Воспользуйтесь поиском по сайту:
Микардис Плюс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Micardis Plus
Код ATX: C09DA07
Действующее вещество: гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) + телмисартан (Telmisartan)
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG) (Германия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 1271 руб.
Микардис Плюс – гипотензивное комбинированное средство; ангиотензина II (A-II) рецепторов антагонист + тиазидный диуретик.
Выпускают Микардис Плюс в форме таблеток – двояковыпуклые, овальные, двухслойные:
В 1 таблетке содержатся:
Микардис Плюс – антигипертензивный препарат, представляющий собой комбинацию телмисартана (блокатора рецепторов A-II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Сочетанное применение этих компонентов обеспечивает более сильный антигипертензивный эффект, чем использование каждого из них в отдельности. Прием данного средства в пределах терапевтических доз один раз в сутки приводит к постепенному выраженному снижению артериального давления (АД).
Телмисартан – специфический антагонист (блокатор) рецепторов A-II (АТ1 подтип), демонстрирующий антигипертензивное действие при пероральном использовании. Отличается высоким сродством к АТ1 подтипу рецепторов A-II, посредством которых осуществляется действие последнего. Не оказывает какого-либо агонистического влияния на рецептор, из связи с которым вытесняет A-II. Активное вещество избирательно долговременно связывается с АТ1 подтипом рецепторов A-II, при этом не обладает сродством к АТ2 подтипу, а также к другим рецепторам ангиотензина. Функциональное значение данных рецепторов и результат их возможной чрезмерной активизации вследствие влияния A-II, уровень содержания которого возрастает при приеме телмисартана, не изучены. Активный компонент вызывает уменьшение концентрации альдостерона в крови, не перекрывает ионные каналы и не подавляет уровень ренина в плазме крови. Телмисартан также не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, разрушающую брадикинин, поэтому усугубление риска появления нежелательных реакций, обусловленных брадикинином, не ожидается.
При наличии артериальной гипертензии использование телмисартана в дозе 80 мг полностью ингибирует гипертензивный эффект A-II. Антигипертензивная активность вещества после его первого перорального приема проявляется в течение 3 часов. Действие средства сохраняется на протяжении 24 часов и остается значимым до 48 часов. Достичь выраженного гипотензивного эффекта обычно удается спустя 28 дней после начала курса, при условии регулярного приема Микардис Плюс.
У больных с артериальной гипертензией, телмисартан снижает и систолическое и диастолическое АД, не изменяя частоту сердечных сокращений (ЧСС). При необходимости резкой отмены вещества АД постепенно возвращается к исходным значениям без риска развития синдрома отмены.
В ходе исследований телмисартана была проведена оценка случаев сердечнососудистой смертности, не фатального инсульта, не фатального инфаркта миокарда или госпитализации, вследствие хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов старше 55 лет с инсультом, поражением коронарных артерий, болезнями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней (гипертрофия левого желудочка, ретинопатия, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) было установлено снижение сердечнососудистой заболеваемости и смертности.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Вещество, как и другие представители этого класса антигипертензивных средств, оказывает влияние на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно повышая выведение натрия и хлоридов (приблизительно, в равных количествах). Результатом диуретической активности средства является уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), возрастание плазменного уровня ренина в крови, увеличение выработки альдостерона и последующее повышение содержания калия и гидрокарбонатов в моче, что приводит к снижению концентрации калия в плазме крови.
При сочетанном использовании вещества с телмисартаном, возможно вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), потеря калия, связанная с этим диуретиком, снижается. После перорального приема гидрохлоротиазида усиление диуреза отмечается спустя 2 часа, а максимальный эффект – приблизительно через 4 часа. Диуретическая активность Микардис Плюс наблюдается примерно на протяжении 6–12 часов.
Продолжительное использование гидрохлоротиазида снижает угрозу возникновения осложнений сердечнососудистых поражений и смертности от них.
Антигипертензивный эффект Микардис Плюс, как правило, достигает максимума спустя 4–8 недель после начала курса лечения.
Комбинированное использование гидрохлоротиазида и телмисартана не влияет на фармакокинетику каждого из этих активных веществ в отдельности.
При пероральном использовании средство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность составляет примерно 50%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови (Cmax) отмечается в среднем спустя 0,5–1,5 часа. При одновременном приеме с пищей уменьшение величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) может колебаться от 6% (при дозировке 40 мг) до 19% (при дозировке 160 мг). По истечении 3 часов после перорального приема плазменный уровень вещества в крови выравнивается вне зависимости от приема пищи.
Для телмисартана характерна высокая связь с белками плазмы крови (более 99,5%), преимущественно с α1-гликопротеином и альбумином. Объем распределения (Vd) равен приблизительно 500 л.
Метаболическая трансформация вещества протекает посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты средства являются фармакологически неактивными, период полувыведения (Т1/2) – свыше 20 часов. Экскретируется вещество в неизмененном виде через кишечник, почками выводится менее 2%. Общий плазменный клиренс составляет около 900 мл/мин.
