Воспользуйтесь поиском по сайту:
Леветирацетам Канон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Levetiracetam Canon
Код ATX: N03AX14
Действующее вещество: леветирацетам (Levetiracetam)
Производитель: Канонфарма Продакшн, ЗАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 883 руб.
Леветирацетам Канон – противоэпилептическое средство.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые (в дозировке 250 мг) или овальные (в дозировке 500 и 1000 мг), двояковыпуклые, с риской, пленочная оболочка синего цвета, ядро на поперечном разрезе почти белого цвета (таблетки 250 мг – по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; таблетки 500 и 1000 мг – по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Леветирацетама Канон).
Состав 1 таблетки:
Действующим веществом Леветирацетама Канон является леветирацетам – производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), которое не похоже по химической структуре на традиционные противоэпилептические средства. Механизм его действия изучен не до конца, но точно установлено, что он отличается от механизмов действия известных противоэпилептических препаратов. В экспериментах in vivo и in vitro установлено, что леветирацетам не оказывает влияния на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. Эксперименты in vitro показали влияние препарата на внутринейрональную концентрацию ионов кальция за счет частичного торможения тока ионов кальция через каналы N-типа и уменьшения высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Леветирацетам также частично восстанавливает токи через глицин-зависимые каналы, а также ионные каналы рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).
Один из предполагаемых механизмов действия лекарственного вещества заключается в доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, который содержится в сером веществе спинного и головного мозга. Считается, что таким образом осуществляется противосудорожный эффект, проявляющийся противодействием гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам оказывает действие на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК, модулируя их через различные эндогенные агенты.
Леветирацетам Канон не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов и эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные ГАМК-агонистом бикукулином.
Установлено, что леветирацетам активен в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков [фотопароксизмальная реакция (ФПР) или эпилептиформные проявления].
Леветирацетам полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо растворяется в воде, проникает в ткани и жидкости. Абсорбция носит линейный характер, поэтому плазменная концентрация препарата может быть предсказана в зависимости от применяемой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Доза и время приемов пищи не влияют на степень всасывания.
Леветирацетам характеризуется очень высокой биодоступностью – примерно 100%.
Максимальная концентрация в плазме (Сmах) после приема дозы 100 мг достигается в течение 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл при однократном приеме, 43 мкг/мл – при многократных приемах (2 раза в сутки). Равновесная концентрация отмечается через двое суток при применении Леветирацетама Канон 2 раза в сутки.
У детей фармакокинетика леветирацетама носит линейный характер в интервале суточных доз от 20 до 60 мг/кг. Сmах достигается в течение 0,5–1 ч.
С белками плазмы леветирацетам и его основной метаболит связываются не более чем на 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг.
Метаболизируется в основном путем ферментного гидролиза ацетамидной группы. Первичный фармакологически неактивный метаболит (ucb L057) образуется без участия цитохрома Р450 печени.
Леветирацетам Канон не оказывает влияния на ферментативную активность гепатоцитов.
В исследованиях in vitro не было отмечено ингибирование леветирацетамом и его главным метаболитом основных форм цитохрома Р450 (CYP 3A4, 1А2, 2D6, 2С19, 2Е1, 2С9, 2А6), а также активности эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A1, UGT1A6). Кроме того, по данным исследований in vitro установлено, что леветирацетам не влияет на глюкуронирование вальпроевой кислоты.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого пациента составляет 7±1 ч, при этом не зависит от режима дозирования и способа введения препарата. Однако увеличивается до 10–11 ч у пациентов пожилого возраста, что связано с возрастным функциональным нарушением почек.
Общий клиренс в среднем составляет 0,96 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками (95%). Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен соответственно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг.
При нарушении почечной функции клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК), в связи с чем при подборе оптимальной дозы следует учитывать КК. У взрослых пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа, 3,1 ч – во время диализа. За время 4-часового сеанса диализа из организма выводится до 51% препарата.
При легких и умеренных функциональных нарушениях печени значимые изменения клиренса леветирацетама не отмечаются. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции и сопутствующей почечной недостаточностью происходит снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.
У детей Т1/2 после однократного приема препарата в дозе 20 мг/кг составляет 5–6 ч. Общий клиренс находится в прямой зависимости от массы тела и приблизительно на 40% выше, чем у взрослых.
В качестве монотерапии Леветирацетам Канон применяют при парциальных припадках (в том числе с вторичной генерализацией) в случае вновь диагностированной эпилепсии у взрослых и подростков от 16 лет.
В составе комплексной терапии препарат назначают при следующих заболеваниях/состояниях:
Абсолютные:
Относительные (таблетки Леветирацетам Канон применяют с осторожностью, после оценки соотношения пользы/рисков):
Таблетки Леветирацетам Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.
В качестве монопрепарата взрослым и подросткам от 16 лет Леветирацетам Канон назначают в начальной дозе по 250 мг 2 раза в сутки.
При необходимости через 2 недели дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, ее продолжают повышать, вплоть до максимально допустимой суточной дозы – 3000 мг, разделенной на 2 приема по 1500 мг.
Взрослым и подросткам от 16 лет с массой тела более 50 кг в начале лечения назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, но при условии хорошей переносимости препарата, дозу повышают до максимальной суточной 3000 мг в 2 приема. Повышение дозы осуществляют с интервалами 2–4 недели на 500 мг 2 раза в сутки.
