Гликлазид Канон

Гликлазид Канон – пероральное гипогликемическое лекарственное средство группы сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с пролонгированным высвобождением: почти белые или белые, допустима незначительная мраморность поверхности, круглые двояковыпуклые; по 60 мг – с разделительной риской (Гликлазид Канон 30 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок, по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; Гликлазид Канон 60 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок, по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Гликлазида Канон ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гликлазид – 30 или 60 мг;
• вспомогательные компоненты (30/60 мг): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 81,1/102,2 мг; гидрогенизированное растительное масло – 3,6/7,2 мг; гипромеллоза – 50/100 мг; коллоидный диоксид кремния – 3,5/7 мг; маннитол – 10/80 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – активное вещество Гликлазида Канон, относится к числу производных сульфонилмочевины и является гипогликемическим средством для перорального приема. От аналогичных лекарственных препаратов отличается наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид способствует снижению концентрации глюкозы крови, что обеспечивается стимулированием секреции инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Длительность эффекта увеличения содержания постпрандиального инсулина и С-пептида продолжается после 2 лет терапии. Вещество, кроме влияния на углеводный обмен, обладает гемоваскулярными и антиоксидантными свойствами.

При применении Гликлазида Канон для терапии сахарного диабета 2-го типа происходит восстановление раннего пика секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиление второй фазы секреции инсулина. В результате стимуляции, которая обусловлена введением глюкозы или приемом пищи, отмечается значительное повышение секреции инсулина.

Действие гликлазида направлено на снижение риска тромбозов мелких сосудов, что происходит за счет влияния на механизмы, которые могут быть связаны с развитием осложнений при сахарном диабете. К ним относятся: частичное ингибирование адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшение концентрации факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В₂, бета-тромбоглобулина). Кроме того, Гликлазид Канон влияет на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и увеличение интенсификации тканевого активатора плазминогена.

В сравнении со стандартным гликемическим контролем (на основании результатов исследования ADVANCE), благодаря усиленному гликемическому контролю, основанному на терапии гликлазидом с пролонгированным высвобождением [целевой показатель HbAlc (гликозилированного гемоглобина) < 6,5%], достоверно уменьшается вероятность макро- и микрососудистых осложнении сахарного диабета 2-го типа.

Фармакокинетика

Гликлазид после перорального приема полностью всасывается. Прием пищи на степень абсорбции влияния не оказывает. Плазменная концентрация гликлазида увеличивается постепенно, она достигает максимальных значений и выходит на плато через 6–12 часов. Имеет относительно низкую индивидуальную вариабельность. Взаимосвязь между дозой и кривой плазменной концентрации вещества линейно зависит от времени.

С белками плазмы связывается примерно 95% гликлазида. Вещество метаболизируется главным образом в печени и выводится преимущественно почками. Vd (объем распределения) – приблизительно 30 л.

При применении 30 мг гликлазида один раз в день обеспечивается поддержание эффективной плазменной концентрации вещества в крови более 24 часов.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. В плазме активные метаболиты отсутствуют.

Выведение гликлазида осуществляется главным образом почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится до 1%. Т_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне 12–20 часов (в среднем – 16 часов).

У пожилых пациентов клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не отмечаются.

Показания к применению

• терапия сахарного диабета 2-го типа у пациентов, у которых наблюдается недостаточная эффективность лечебного питания, физических упражнений и снижения веса;
• профилактика обострения сахарного диабета посредством снижения риска микро- и макрососудистых осложнений (ретинопатии, нефропатии, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа способом интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1-го типа;
• тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, диабетическая прекома;
• одновременное применение с миконазолом;
• сочетанная терапия с дибазолом или фенилбутазоном;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, других производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов.

Относительные (таблетки Гликлазид Канон применяют под врачебным контролем):

• почечная/печеночная недостаточность;
• несбалансированное и/или нерегулярное питание;
• тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы, включая атеросклероз, ишемическую болезнь сердца;
• гипотиреоз;
• гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
• гипопитуитаризм;
• продолжительное применение глюкокортикостероидов;
• алкоголизм;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст.

Гликлазид Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Гликлазид Канон 60 мг и 30 мг нужно принимать внутрь, желательно во время завтрака. Нельзя измельчать или разжевывать, их следует проглатывать целиком.