У женщин Cmax телмисартана примерно в 2–3 раза выше, чем у мужчин, однако существенного влияния на эффективность Микардис Плюс это не оказывает. Также у женщин отмечается тенденция к возрастанию плазменного уровня гидрохлоротиазида, клинически незначимому.
После перорального приема Микардис Плюс в плазме крови Cmax гидрохлоротиазида отмечается в течение 1–3 часов. Основанная на общем выведении почками абсолютная биодоступность вещества достигает примерно 60%. С белками плазмы связывается на 64%, Vd составляет 0,8±0,3 л/кг. Средство в организме не метаболизируется и экскретируется почками почти в неизмененном виде. Примерно 60% принятой перорально дозы гидрохлоротиазида элиминируется на протяжении 48 часов, почечный клиренс составляет приблизительно 250–300 мл/мин., Т1/2 – 10–15 часов.
Согласно инструкции, Микардис Плюс рекомендован к применению для комплексного лечения артериальной гипертензии в случае неэффективности приема телмисартана или гидрохлоротиазида в качестве препаратов монотерапии.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Микардис Плюс требуется использовать с особой осторожностью):
Таблетки принимают перорально 1 раз в сутки. Эффективность гипотензивного средства не зависит от приема пищи.
Микардис Плюс в дозировке 40/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых АД недостаточно контролируется при использовании гидрохлоротиазида или приеме Микардиса в дозировке 40 мг.
Микардис Плюс в дозировке 80/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых его прием в дозировке 40/12,5 мг или прием Микардиса в дозировке 80 мг не обеспечивает адекватный контроль АД.
Микардис Плюс в дозировке 80/25 мг может назначаться пациентам, у которых его прием в дозировке 80/12,5 мг или прием Микардиса в дозировке 80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или же в тех случаях, когда состояние больных было ранее стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при их раздельном применении.
При артериальной гипертензии тяжелой степени использование телмисартана в дозе 160 мг или в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг в сутки является эффективным и обычно хорошо переносится.
1) – побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований телмисартана.
2) – побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований гидрохлоротиазида.
3) – побочные реакции, не наблюдаемые в клинических исследованиях при сочетанном использовании телмисартана и гидрохлоротиазида, но ожидаемые во время приема Микардис Плюс.
Случаи передозировки таблеток Микардис Плюс не зафиксированы.
Симптомам передозировки действующих компонентов препарата могут быть:
При развитии данных реакций назначают симптоматическую терапию, телмисартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. Гидрохлоротиазид выводится из организма путем гемодиализа, однако степень его удаления не установлена. Необходимо осуществлять регулярный контроль уровня креатинина и электролитного баланса в сыворотке крови.
В некоторых случаях в результате ингибирования активности РААС на фоне терапии препаратом, преимущественно при сопутствующем лечении лекарственными средствами, влияющими на данную систему, нарушается деятельность почек (включая развитие острой почечной недостаточности). Вследствие этого лечение, сопровождающееся двойной блокадой РААС (например, при комбинации Микардис Плюс с ингибиторами АПФ или алискиреном), должно осуществляться строго индивидуально, при систематическом тщательном мониторинге функции почек (включая контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови).
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом на фоне приема антагонистов рецепторов A-II возможно усиление риска фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. Поскольку при наличии сахарного диабета ИБС может быть недиагностированной из-за бессимптомного протекания, для ее выявления и терапии до начала лечения Микардис Плюс требуется провести соответствующую диагностику (включая пробу с физической нагрузкой).
Гидрохлоротиазид относится к производным сульфонамида и может стать причиной развития идиосинкразической реакции, проявляющейся в виде острой закрытоугольной глаукомы и острой транзиторной миопии. Симптомы этих осложнений включают боль в глазах или резкое снижение остроты зрения, возникающие в большинстве случаев на протяжении от нескольких часов до нескольких недель после начала приема Микардис Плюс. При отсутствии терапии развившаяся острая закрытоугольная глаукома может стать причиной потери зрения. Для лечения этой реакции в первую очередь требуется незамедлительно отменить прием гидрохлоротиазида. Если же внутриглазное давление остается неконтролируемым, может возникнуть необходимость в проведении срочного консервативного или хирургического лечения. Факторами риска возникновения острой закрытоугольной глаукомы могут быть указания в анамнезе на аллергию к пенициллину или сульфонамидам.
Гидрохлоротиазид, как и другие тиазидные диуретики, способен привести к нарушениям водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремическому алкалозу). Признаками данного осложнения могут быть чувство жажды, сухость во рту, общая слабость, чувство беспокойства, сонливость, мышечная слабость, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), выраженное снижение АД, тошнота, рвота, тахикардия, олигурия.
Угроза гипокалиемии возрастает преимущественно у больных с циррозом печени, на фоне усиленного диуреза, при соблюдении бессолевой диеты и в случае комбинации Микардис Плюс с глюко- и минералокортикостероидами или кортикотропином.
Несмотря на то, что при лечении Микардис Плюс не была зафиксирована клинически значимая гиперкалиемия, следует учитывать, что к факторам риска ее возникновения относятся сахарный диабет, сердечная и/или почечная недостаточность.
