Гастрозол

Гастрозол – ингибитор протонового насоса, противоязвенный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №2, твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – светло-розового цвета, крышечка – розовато-коричневого цвета; содержимое – пеллеты белого или почти белого цвета (по 7 или 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10, 14 или 28 шт. в полимерных банках, по 1 банке в пачке картонной).

Действующее вещество: омепразол, в 1 капсуле – 20 мг.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), лактоза, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сахароза, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), спирт цетиловый, диэтилфталат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, повидон (поливинилпирролидон), тальк, маннитол.

Состав капсулы (корпуса и крышечки): желатин, метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), титана диоксид (E171), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), железа оксид красный (E172); или желатин, титана диоксид (E171) и железа оксид красный (E172).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гастрозол является ингибитором протонового насоса и уменьшает выработку желудочной кислоты, подавляя активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, вследствие чего происходит блокировка заключительной стадии соляной кислоты. Препарат относится к пролекарствам и активируется в кислой среде, характерной для секреторных канальцев париетальных клеток.

Омепразол уменьшает стимулированную и базальную секрецию независимо от вида раздражителя. После приема 20 мг Гастрозола антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум – через 2 часа). Максимальная секреция тормозится на 50% на протяжении 24 часов. Однократный прием суточной дозы препарата гарантирует быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции желудочных желез, которое достигает максимума через 4 суток лечения и исчезает спустя 3-4 суток после завершения курса терапии. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг Гастрозола стабилизирует внутрижелудочный показатель кислотности среды (рН) на уровне 3,0 на протяжении 17 часов.

Фармакокинетика

Лекарственное средство отличается высокой степенью абсорбции, а его максимальная концентрация в организме наблюдается спустя 0,5–3,5 часа после перорального приема. Биодоступность составляет 30–40%, при печеночной недостаточности возрастая практически до 100%. Активный компонент препарата обладает повышенной липофильностью и беспрепятственно проникает в париетальные клетки желудка, связываясь с белками плазмы (альбумином и кислым α₁-гликопротеином) на 90–95%.

Период полувыведения омепразола составляет 0,5–1 час (при печеночных дисфункциях – 3 часа), а клиренс достигает 500–600 мл/мин. Действующее вещество Гастрозола практически полностью метаболизируется в печени под воздействием ферментной системы CYP2C19, образуя 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфоновые и сульфидные производные и т. д.). Препарат входит в группу ингибиторов изофермента CYP2C19 и выводится через почки (70­–80%) и с желчью (20–30%). Хроническая почечная недостаточность снижает выведение пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пациентов преклонного возраста биодоступность омепразола возрастает, а скорость его выведения уменьшается.

Показания к применению

• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Гастропатия, индуцированная применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия);
• Гиперсекреторные состояния (полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, системный мастоцитоз, синдром Золлингера-Эллисона);
• Инфекция Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяется для профилактики язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

• Детский возраст;
• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к препарату.

Гастрозол следует с осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Гастрозола: способ и дозировка

Препарат принимают внутрь, глотая капсулы целиком и запивая небольшим количеством воды, обычно утром, непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки в течение 2-4 недель, при необходимости дозу увеличивают до 2 капсул;
• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и эрозивно-язвенный эзофагит: по 1-2 капсулы в сутки на протяжении 4-8 недель;
• НПВП-гастропатия: по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель;
• Инфекция Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами, курс – 7 дней;
• Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Начальная доза обычно составляет 3 капсулы в сутки, при необходимости ее увеличивают до 4-6 капсул и делят дозу на 2 приема;
• Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки;
• Профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: по 1 капсуле в сутки длительно (до 6 месяцев).

Побочные действия

• Пищеварительная система: диарея/запор, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; редко – нарушения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, образование желудочных гландулярных кист при длительном лечении (носят обратимый доброкачественный характер); в отдельных случаях – стоматит, сухость во рту; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени – нарушение функции печени, гепатит (в том числе с желтухой);
• Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миастения, артралгия, миалгия;
• Центральная и периферическая нервная система: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями – возбуждение, головная боль, депрессия, головокружение; у больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения;
• Дерматологические реакции: редко – сыпь и/или зуд кожи; в отдельных случаях – алопеция, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема;
• Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;
• Прочие: нарушение зрения, недомогание, периферические отеки, гинекомастия, усиление потоотделения.

Передозировка

Разовый пероральный прием Гастрозола в дозах, не превышающих 400 мг (2 капсулы), не приводил к возникновению каких-либо тяжелых симптомов. Разовый прием омепразола в дозе 560 мг взрослыми пациентами сопровождался признаками умеренной интоксикации. Увеличение дозы не изменяло скорость элиминации препарата и не требовало специфического лечения.

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, помутненное сознание, апатия, дилатация сосудов, тахикардия. В этом случае назначают симптоматическое лечение и прием активированного угля, при необходимости промывают желудок.

Особые указания

Перед назначением Гастрозола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие злокачественного процесса, особенно при язвенной болезни желудка, поскольку омепразол может маскировать симптомы и тем самым отсрочить своевременную постановку правильного диагноза.

Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку лечение может сопровождаться такими побочными эффектами, как сонливость, головокружение и нечеткость зрения, при управлении автомобилем или при работе со сложными механизмами, требующей повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол повышает pH желудка, поэтому может снижать всасывание кетоконазола, итраконазола, солей железа и эфиров ампициллина.

Омепразол является ингибитором изоферментов системы цитохрома P₄₅₀, поэтому может повышать концентрацию в плазме и снижать выведение препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19 (например, фенитоина), антикоагулянтов непрямого действия и диазепама. По этой причине может потребоваться снижение доз этих лекарственных средств.

Согласно инструкции, Гастрозол усиливает ингибирующее действие других препаратов на систему кроветворения.

Аналоги

Аналогами Гастрозола являются: Зипантола, Геликол, Зульбекс, Кросацид, Контролок, Ланзабел, Нексиум, Ланзап, Нольпаза, Ланзоптол, Ланцид, Онтайм, Пептазол, Пантаз, Санпраз, Эпикур, Ультера, Рабелок, Пантопразол, Эманера, Нео-зекст, Зероцид, Омепразол, Лосек, Омепрус, Омез, Омекапс, Омефез, Омипикс, Ортанол, Омизак, Промез, Сопрал, Ромесек, Улкозол, Хелицид, Ультоп, Цисагаст.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС. Не подвергать воздействию света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гастрозоле

Согласно отзывам, Гастрозол является достаточно эффективным средством лечения всех состояний, указанных в его показаниях к применению. Однако некоторые больные жалуются на побочные действия во время приема препарата, выражающиеся в головной боли, тошноте, болях в животе и реакциях аллергического характера. Но стоит учесть, что все эти симптомы часто слабо выражены или исчезают самостоятельно на следующих этапах терапии. Также пациенты отмечают достаточно высокую стоимость Гастрозола по сравнению с его аналогами, также содержащими омепразол.

Цена на Гастрозол в аптеках

Цена на Гастрозол в упаковке, содержащей 14 капсул, в аптеках составляет 80–110 рублей. Приобрести препарат в упаковке, содержащей 28 капсул, можно за 150–165 рублей.