Наклофен Дуо

Наклофен Дуо – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Наклофен Дуо в форме капсул с модифицированным высвобождением: размер №2, корпус белого цвета, крышечка – голубого; содержимое капсул – пеллеты от белого до бледно-желтого цвета (10 шт. в блистере, 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: диклофенак натрия – 75 мг (в пеллетах с пролонгированным высвобождением – 50 мг, в кишечнорастворимых – 25 мг);
• дополнительные компоненты: тальк*; пеллеты с пролонгированным высвобождением – гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), сополимеры метакрилата аммония типов А и В, триэтилцитрат, тальк, сахарные сферы (содержание сахарозы не превышает 92%); кишечнорастворимые пеллеты – гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния карбонат тяжелый, гипромеллоза, 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), натрия карбоксиметилцеллюлоза, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк, натрия гидроксид, макрогол, сахарные сферы (содержание сахарозы не превышает 92%);
• корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин (EP);
• крышечка капсулы: титана диоксид (E171), желатин (EP), краситель индигокармин FD&C Blue 2 (E132).

*Перед наполнением капсулы 0,2% талька смешивается с кишечнорастворимыми пеллетами и пеллетами с пролонгированным высвобождением для предотвращения возникновения электростатического заряда пеллет в ходе наполнения капсул.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия (активный компонент препарата) является НПВС, проявляющим обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Его основной механизм действия, а также обусловленные этим нежелательные реакции заключаются в неизбирательном подавлении активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего происходит нарушение метаболизма арахидоновой кислоты, уменьшение выработки простагландинов, тромбоксана, простациклина. Активное вещество обеспечивает снижение концентрации различных простагландинов в слизистой желудка, в моче и синовиальной жидкости.

Средство особенно эффективно при лечении болей воспалительного характера. На фоне ревматических поражений анальгезирующее и противовоспалительное влияние диклофенака приводит к значительному ослаблению выраженности боли, припухлости и утренней скованности суставов, что способствует улучшению их функционального состояния. Препарат снижает воспалительный отек тканей и болевые ощущения, вызванные травмой или оперативным вмешательством.

Так же как и все НПВС, Наклофен Дуо демонстрирует антиагрегантный эффект. При приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на время кровотечения.

В период длительного лечения анальгезирующее действие диклофенака натрия не ослабляется.

Фармакокинетика

Средство полностью и быстро всасывается. Поскольку активное вещество находится в препарате в форме пеллет кишечнорастворимых и пеллет с пролонгированным высвобождением, Наклофен Дуо обладает как быстрым, так и пролонгированным эффектом. Максимальная плазменная концентрация диклофенака наблюдается спустя 30–60 минут после приема.

Терапевтическая концентрация препарата сохраняется вдвое дольше, чем при приеме таблеток, покрытых пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Уровень диклофенака в плазме линейно зависит от величины принятой дозы, при многократном приеме не происходит изменений его фармакокинетических параметров. При соблюдении рекомендуемого перерыва между приемами средство не кумулирует. Биодоступность составляет 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) – свыше 99%.

Диклофенак обладает способностью проникать в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2–4 часа позже, чем в плазме. Из синовиальной жидкости препарат выводится медленнее, чем из плазмы. Объем распределения – 550 мл/кг.

Метаболизму во время первого прохождения через печень подвергается 50% диклофенака. Метаболическая трансформация осуществляется в результате однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с участием ферментной системы Р450 CYP2C9. У метаболитов наблюдается более низкая фармакологическая активность, чем у диклофенака. Объем распределения составляет 550 мл/кг, системный клиренс – 260 мл/мин, период полувыведения – 2 часа. Примерно 70% принятой дозы экскретируется почками в форме фармакологически неактивных метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов с желчью.

У больных пожилого возраста, а также при наличии хронического гепатита или компенсированного цирроза печени фармакокинетические параметры препарата остаются неизменными.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью [клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, но при этом повышения их уровня в крови не отмечается.

Наклофен Дуо способен проникать в материнское молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наклофен Дуо рекомендован для симптоматической терапии следующих заболеваний/состояний:

• дегенеративные и воспалительные болезни локомоторной системы: псориатический, ювенильный хронический артрит, ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ревматическое поражение мягких тканей, артрит при болезни Рейтера, остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т. ч. с радикулярным синдромом), периартрит, тендовагинит, синовит, миозит, бурсит;

• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом слабой/умеренной выраженности: люмбоишиалгия, миалгия, невралгия, посттравматический болевой синдром на фоне воспаления, мигрень, головная боль, послеоперационная боль, альгодисменорея, проктит, аднексит, почечная и желчная колика, зубная боль;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комбинированной терапии): отит, тонзиллит, фарингит;
• лихорадочный синдром.

