Воспользуйтесь поиском по сайту:
Габапентин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gabapentin
Код ATX: N03AX12
Действующее вещество: габапентин (gabapentin)
Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 464 руб.
Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.
Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).
Состав 1 капсулы:
По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).
Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.
Другие механизмы действия при нейропатической боли:
В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.
Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.
Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.
Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.
С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.
Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.
Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).
Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.
Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.
При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.
При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):
Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.
Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:
Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:
Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.
У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.
Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.
При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.
При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).
На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.
Противопоказание:
При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.
При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.
Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.
Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.
Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.