Доза подбирается индивидуально на основании концентрации глюкозы крови и HbAlc.

Диапазон суточной дозы – от 30 до 120 мг в один прием.

В случае пропуска одного или более приемов Гликлазида Канон, увеличивать следующую дозу нельзя.

У пациентов, не получавших ранее лечение, рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день. Затем она корректируется индивидуально, пока не будет достигнут необходимый результат. Начинать увеличивать дозу можно не раньше, чем через 30 дней приема Гликлазида Канон. Дальнейшее изменение дозы можно проводить с интервалом не менее двух недель.

При переводе пациента с иного гипогликемического средства какой-либо переходный период не требуется.

Поддерживающая суточная доза Гликлазида Канон находится в таком же диапазоне, что и терапевтическая (максимально – 120 мг в день).

Препарат может применяться одновременно с бигуанидинами, инсулином или ингибиторами альфа-глюкозидазы.

При назначении Гликлазида Канон пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью, за их состоянием должно быть установлено медицинское наблюдение.

Пациентам с риском развития гипогликемии назначается минимальная доза Гликлазида Канон. К этой группе относятся больные со следующими болезнями/состояниями:

• несбалансированное/недостаточное питание;
• плохо компенсированные или тяжелые эндокринные расстройства, включая гипофизарную и надпочечниковую недостаточность, гипотиреоз;
• тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы, включая тяжелую ишемическую болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелый атеросклероз сонных артерий;
• отмена глюкокортикостероидов после длительной терапии и/или применения в высоких дозах.

С целью достижения интенсивного гликемического контроля терапия может быть дополнена иными гипогликемическими лекарственными средствами, например, метформином, ингибиторами альфа-глюкозидазы, производными тиазолидиндиона или инсулином.

Побочные действия

В случаях нерегулярного приема пищи, в особенности, если прием пищи пропущен, гипогликемия может сопровождаться следующими симптомами: сильное чувство голода, рвота, тошнота, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость, раздражительность, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, возбуждение, замедленная реакция, депрессия, судороги, слабость, бред, брадикардия, нарушение речи и зрения, нарушение восприятия, парезы, головокружение, сонливость, нарушение дыхания, тремор, афазия, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Кроме того, на фоне приема Гликлазида Канон зарегистрированы адренергические реакции, включая повышенное потоотделение, липкую кожу, беспокойство, тахикардию, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, стенокардию и аритмию.

Другие возможные нарушения со стороны систем и органов:

• система пищеварения: рвота, тошнота, диарея, боли в животе, запор (при приеме Гликлазида Канон во время еды наблюдается уменьшение выраженности этих симптомов);
• кожа и подкожная клетчатка: макулопапулезная сыпь, сыпь, крапивница, зуд, эритема, буллезные реакции (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
• кровеносная и лимфатическая системы: гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения (обычно при отмене терапии эти нарушения обратимы);
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (зарегистрированы единичные случаи), холестатическая желтуха (требуется отмена Гликлазида Канон);
• орган зрения: нарушения зрения (носят преходящий характер, их развитие связано с изменением концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале лечения).

Общие побочные реакции производных сульфонилмочевины включают гипонатриемию, аллергический васкулит, агранулоцитоз, эритропению, гемолитическую анемию, панцитопению. Также на фоне приема иных производных сульфонилмочевины наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение печеночной функции (например, с развитием желтухи и холестаза), гепатит. После отмены этих лекарственных средств выраженность указанных проявлений со временем уменьшалась, однако у отдельных пациентов отмечалось развитие жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка

Основной симптом передозировки производных сульфонилмочевины – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Умеренные проявления гипогликемии, не сопровождающиеся нарушением сознания или неврологическими симптомами, могут быть купированы приемом углеводов, изменением диеты и/или подбором дозы. Тщательный контроль состояния больного требуется до появления уверенности в том, что его здоровью ничего не угрожает.

При тяжелых гипогликемических состояниях, которые сопровождаются судорогами, комой либо иными неврологическими нарушениями, должна быть оказана скорая медицинская помощь. В этом случае показана немедленная госпитализация.

