Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эндоксан: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Endoxan
Код ATX: L01AA01
Действующее вещество: циклофосфамид (cyclophosphamide)
Производитель: Almirall Prodespharma (Испания), Baxter Oncology, GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Эндоксан – противоопухолевый препарат.
Лекарственные формы Эндоксана:
В 1 таблетке содержатся:
Содержание действующего вещества – циклофосфамида моногидрата – в 1 флаконе составляет 213,8 мг, 534,5 мг или 1069 мг, что эквивалентно содержанию 200 мг, 500 мг или 1000 мг циклофосфамида.
Эндоксан – противоопухолевый препарат с действующим веществом циклофосфамидом, являющимся алкилирующим цитостатическим соединением, химические характеристики которого близки азотным аналогам иприта.
Механизм действия препарата обусловлен образованием поперечных сшивок между нитями ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и РНК (рибонуклеиновая кислота) и ингибированием синтеза белка.
После приема Эндоксана внутрь циклофосфамид практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Содержание активного вещества в крови на фоне парентерального и перорального приема одинаковое.
Метаболизм циклофосфамида в основном происходит в печени. В результате воздействия микросомальной системы оксидазы образуются активные алкилирующие метаболиты: 4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид. Часть из них транспортируется в клетки и под влиянием фосфатаз трансформируется в метаболиты, которые обладают цитотоксическим действием. Другая часть превращается в неактивные метаболиты.
После в/в введения Cmax (максимальная концентрация) метаболитов достигается в плазме через 2–3 часа.
Связывание с белками плазмы крови циклофосфамида в неизмененном виде – 12–14%, некоторых метаболитов – до 60%.
Гематоэнцефалический барьер преодолевает ограниченное количество препарата.
T1/2 (период полувыведения) у взрослых – 7 часов, у детей – 4 часа.
Выводится через почки в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится от 5% до 25% принятой дозы.
Согласно инструкции, Эндоксан показан в качестве монотерапии при следующих заболеваниях:
В комбинации с другими противоопухолевыми средствами Эндоксан применяют для лечения рака легкого, саркомы мягких тканей, герминогенных опухолей, рака мочевого пузыря, рака предстательной железы, рака шейки матки, ретикулосаркомы, опухоли Вильмса, саркомы Юинга.
В качестве иммуносупрессивной терапии Эндоксан назначают при трансплантации органов (с целью подавления реакции отторжения) и прогрессировании таких аутоиммунных заболеваний, как псориатический артрит, ревматоидный артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагенозы, нефротический синдром.
С осторожностью необходимо назначать Эндоксан больным с тяжелыми заболеваниями сердца, подагрой (в анамнезе), при выраженном нарушении функции печени и/или почек, нефроуролитиазе, адреналэктомии, угнетении функции костного мозга, после лучевой или химиотерапии, при инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками.
Таблетки Эндоксан принимают внутрь за 0,5 часа до или через 2 часа после еды.
Лекарственную форму, режим и дозу препарата врач определяет индивидуально, учитывая клинические показания пациента.
Рекомендованное дозирование для монотерапии: из расчета по 1–3 мг на 1 кг веса пациента в сутки. Продолжительность курса – от 14 до 21 дня.
При назначении таблеток в сочетании с другими противоопухолевыми средствами дозу Эндоксана можно понизить.
Готовый раствор порошка предназначен для в/в введения.
Для приготовления раствора содержимое флакона следует растворить в 0,9% растворе натрия хлорида или воде для инъекций в концентрации 20 мг на 1 мл.
Режим дозирования Эндоксана врач назначает индивидуально, с учетом клинических показаний и в зависимости от выбранной схемы химиотерапии.
Рекомендованное дозирование для взрослых и детей зависит от частоты проведения процедур:
При в/в введении препарата в сочетании с другими противоопухолевыми средствами следует рассмотреть вопрос о возможном понижении дозы Эндоксана и/или препаратов сопутствующей терапии.
Симптомы: усиление побочных явлений.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Назначение поддерживающей терапии, включая меры, направленные на лечение инфекций, кардиотоксичности или проявлений миелосупрессии.
