Монтелар

Монтелар – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Монтелара:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, прямоугольные, с закругленными краями, бежевого цвета, с гравировкой «10» на одной из сторон; на изломе имеют вид однородной массы белого цвета (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров; в блистере 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров);
• таблетки жевательные: розовые, с многочисленными вкраплениями более темного цвета, с характерным запахом вишни; на одной из сторон в дозировке 4 мг выгравировано «4», в дозировке 5 мг – «5» (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8 или 10 блистеров; в блистере 10 или 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров).

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Монтелар:

• активное вещество: монтелукаст – 10 мг (в форме монтелукаста натрия – 10,4 мг);
• вспомогательные компоненты (ядро): моногидрат лактозы, гипролоза (тип EF), микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка: бежевый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, краситель желтый оксид железа III, краситель красный оксид железа III).

Состав одной жевательной таблетки Монтелар:

• активное вещество: монтелукаст – 4 или 5 мг (в форме монтелукаста натрия – 4,16 или 5,2 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза (тип EXF), вишневый ароматизатор (содержит краситель красный очаровательный Allura Red AC), вкусовая добавка вишневая, аспартам, краситель красный оксид железа III, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст натрия блокирует CysLT1 – цистеиновые лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей (лейкотриены LTC4, LTD4 и LTE4), которые являются медиаторами персистирующего хронического воспаления и участвуют в патогенезе бронхиальной астмы, способствуя повышению гиперреактивности бронхов.

Предотвращая избыточное образование слизи в бронхах, монтелукаст уменьшает вероятность отека слизистой оболочки дыхательных путей, облегчает тяжесть течения бронхиальной астмы и снижает частоту астматических приступов.

Бронхолитический эффект препарата развивается в течение одних суток и сохраняется продолжительно. Доза монтелукаста 5 мг, принятая внутрь, способна купировать бронхоспазм, индуцированный LTD4. Прием препарата в дозах, превышающих 10 мг/сутки, не увеличивает его эффективность.

В течение двух часов после перорального применения Монтелар вызывает бронходилатацию, в комбинации монтелукаста с бета₂-адреномиметиками может развиваться синергический бронходилатирующий эффект.

Фармакокинетика

Монтелукаст натрия после приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови у взрослых после приема дозы 5–10 мг достигается через 2–3 часа. Биодоступность при пероральном применении составляет от 64 до 73%.

С белками плазмы крови связывается более 99% активного вещества. Объем распределения (V_d) составляет в среднем 8–11 л.

При однократном приеме дозы монтелукаста 10 мг/сутки отмечается умеренная (примерно 14%) кумуляция вещества в плазме крови.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени. Концентрация его метаболитов в плазме крови при использовании терапевтических доз Монтелара в равновесном состоянии у пациентов любых возрастных групп не определяется. По всей вероятности, процесс метаболизма монтелукаста происходит с участием изоферментов CYP2С9 и CYP3А4, при этом в терапевтических концентрациях он не подавляет изоферменты CYP3А4, 1А2, 2А6, 2С9, 2D6 и 2С19.

У здоровых молодых взрослых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста находится в диапазоне от 2,7 до 5,5 часов, клиренс активного вещества в среднем составляет 45 мл/мин. После приема внутрь монтелукаст натрия и его метаболиты выводятся практически исключительно с желчью. Через кишечник выводится 86% вещества в течение 5 суток, через почки – менее 0,2%.

При пероральном применении доз выше 50 мг фармакокинетические показатели монтелукаста сохраняют фактически линейный характер.

Показания к применению

• бронхиальная астма – для профилактики и длительного лечения (включая предупреждение дневных и ночных симптомов болезни, предупреждение вызванного физическими нагрузками бронхоспазма, терапия заболевания у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте);
• сезонные аллергические риниты – для купирования дневных и ночных симптомов.

Противопоказания

• детский возраст до 2 лет (для таблеток Монтелар 4 мг), до 6 лет (для таблеток 5 мг), до 15 лет (для таблеток 10 мг);
• повышенная индивидуальная чувствительность к монтелукасту и/или любому вспомогательному компоненту препарата.

Применение Монтелара при беременности и в период грудного вскармливания требует осторожности.

Инструкция по применению Монтелара: способ и дозировка

Таблетки Монтелар принимают внутрь, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Предпочтительнее принимать препарат один раз в сутки перед сном.

Дозу для каждого пациента устанавливают индивидуально, учитывая возраст, показания и лекарственную форму препарата. Рекомендуется принимать от 4 до 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки.

Терапевтическое действие Монтелара на течение бронхиальной астмы развивается в течение первых суток. Необходимо продолжать прием таблеток как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Монтелар можно применять в комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты со стороны систем и органов:

• нервная система: сонливость, головокружение, гипестезия, парестезия; очень редко (менее 0,01%) – судороги;
• психика: тревожность, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, депрессия, патологические сновидения, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), галлюцинации, сомнамбулизм, дезориентация, суицидальность (суицидальные мысли и поведение);
• сердечно-сосудистая система: тахикардия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
• свертывающая система крови: увеличение склонности к кровотечениям;
• дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения;
• кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, склонность к образованию гематом, узловатая эритема, экссудативная эритема;
• аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
• костно-мышечная система: миалгия (включая мышечные судороги), артралгия;
• организм в целом: усталость, слабость (астения), отеки, пирексия.

