствами, ингибирующими ФДЭ-5, а также иными видами терапии эректильной дисфункции, так как эффективность и безопасность таких комбинаций не изучалась.

Тадалафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, что может вызывать транзиторное уменьшение артериального давления, поэтому перед назначением Динамико Лонг врач должен решить вопрос о возможности использования препарата пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

При внезапной потере зрения прием тадалафила следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Вероятность повторного появления НАПИОН у пациентов, ранее перенесших данное заболевание, повышается.

В случае подозрения на ДГПЖ больной должен пройти полное обследование, чтобы исключить рак предстательной железы.

Данных об эффективности тадалафила у пациентов, перенесших операцию по полному удалению простаты или другое хирургическое вмешательство на органах малого таза без сохранения сосудисто-нервных пучков, нет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом Динамико Лонг рекомендуется соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и работая с другими потенциально опасными механизмами, так как одним из побочных эффектов лекарственного средства является головокружение.

Применение при беременности и лактации

Тадалафил не предназначен для применения у женщин.

Применение в детском возрасте

Динамико Лонг не следует назначать пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

Динамико Лонг противопоказан мужчинам с тяжелой почечной недостаточностью (если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности лекарственное средство применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием других препаратов и веществ на тадалафил:

• ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, саквинавир): возможно повышение плазменной концентрации и AUC тадалафила;
• индукторы изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, фенитоин): возможно снижение концентрации тадалафила в плазме;
• антацидные средства (алюминия гидроксид или магния гидроксид): уменьшается скорость всасывания препарата без изменения значения AUC;
• блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов низатидина, увеличивающие pH желудка: фармакокинетика тадалафила существенно не меняется.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием тадалафила на другие вещества и препараты:

• нитраты: усиливается гипотензивный эффект нитратов (такая комбинация противопоказана);
• гипотензивные средства: возможно повышение антигипертензивного действия данных препаратов;
• доксазозин, риоцигуат: усиливаются их гипотензивные свойства (совместное применение с тадалафилом противопоказано);
• этинилэстрадиол и тербуталин: увеличивается биодоступность перечисленных средств;
• этанол: не наблюдается существенного изменения плазменных концентраций как этанола, так и тадалафила; при приеме высоких доз этанола возможно постуральное головокружение и возникновение ортостатической гипотензии.

Клинически значимых взаимодействий Динамико Лонг с другими веществами и препаратами не зарегистрировано.

Аналоги

Аналогами Динамико Лонг являются: Сиалис, Тэдаллис, Тадалафил Бактэр, Тадалафил-Тева, Тадалафил-СЗ, Купид 36 и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Динамико Лонг

Отзывов о Динамико Лонг не так много, но они очень хорошие. Мужчины, принимавшие препарат для лечения эректильной дисфункции, отмечают его высокую эффективность, продолжительное действие и невысокую частоту возникновения побочных реакций. Несмотря на то, что стоимость таблеток достаточно высока, она в несколько раз ниже некоторых аналогичных средств.

Некоторые пациенты отмечают, что в результате приема Динамико Лонг отмечается покраснение лица, возникает ощущение жара, закладывает нос, поднимается давление, а также появляется небольшое помутнение сознания, однако эти побочные эффекты выражены слабо и проходят самостоятельно.

Цена на Динамико Лонг в аптеках

В форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Динамико Лонг 5 мг по 14 шт. в упаковке можно купить в среднем за 2170 руб., по 28 шт. в упаковке – за 3220 руб.

Цена на Динамико Лонг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 20 мг (по 2 шт. в упаковке) составляет около 1170 руб.