Применение Эндоксана следует сопровождать проведением регулярных исследований крови и мочи. Особого внимания требуют показатели содержания нейтрофилов и тромбоцитов, позволяющие дать оценку степени миелосупрессии. Если количество лейкоцитов составляет 2500/мкл, а тромбоцитов – 100 000/мкл, лечение следует прекратить. Содержание эритроцитов в моче может указывать на развитие геморрагического цистита. В случае появления лабораторного или визуального подтверждения симптомов цистита лечение следует прекратить.
Понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов наиболее выражено обычно через 7–14 дней лечения. При лейкопении показатели крови начинают восстанавливаться спустя 7–10 дней после прекращения применения Эндоксана.
Случаи облитерирующего эндофлебита печеночных вен могут иметь место через 7 и более дней после трансплантации костного мозга. К характерным симптомам развития данного синдрома относится увеличение веса тела пациента, асцит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, печеночная энцефалопатия.
При алопеции волосы начинают отрастать после прекращения терапии, или уже в течение продолжительного курса лечения. Структура и цвет волос могут измениться.
Выраженность побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы зависит от дозы и длительности применения Эндоксана. Для профилактики цистита рекомендуется применять гидратацию и препарат Месна. При тяжелых формах геморрагического цистита Эндоксан необходимо отменить.
Развитие вторичных опухолей чаще возникает при нарушении иммунных процессов на фоне применения препарата для лечения незлокачественных новообразований и первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей. Развитие вторичной опухоли может наблюдаться через несколько лет после отмены циклофосфамида.
При назначении Эндоксана следует проводить тщательную оценку соотношения ожидаемого терапевтического действия и степени риска индукции злокачественной опухоли от применения препарата.
При возникновении инфекционного заболевания на фоне применения Эндоксана лечение следует прервать или рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения терапии в пониженной дозе препарата.
Противопоказано употребление алкоголя в период противоопухолевой терапии.
Назначать Эндоксан после хирургической операции с применением общей анестезии в течение первых 10 дней следует только с участием анестезиолога.
После проведения адреналэктомии требуется коррекция дозы препаратов заместительной терапии и циклофосфамида.
Противопоказано применение Эндоксана в период вынашивания и лактации.
Цитотоксическое действие циклофосфамида может вызывать стерильность у мужчин и женщин, в некоторых случаях она носит необратимый характер и приводит к абсолютному бесплодию.
На фоне применения Эндоксана у женщин часто развивается аменорея, она носит преходящий характер и через несколько месяцев после отмены терапии менструальный цикл обычно восстанавливается. У девочек менструации проходят нормально, развитие вторичных половых признаков в препубертатном периоде не нарушается, сохраняется способность к зачатию.
Применение Эндоксана у мужчин не влияет на половое влечение и потенцию. При лечении мальчиков в препубертатном периоде вторичные половые признаки развиваются нормально. Эндоксан может вызвать развитие олигоспермии или азооспермии, обусловленной повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона, различную степень атрофии яичек. Вызванная препаратом азооспермия может иметь обратимый характер, для восстановления нарушенной функции в некоторых случаях может потребоваться несколько лет после отмены противоопухолевой терапии.
В период применения Эндоксана следует избегать зачатия, используя надежные методы контрацепции.
Противопоказано применение препарата при цистите, задержке мочеиспускания.
С осторожностью назначают Эндоксан при тяжелых заболеваниях почек, включая нефроуролитиаз.
С осторожностью следует применять Эндоксан при выраженных заболеваниях печени.
При одновременном применении Эндоксана:
Аналогами Эндоксана являются: Алкеран, Ледоксина, Эндоксан-Аста, Циклофосфамид, Циклофосфан, Цитоксан, Лейкеран.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Эндоксане не позволяют определить степень терапевтической эффективности препарата. В основном в них пациенты указывают на побочное действие лекарственного средства. При в/в введении больные ощущают прилив крови к лицу, повышенную потливость, головную боль. Препарат вызывает серьезные нарушения системы кроветворения, гепатобилиарной системы, требующие проведения сопутствующей терапии.
Цена на Эндоксан за упаковку, содержащую 1 флакон в дозе 200 мг, может составлять от 178 рублей, 500 мг – от 484 рублей, 1000 мг – от 539 рублей. Стоимость таблеток (в упаковке 50 шт.) составляет от 867 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.