Передозировка

Экспериментальные исследования не выявили данных о проявлениях передозировки монтелукаста у пациентов с бронхиальной астмой при пероральном приеме дозы более 200 мг/сутки в течение 22 недель и дозы 900 мг/сутки в течение 1 недели.

Есть сообщения об острой передозировке препарата у детей при приеме внутрь не менее 1000 мг монтелукаста в сутки. При этом клинические и лабораторные показатели свидетельствуют о том, что профиль безопасности монтелукаста у детей соответствует такому профилю у взрослых и пациентов пожилого возраста.

При передозировке наиболее часто возникали такие симптомы, как чувство жажды, головная боль, рвота, боль в животе, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение, гиперкинезы.

В таких случаях рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Сведений о целесообразности выведения монтелукаста с помощью процедуры перитонеального диализа или гемодиализа не имеется.

Особые указания

Так как эффективность перорального применения монтелукаста в отношении купирования острых приступов бронхиальной астмы не установлена, не рекомендуется использовать Монтелар в таких случаях. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости иметь всегда при себе средства экстренного купирования острых приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета₂-адреномиметики короткого действия).

В период обострения заболевания и необходимости применения ингаляционных бета₂-агонистов короткого действия для купирования приступов астмы прекращать прием Монтелара не следует.

Не рекомендуется в период лечения монтелукастом принимать ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства пациентам с подтвержденной гиперчувствительностью к этим препаратам, поскольку Монтелар, улучшая дыхательную функцию у больных с аллергической бронхиальной астмой, предотвратить полностью вызванную аллергенами бронхоконстрикцию не может.

Дозу применяемых совместно с монтелукастом ингаляционных глюкокортикостероидов постепенно можно снижать, но в условиях врачебного наблюдения. Проводить резкую замену пероральных или ингаляционных глюкокортикостероидов Монтеларом нельзя.

В редких случаях снижение дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих противоастматические препараты (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), сопровождалось сыпью, эозинофилией, ухудшением легочных симптомов, кардиологическими осложнениями и/или невропатией, иногда диагностируемой как синдром Чарджа – Стросса, системным эозинофильным васкулитом. Хотя причинно-следственная связь этих побочных эффектов с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов установлена не была, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить соответствующее клиническое наблюдение при уменьшении дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, принимающих монтелукаст.

Описаны случаи психоневрологических нарушений при лечении Монтеларом. Так как эти симптомы могли быть вызваны другими причинами, неизвестно, связаны ли они с применением монтелукаста. Лечащий врач должен обсудить с пациентом и/или его родителями или опекунами данные побочные явления и объяснить необходимость ставить в известность врача в случае возникновения таких симптомов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении монтелукастом сообщалось о возникновении сонливости и головокружения, поэтому в случае появления этих признаков управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую быстрой двигательной/психической реакции и высокой концентрации внимания, не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Достоверных данных о безопасности применения монтелукаста в период беременности и лактации не имеется. Нет сведений, проникает ли препарат в грудное молоко.

Согласно инструкции, Монтелар беременным и кормящим грудью женщинам следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Применение Монтелара у детей младше 2 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• фенобарбитал: возможно уменьшение площади под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста приблизительно на 40%. Корректировать режим дозирования монтелукаста не требуется;
• паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C8: в клинической практике влияние монтелукаста на их CYP2С8-опосредованный метаболизм не предполагается, поскольку не имеется подтверждения ингибирования монтелукастом этого изофермента;
• бронходилататоры: их комбинация с монтелукастом обоснована в случаях, когда монотерапия бронходилататорами не обеспечивает необходимого контроля симптомов бронхиальной астмы. После достижения терапевтического эффекта от применения монтелукаста можно постепенно снижать дозы бронходилататоров;
• ингаляционные глюкокортикостероиды: применение монтелукаста обеспечивает дополнительное терапевтическое действие. При достижении стабилизации состояния под наблюдением врача можно начать постепенно снижать дозы глюкокортикостероидов. В некоторых случаях допустима их полная отмена, однако не рекомендуется резкая замена монтелукастом ингаляционных глюкокортикостероидов.

Аналоги

Аналогами Монтелара являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелукаст, Синглон, Сингуляр, Экталуст и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 30 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Монтеларе

Отзывы о Монтеларе свидетельствуют об эффективности препарата при лечении аллергической бронхиальной астмы у детей и взрослых. Пользователи отмечают, что для достижения терапевтического действия препарат необходимо принимать систематически, строго соблюдая режим дозирования, рекомендованный врачом.

В редких случаях пациенты сообщают о таком побочном эффекте, как бессонница.

Цена на Монтелар в аптеках

Цена на Монтелар за упаковку ориентировочно составляет:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Монтелар 10 мг: 14 шт. – 500 рублей, 28 шт. – 850 рублей;
• таблетки жевательные Монтелар 4 мг: 14 шт. – 470 рублей, 28 шт. – 760 рублей;
• таблетки жевательные Монтелар 5 мг: 14 шт. – 490 рублей, 28 шт. – 850 рублей.