Наклофен Дуо не влияет на прогрессирование болезни.

Противопоказания

Абсолютные:

• неполная/полная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (в т. ч. в анамнезе);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• кровотечения (включая цереброваскулярное) и нарушения гемостаза;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• прогрессирующая болезнь почек, выраженная почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), в т. ч. диагностированная гиперкалиемия;
• активная фаза болезни печени, выраженная печеночная недостаточность;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника, в т. ч. неспецифический язвенный колит (НЯК) и болезнь Крона;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные нарушения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
• возраст до 18 лет;
• III триместр беременности и период лактации;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать Наклофен Дуо с особой осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• поражения периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• наличие инфекции, возбуждаемой Helicobacter pylori;
• указание в анамнезе на возникновение язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• дивертикулит;
• КК ниже 60 мл/мин;
• тяжелые формы соматических заболеваний;
• индуцируемая порфирия;
• системные заболевания соединительной ткани;
• эпилепсия;
• значительное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. после проведения массивного хирургического вмешательства;
• курение и/или частое употребление алкоголя;
• пожилой возраст, включая больных с низким весом тела, ослабленных, принимающих диуретики (рекомендуется прием более низких доз);
• длительное использование НПВС;
• I–II триместры беременности;
• сочетанное применение следующих препаратов: пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Инструкция по применению Наклофен Дуо: способ и дозировка

Капсулы Наклофен Дуо 75 мг принимают перорально, проглатывая капсулу целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды после или в конце приема пищи. Как правило, препарат принимают в утреннее время.

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая степень тяжести заболевания. Обычно Наклофен Дуо назначают 1–2 раза в сутки по 75 мг (1 капсуле). Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг (2 капсулы).

Побочные действия

• нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – нарушение чувствительности (в т. ч. парестезии), судороги, раздражительность, тремор, расстройства памяти, бессонница, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения, депрессия, дезориентация, психические нарушения, асептический менингит, цереброваскулярные нарушения;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные спазмы, повышение активности аминотрансфераз, эпигастральная боль; редко – кровотечение из ЖКТ (понос с примесью крови, мелена, рвота с кровью), гастрит, язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией, либо без них), желтуха, гепатит, функциональные нарушения печени; крайне редко – сухость слизистых оболочек (в т. ч. ротовой полости), глоссит, стоматит, повреждения пищевода, запор, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (обострение язвенного колита/болезни Крона, неспецифический геморрагический колит), молниеносный гепатит, панкреатит;
• органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, экстрасистолия, тахикардия, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
• мочевыделительная система: крайне редко – отеки, протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
• дыхательная система: редко – кашель, бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – отек гортани, пневмонит;
• аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая выраженную гипотензию и шок; крайне редко – ангионевротический отек, в т. ч. отек лица (препарат включает в состав пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, способные вызвать аллергические реакции);
• дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – кожный зуд, экзема, буллезные высыпания, многоформная эритема, выпадение волос, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, пурпура, включая аллергическую;
• органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, затуманивание зрения), шум в ушах, нарушение слуха.

Передозировка

К симптомам передозировки диклофенака относятся: рвота, боли в животе, тошнота, диарея, кровотечение из ЖКТ, повышенная возбудимость, головная боль, шум в ушах, головокружение, судороги, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью; на фоне значительной интоксикации – гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность.

При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию, предназначенную для устранения раздражения ЖКТ, повышения АД, нарушения функции почек, судорог, угнетения дыхания. Ввиду высокой связи диклофенака с белками и его интенсивного метаболизма гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Особые указания

В целях быстрого достижения необходимого терапевтического эффекта можно принять Наклофен Дуо за 30 минут до еды, во всех других случаях – до, во время или после приема пищи.

Риск нежелательного воздействия средства на ЖКТ можно снизить, используя минимальную эффективную дозу как можно более коротким курсом.

Простагландины имеют большое значение для поддержания почечного кровотока, в связи с чем следует с особой осторожностью принимать Наклофен Дуо пациентам пожилого возраста, получающим диуретики, лицам со сниженным ОЦК, а также больным с сердечной или почечной недостаточностью. Во время курса пациентам данной группы риска нужно контролировать работу почек.

На фоне продолжительного применения диклофенака в редких случаях может наблюдаться появление серьезных гепатотоксических реакций, вследствие этого рекомендован регулярный мониторинг функции печени. Также при длительной терапии следует выполнять исследования картины периферической крови и кала на скрытую кровь.

Известно, что диклофенак отрицательно влияет на фертильность, поэтому его не рекомендуется использовать женщинам, планирующим беременность. Пациенткам, страдающим бесплодием (в т. ч. проходящим обследование), следует рассмотреть целесообразность отказа от приема препарата.