Сведений, подтверждающих способность Микардис Плюс снижать или предупреждать развитие гипонатриемии, вызываемой приемом диуретиков, не имеется. Гипохлоремия отмечается, как правило, незначительная и не требует лечения.
Тиазидные диуретики повышают вероятность снижения экскреции кальция почками и появления преходящего и небольшого повышения уровня кальция в сыворотке крови. Развитие выраженной гиперкальциемии может являться симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Если требуется проведение оценки функции паращитовидных желез, необходимо отменить тиазидные диуретики.
Действие Микардис Плюс менее эффективно у пациентов негроидной расы.
Поскольку на фоне приема Микардис Плюс может развиться головокружение и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при вождении автотранспортных средств и выполнении работ, связанных с управлением механизмами, требующими повышенного внимания.
Беременным женщинам применение Микардис Плюс противопоказано. Прием антагонистов рецепторов A-II в I триместре беременности не рекомендован. В случае подтверждения наступления беременности использование данных препаратов следует незамедлительно прекратить. Если необходимо, пациенткам назначают альтернативные антигипертензивные средства, имеющие установленный профиль безопасности при беременности.
Во II–III триместрах терапия блокаторами рецепторов A-II противопоказана, т. к. в ходе доклинических исследований установлено, что в эти периоды беременности они могут вызвать у человека фетотоксичность (замедление оссификации черепа, олигогидрамнион, ухудшение деятельности почек), а также неонатальную токсичность (гиперкалиемия, гипотензия, почечная недостаточность). Если во II триместре беременности было назначено лечение антагонистами рецепторов A-II, у плода следует провести ультразвуковую проверку костей черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых принимали препараты этого класса, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.
Опыт использования гидрохлоротиазида беременными женщинами, особенно в I триместре, ограничен. Известно, что данное вещество проходит через плацентарный барьер и, принимая во внимание фармакологический механизм его действия, можно ожидать, что прием Микардис Плюс во II–III триместрах беременности может спровоцировать нарушение фетоплацентарной перфузии и вызвать у эмбриона/плода такие нежелательные эффекты, как тромбоцитопения, желтуха, нарушения электролитного баланса. Гидрохлоротиазид не должен использоваться при артериальной гипертензии и отеках, обусловленных беременностью, при преэклампсии (из-за усугубления угрозы снижения объема плазмы и уменьшения плацентарной перфузии), и в случае отсутствия положительного эффекта при данных клинических ситуациях.
Для терапии эссенциальной гипертензии у беременных гидрохлоротиазид может быть назначен только в крайне редких случаях, при невозможности применения другого лечения.
Прием Микардис Плюс в период грудного вскармливания противопоказан.
Исследования влияния препарата на фертильность человека не проводились.
Поскольку безопасность и эффективность использования Микардис Плюс у детей и подростков не установлены, пациентам младше 18 лет прием препарата противопоказан.
При наличии тяжелых нарушений функции почек (КК ниже 30 мл/мин) использовать Микардис Плюс противопоказано.
С осторожностью рекомендуется применять гипотензивное средство на фоне стеноза артерии единственной почки или двустороннего стеноза почечных артерий и при состоянии после трансплантации почек. У пациентов с функциональными нарушениями почек легкой/средней степени (КК выше 30 мл/мин) коррекция доз Микардис Плюс не требуется, но им следует проводить периодический мониторинг деятельности почек.
При наличии выраженных нарушений функции печени (класс C по шкале Чайлда – Пью) применение Микардис Плюс противопоказано.
Пациентам с функциональными нарушениями печени или прогрессирующими болезнями печени (класс A и B по шкале Чайлда – Пью) следует использовать препарат с осторожностью, ввиду того, что даже при возникновении небольших изменений со стороны водно-электролитного баланса усугубляется риск развития печеночной комы. При нарушениях функции печени легкой/средней степени максимальная суточная доза Микардис Плюс не должна превышать40/12,5 мг.
Фармакокинетические показатели Микардис Плюс у пожилых пациентов не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста, вследствие чего изменение доз у лиц пожилого возраста не требуется.
Реакции взаимодействия, возможные при сочетанном использовании телмисартана с другими лекарственными веществами/средствами:
Реакции взаимодействия, возможные при сочетанном использовании гидрохлоротиазида с другими лекарственными веществами/средствами:
Аналогами Микардис Плюс являются: Телзап Плюс, Телсартан Н, Телпрес Плюс и др.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Микардис Плюс пациентов и кардиологов преимущественно положительные. Препарат считают эффективным, демонстрирующим хороший результат даже при терапии хронической гипертензии. Отмечается минимальное действие средства на сердечный ритм и его более выраженный терапевтический эффект по сравнению с Микардисом.
Жалобы на развитие побочных эффектов отсутствуют. Недостатком Микардис Плюс многие считают его высокую стоимость.
Цена на Микардис Плюс таблетки 80/12,5 мг может составлять 1020–1100 руб. за упаковку, содержащую 28 шт.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.