Лечение детей старше 6 лет начинают с суточной дозы 20 мг/кг в 2 приема. При необходимости суточную дозу продолжают увеличивать на 20 мг/кг с интервалами 2 недели, вплоть до максимально допустимой – 60 мг/кг/сутки (в 2 приема). В случае плохой переносимости препарата дозу снижают. Леветирацетам Канон детям рекомендуется назначать в минимальной эффективной дозе.
Детям до 16 лет с массой тела более 50 кг препарат дозируют как для взрослых.
При почечной недостаточности дозу Леветирацетама Канон корректируют в зависимости от КК.
У мужчин КК можно рассчитать на основании концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
КК (мл/мин) = (140 − возраст) × масса тела (кг)/ 72 × КК сывороточный (мг/дл).
У женщин КК определяют путем умножения значения, полученного по описанной формуле, на коэффициент 0,85.
Рекомендуемые дозы Леветирацетама Канон для взрослых:
Рекомендуемые дозы Леветирацетама Канон для детей:
При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекция доз не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением печеночной функции и почечной недостаточностью с КК < 60 мл/мин суточную дозу рекомендуется уменьшить на 50%.
Возможные побочные эффекты (по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – > 10% случаев, часто – > 1% и < 10%, нечасто – > 0,1% и < 1%, редко – > 0,01% и < 0,1%, очень редко – < 0,01%):
У детей возможны следующие нарушения: поведенческие расстройства, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, агрессивность, возбуждение, летаргия, рвота.
Симптомами передозировки леветирацетама являются агрессивность, ажитация, сонливость, угнетение сознания, кома, угнетение дыхания.
В остром периоде следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Специфический антидот вещества неизвестен. Лечение симптоматическое, проводится в стационаре. Для выведения препарата из организма используют гемодиализ (эффективность диализа для удаления леветирацетама составляет 60%, его первичного метаболита – 74%).
При наличии заболеваний почек и декомпенсированных заболеваний печени до начала лечения рекомендуется провести обследование почечной функции. Если это обусловлено состоянием пациента, производится коррекция терапевтической схемы.
Имеются сообщения о случаях суицидальных намерений и попыток, поэтому пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при появлении любых признаков развивающейся депрессии или суицидальных намерений.
При переводе пациента на Леветирацетам Канон другие противоэпилептические средства рекомендуется отменять постепенно.
Леветирацетам Канон нельзя отменять внезапно. Если лечение следует прервать, нужно постепенно снижать разовую дозу: взрослым – на 500 мг раз в 2–4 недели, детям – не более 10 мг/кг раз в 2 недели.
Влияние препарата на когнитивные и психомоторные функции человека не изучалось. Однако учитывая вероятность развития реакций со стороны центральной нервной системы, на время лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Адекватные и тщательно контролируемые исследования по влиянию леветирацетама на течение беременности не проводились, вследствие этого в период вынашивания Леветирацетам Канон может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза определенно превышает все возможные риски.
Физиологические изменения в женском организме во время беременности могут влиять на плазменную концентрацию леветирацетама. Обычно отмечается снижение его уровня, особенно в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации, наблюдавшейся до беременности).
Если Леветирацетам Канон применяется во время беременности, женщина должна находиться под особым врачебным контролем. При этом следует учесть ухудшение течения заболевания, которое может вызвать перерыв в противоэпилептической терапии, что чревато негативными последствиями как для матери, так и для плода.
Женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо применять надежные методы контрацепции.
Препарат проникает в молоко матери. Если лечение в период лактации необходимо, от грудного вскармливания следует отказаться.
Возрастные ограничения (не следует применять препарат для терапии пациентов младше указанного возраста):
Имеющиеся данные о применении Леветирацетама Канон у детей не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако до настоящего времени неизвестны отдаленные последствия влияния терапии на функции эндокринных желез, рост, половое развитие, фертильность, интеллектуальное развитие, способность к обучению.
С осторожностью Леветирацетам Канон должен применяться при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин. Требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью Леветирацетам Канон необходимо использовать при лечении пациентов с заболеваниями печени в стадии декомпенсации. Требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью Леветирацетам Канон используют при терапии пациентов в возрасте от 65 лет.
Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, вальпроевая кислота, габапентин, ламотриджин, карбамазепин, фенитоин, примидон.
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет на фармакокинетические параметры пероральных контрацептивных средств – левоноргестрела и этинилэстрадиола, в суточной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику варфарина и дигоксина. Указанные средства не изменяют фармакокинетику леветирацетама.
При одновременном применении топирамата повышается риск развития анорексии.
У детей, принимающих противосудорожные средства, являющиеся индукторами микросомального окисления в печени, клиренс леветирацетама на 20% выше, чем у детей, не получающих индукторы микросомального окисления. В случае одновременного применения пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день наблюдалось снижение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама.
Данных о взаимодействии с алкоголем нет.
Аналогами Леветирацетама Канон являются Альгерика, Бензонал, Вальпарин, Габапентин, Зеницетам, Зонегран, Карбамазепин, Кеппра, Конвулекс, Ламиктал, Лирика, Нейронтин, Прегабалин, Сейзар, Тегретол, Топамакс, Файкомпа, Энкорат, Эпитропил, Эплиронтин и другие.
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Леветирацетаме Канон преимущественно положительные: препарат эффективно предупреждает судорожные припадки. Пациенты отмечают значительно лучшую переносимость леветирацетама по сравнению с вальпроевой кислотой.
Негативные сообщения содержат жалобы на развитие побочных реакций, наиболее частыми из которых являются сонливость, слабость и головокружение.
Примерные цены на Леветирацетам Канон (за упаковку из 30 таблеток):
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.