Во время терапии препаратом Наклофен Дуо необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Благодаря своему противовоспалительному и антипиретическому эффекту при инфекционных болезнях диклофенак натрия может маскировать симптомы данных поражений.

На пациентов с галактоземией, ферментной недостаточностью лактазы и синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы незначительное количество сахарозы, включенной в Наклофен Дуо, не оказывает негативного действия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку в период использования Наклофен Дуо может отмечаться появление головокружения, сонливости, нарушения зрения, пациентам, управляющим автомобильным транспортом и другими сложными и потенциально опасными механизмами, рекомендуется воздержаться от этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности Наклофен Дуо принимать противопоказано. При необходимости приема препарата в I–II триместрах беременности необходимо соотнести ожидаемую пользу для женщины с потенциальной угрозой для здоровья плода.

Диклофенак был обнаружен в материнском молоке в небольших количествах, несмотря на это прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет использовать Наклофен Дуо противопоказано.

При нарушениях функции почек

Наклофен Дуо противопоказан к приему при наличии прогрессирующей болезни почек, выраженной почечной недостаточности при КК ниже 30 мл/мин (включая диагностированную гиперкалиемию). При КК ниже 60 мл/мин требуется использовать диклофенак, соблюдая осторожность.

При нарушениях функции печени

Пациентам с активным заболеванием печени или выраженной печеночной недостаточностью принимать Наклофен Дуо противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста должны использовать Наклофен Дуо с осторожностью и в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), другие НПВС, глюкокортикостероиды – усугубляется угроза развития кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
• метотрексат, дигоксин, циклоспорин, препараты лития – повышается плазменная концентрация данных средств;
• калийсберегающие диуретики – возрастает риск появления гиперкалиемии;
• лекарственные средства, подавляющие канальцевую секрецию, – возрастает плазменная концентрация диклофенака, что способствует усилению его токсичности;
• снотворные и гипотензивные средства – ослабляется действие этих препаратов;
• парацетамол – повышается риск возникновения нефротоксичных эффектов;
• ацетилсалициловая кислота – снижается концентрация диклофенака в крови;
• циклоспорин – усиливается нефротоксичность данного вещества;
• колхицин, этанол, кортикотропин, СИОЗС, препараты зверобоя – возрастает опасность возникновения кровотечений из ЖКТ;
• метотрексат – повышается его токсичность;
• лекарственные средства, приводящие к фотосенсибилизации, – усиливается сенсибилизирующий эффект диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
• антибактериальные препараты, входящие в группу хинолонов, – повышается угроза развития судорог;
• диуретики – снижается их эффективность;
• препараты золота, циклоспорин – возрастает влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что приводит к повышению нефротоксичности;
• гипогликемические препараты – возможно возникновение гипо- или гипергликемии (требуется контролировать уровень сахара в крови);
• вальпроевая кислота, цефотетан, цефамандол, цефоперазон, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии.

Аналоги

Аналогами Наклофен Дуо являются: Вольтарен Эмульгель, Вольтарен, Диклак, Дикло-Ф, Диклак Липогель, Диклоген, Дикловит, Диклофенак, Диклоран, Диклофенак ретард-Акрихин, Диклофенак ретард, Диклофенак Штада, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак Сандоз, Диклофенак-АКОС, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-ФПО, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-Эском, Наклофен СР, Диклофенакол, Наклофен, Доросан, Ортофер, Ортофен, Раптен Дуо, Ортофлекс, Пенсейд, СвиссДжет Дуо, Флотак, СвиссДжет.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Наклофен Дуо

Отзывы о Наклофен Дуо в преобладающем большинстве положительные. Пациенты отмечают эффективность и быстрое действие препарата при умеренных болях различного характера, удобный режим приема, его доступность и невысокую стоимость. Согласно отзывам препарат снимает утреннюю скованность и припухлость суставов, помогает быстрому восстановлению их двигательной активности при ревматических заболеваниях.

К недостаткам средства многие пациенты относят большое число нежелательных явлений и противопоказаний к его приему. Для предупреждения негативного воздействия на пищеварительную систему пациенты рекомендуют комбинировать препарат со средствами, обволакивающими ЖКТ или понижающими кислотность. Встречаются редкие отзывы, в которых указывается на эффект привыкания к данному НПВС и появление еще более сильного болевого синдрома после его отмены. В подобных случаях требуется учитывать, что препарат снимает только симптомы заболевания, не устраняя причину их развития.

Цена на Наклофен Дуо в аптеках

Цена на Наклофен Дуо 75 мг может примерно составлять 95–120 рублей (20 капсул в упаковке).