Пациентам с гипогликемической комой (подтвержденной или предполагаемой) внутривенно струйно вводится 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого назначается 5% раствор декстрозы (внутривенно капельно) с целью поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови на уровне примерно 1 г/л. Тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и контроль состояния больного проводится на протяжении минимум 48 часов. Вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения за жизненными функциями пациента решается индивидуально, исходя его состояния.

При передозировке диализ неэффективен, что связано с выраженным связыванием гликлазида с белками плазмы.

Особые указания

На фоне применения Гликлазида Канон может развиваться гипогликемия, у некоторых пациентов – в продолжительной и тяжелой форме, при которой требуется госпитализация и внутривенное введение раствора декстрозы на протяжении нескольких дней.

Гликлазид Канон следует назначать только в случаях, когда питание пациента регулярно и включает завтрак. Очень важно, чтобы больной поддерживал достаточное поступление углеводов с пищей, поскольку вероятность возникновения гипогликемии при нерегулярном или недостаточном питании, а также при употреблении бедной углеводами пищи возрастает. В большинстве случаев гипогликемия развивается при низкокалорийной диете, после энергичных или продолжительных физических упражнений, употребления алкоголя либо на фоне применения нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Симптомы гипогликемии после приема богатой углеводами пищи (например, сахара) обычно проходят. Нужно принимать во внимание, что прием сахарозаменителей устранению гипогликемических симптомов не способствует.

Основываясь на применении иных производных сульфонилмочевины, можно утверждать, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния.

Если гипогликемические симптомы продолжительны или имеют ярко выраженный характер, даже при временном улучшении состояния после приема богатой углеводами пищи, требуется оказание скорой медицинской помощи, иногда необходима госпитализация.

Чтобы минимизировать вероятность появления гипогликемии, дозу нужно подбирать тщательно. Также пациент должен иметь полную информацию о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии наблюдается в следующих случаях:

• неспособность или отказ больного (в особенности пожилого возраста) контролировать свое состояние и следовать назначениям врача;
• несоответствие количества принимаемых углеводов и физических нагрузок;
• пропуск приемов пищи, нерегулярное и недостаточное питание, изменение рациона и голодание;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• некоторые эндокринные болезни (заболевания щитовидной железы, надпочечниковая и гипофизарная недостаточность);
• передозировка Гликлазида Канон;
• сочетанное применение с некоторыми лекарственными средствами.

На фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии, что требует осторожности при назначении Гликлазида Канон больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

У пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью развивающаяся гипогликемия может быть достаточно продолжительной, в таких случаях требуется немедленное проведение соответствующего лечения.

Члены семьи пациента должны быть проинформированы о риске развития гипогликемии, о ее признаках и условиях, которые способствуют ее появлению.

Во время приема Гликлазида Канон гликемический контроль у пациентов может быть ослаблен в следующих случаях: травмы, лихорадка, инфекционные болезни или большие хирургические вмешательства. При указанных состояниях может возникнуть необходимость в прекращении приема препарата и переходе на применение инсулина.

После продолжительного лечения эффективность пероральных гипогликемических средств, включая гликлазид, у многих пациентов имеет тенденцию снижаться. Это может быть связано с прогрессированием болезни и/или уменьшением терапевтического ответа на Гликлазид Канон. Данный феномен называют вторичной лекарственной резистентностью. Ее нужно отличать от первичной, когда лекарственное средство не дает ожидаемого клинического эффекта изначально. Перед тем как диагностировать вторичную лекарственную резистентность, нужно провести оценку адекватности подбора дозы и соблюдения пациентом предписанной диеты.

В период терапии целесообразно регулярно осуществлять самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии при управлении автотранспортом пациенты должны учитывать вероятность развития гипогликемии и уметь распознавать ее симптомы.

Применение при беременности и лактации

Гликлазид Канон во время беременности/лактации не назначается.

Опыт терапии гликлазидом во время беременности отсутствует, сведения о применении прочих производных сульфонилмочевины ограничены. Тератогенные эффекты гликлазида в исследованиях на лабораторных животных не выявлены.

Препаратом выбора при сахарном диабете у беременных является инсулин. При наступлении или планировании беременности Гликлазид Канон следует заменить на инсулин.

Сведения о проникновении гликлазида в грудное молоко и риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют, в связи с чем кормление грудью во время терапии данным гипогликемическим средством противопоказано.

Применение в детском возрасте

Гликлазид Канон для применения у детей до 18 лет не предназначен.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: Гликлазид Канон должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• печеночная недостаточность: Гликлазид Канон должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Гликлазид Канон пациентам пожилого возраста назначают в дозах идентичных таковым для взрослых до 65 лет, но во время лечения следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, которые усиливают действие гликлазида:

• миконазол (системная терапия либо применение препарата в виде геля на слизистой оболочке полости рта): гипогликемическое действие гликлазида усиливается; комбинация противопоказана, что связано с высокой вероятностью развития гипогликемии вплоть до комы;
• фенилбутазон (системная терапия): гипогликемический эффект усиливается, что происходит из-за вытеснения гликлазида из связей с белками плазмы и/или замедления его выведения из организма; сочетание не рекомендовано, предпочтительнее применять иное противовоспалительное средство. В случаях, когда применение фенилбутазона необходимо, нужно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости на период сочетанного применения дозу гликлазида нужно корректировать;
• этанол: гипогликемия может усиливаться, что происходит из-за ингибирования компенсаторных реакций; комбинация не рекомендована, поскольку возможно развитие гипогликемической комы. В период терапии следует воздерживаться от приема содержащих этанол лекарственных средств и употребления алкоголя.

Лекарственные средства, комбинированное применение с которыми требует осторожности (из-за усиления гипогликемического эффекта и риска гипогликемии):

• прочие гипогликемические средства, включая инсулин, акарбозу, бигуаниды;
• бета-адреноблокаторы, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, флуконазол;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, включая каптоприл, эналаприл;
• блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов;
• ингибиторы моноаминоксидазы;
• нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды, кларитромицин.

Лекарственные средства, ослабляющие эффекты гликлазида:

• даназол: обладает диабетогенным свойством; сочетанное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, на период комбинированной терапии доза гликлазида должна быть скорректирована;
• хлорпромазин (от 100 мг в день): концентрация глюкозы в крови возрастает, при этом секреция инсулина снижается; сочетание требует осторожности. Необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови, на период комбинированной терапии доза гликлазида должна быть скорректирована;
• глюкокортикостероиды (системная терапия и местное применение: внутрисуставное, ректальное и наружное): концентрация глюкозы в крови повышается с возможным развитием кетоацидоза (снижением толерантности к углеводам); сочетание требует осторожности. Рекомендован тщательный контроль уровня глюкозы в крови, в особенности в начале комбинированной терапии. На период одновременного применения доза гликлазида должна быть скорректирована;
• сальбутамол, ритодрин, тербуталин (внутривенное введение): бета-2-адреномиметики способствуют увеличению концентрации глюкозы в крови; сочетание требует осторожности. Важно самостоятельно контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях возможен перевод больного на инсулинотерапию.

Необходимо принимать во внимание, что при одновременном применении гликлазида с антикоагулянтами (например, с варфарином), вероятно усиление действия последних, что может потребовать коррекции их дозы.

Аналоги

Аналогами Гликлазида Канон являются: Диабеталонг, Диабинакс, Реклид, Гликлада, Глидиаб, Диатика, Глюкостабил, Диабетон, Предиан, Диабефарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в упаковке производителя при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гликлазиде Канон

Отзывов о Гликлазиде Канон немного, пациенты и специалисты медики преимущественно описывают действие активного компонента препарата – гликлазида. Поскольку вещество является представителем производных сульфонилмочевины второго поколения, его гипогликемические возможности в сравнении с предшественниками более выражены: у гликлазида в 2–5 раз выше аффинность к рецепторам β-клеток, поэтому для лечения применяют минимальные дозы препарата. Он хорошо переносится, имеет суточное покрытие, в течение нескольких дней способен восстанавливать углеводный обмен, особенно у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом.

Препараты, содержащие гликлазид, считаются эффективными и часто назначаются для лечения сахарного диабета 2-го типа.

Цена на Гликлазид Канон в аптеках

Примерная цена на Гликлазид Канон, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет: 60 шт. по 30 мг – 129 руб.; 30 шт. по 60 мг – 171 руб.