Диклак

Диклак – нестероидный противовоспалительный препарат с жаропонижающим и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость без инородных включений (по 3 мл в бесцветных стеклянных ампулах, в картонной коробке 5 ампул);
• Суппозитории ректальные: торпедообразной формы с гладкой поверхностью от белого до кремового цвета, не имеют запаха, при продольном разрезе – однородная структура без вкраплений (по 5 шт. в стрипе, в картонной пачке 2, 6 или 10 стрипов);
• Таблетки пролонгированного действия: круглой плоской формы с гладкой поверхностью из двух слоев розового и белого цвета, фаска с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 5 или 10 блистеров);
• Гель для наружного применения 5%: бесцветная или слегка желтая прозрачная однородная консистенция с характерным запахом изопропилового спирта, не содержит пузырьков (по 50 или 100 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диклака.

Действующее вещество – диклофенак натрия:

• 1 ампула – 75 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг, 100 мг;
• 1 таблетка – 75 мг, 150 мг;
• 1 г геля – 50 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Раствор для в/м введения: бензиловый спирт, N-ацетилцистеин, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций;
• Суппозитории: твердая жировая основа;
• Таблетки: магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, железа оксид красный;
• Гель: макроголь-7-глицерилкокоат, масло ароматное, изопропиловый спирт, гипромеллоза, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак – активное вещество Диклака, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, является нестероидным противовоспалительным средством. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-1 и -2), уменьшает в очаге воспаления число простагландинов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака при ревматических заболеваниях способствует снижению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности. Это приводит к улучшению функционального состояния сустава. В послеоперационный период и при травмах диклофенак уменьшает воспалительный отек и болевой синдром.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Инъекционный раствор: после в/м введения 75 мг диклофенака C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови находится в диапазоне от 1,9 до 4,8 мкг/мл (в среднем – 2,7 мкг/мл) и достигается за 15–30 минут. Концентрация в плазме крови спустя 3 часа после введения в среднем составляет 10% от C_max;
• Ректальные суппозитории: после введения 50 мг диклофенака C_max в плазме крови составляет 1 мкг/мл и достигается за 30–40 минут;
• Таблетки: диклофенак после перорального приема абсорбируется быстро и полностью, пища на 1–2 часа замедляет скорость всасывания и снижает в 2 раза величину C_max. Время достижения C_max в случае приема Диклака с пищей в среднем составляет 5–6 часов;
• Гель: нет сведений.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне более 99% (с альбуминами связывается большая часть дозы). V_d (объем распределения) составляет 550 мл/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. В синовиальной жидкости C_max достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме. T_1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов (через 4–6 часов после введения концентрация вещества в синовиальной жидкости выше плазменной и остается выше еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации Диклака в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью не выявлена.

На фоне многократного введения изменение фармакокинетических параметров диклофенака не отмечается, в организме не кумулируется. Вещество выделяется с грудным молоком.

1/2 дозы диклофенака подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Метаболизм осуществляется за счет однократного либо многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме вещества принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты в сравнении с диклофенаком имеют более низкую фармакологическую активность.

T_1/2 из плазмы составляет 2 часа. Системный клиренс – 350 мл/мин. Выведение 65% введенной дозы происходит почками в виде метаболитов, до 1% выводится в виде неизмененного вещества, остальная часть дозы – с желчью в форме метаболитов.

При выраженной почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин выведение метаболитов с желчью возрастает, при этом увеличения их концентрации в крови не отмечается.

Показания к применению

Применение Диклака в форме раствора (для кратковременной терапии болевого синдрома), суппозиториев и таблеток показано:

• Болезни опорно-двигательного аппарата: псориатический, ювенильный хронический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; ревматическое поражение мягких тканей, подагрический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в том числе с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
• Слабый или умеренный болевой синдром при невралгии, миалгии, люмбоишиалгии, альгодисменорее, аднексите, проктите, мигрени, головной и зубной боли, при боли после хирургической операции, при посттравматическом болевом синдроме, протекающем с воспалением;
• Лихорадочный синдром;
• В составе комплексного лечения тонзиллита, фарингита, отита и других инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с сильным болевым синдромом.

Применение геля Диклак показано:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата, в их числе ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника;
• Ревматические поражения мягких тканей;
• Мышечные боли неревматического и ревматического генеза;
• Травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

• Аспириновая бронхиальная астма;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам Диклака;
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Кроме этого, противопоказанием к применению Диклака в форме раствора, суппозиториев и таблеток являются:

• Обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Кровотечения из ЖКТ;
• Нарушения кроветворения;
• Гемофилия, и другие нарушения гемостаза;
• Период беременности;
• Возраст до 15 лет – суппозитории 50 мг;
• Возраст до 18 лет – раствор для в/м введения, суппозитории 100 мг, таблетки.

Запрещено применение суппозиториев при геморрое, ректальных кровотечениях, воспалении или травме прямой кишки.

С осторожностью следует назначать Диклак пациентам при печеночной и почечной недостаточности, анемии, застойной сердечной недостаточности, при отечном синдроме, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в период ремиссии, при сахарном диабете, дивертикулите, индуцированной порфирии, системных заболеваниях соединительной ткани, при алкоголизме, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.

Применение геля Диклак противопоказано при нарушении целостности кожных покровов, в III триместре беременности, детям до 6 лет.

С осторожностью рекомендуется применять гель Диклак при хронической сердечной недостаточности, обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, при бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, больным пожилого возраста.

Диклак, инструкция по применению: способ и дозировка

• Раствор для в/м введения: вводят глубоко в разовой дозе 75 мг (1 ампула). В случае необходимости повторное введение возможно только через 12 часов. В/м инъекции проводят не более 2 дней. При необходимости терапию следует продолжить применением диклофенака в форме суппозиториев или таблеток;
• Суппозитории: применяют ректально, после опорожнения кишечника. Взрослым и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет суппозитории по 50 мг назначают по 1 шт. 2-3 раза в сутки. Суппозитории по 100 мг назначают взрослым по 1 шт. 1 раз в сутки. Курс лечения – не более 7 дней. Максимальная суточная доза – 150 мг. В случае одновременного применения с диклофенаком в форме таблеток, суппозитории по 50-100 мг целесообразно применять однократно перед сном, исключив вечерний прием препарата внутрь;
• Таблетки: применяют перорально, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование – таблетки Диклак по 75 мг назначают 1-2 раза в сутки, по 150 мг – 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата – 150 мг;
• Гель: применяют наружно, нанося на кожу болевых участков тела и втирая легкими движениями, процедуру проводят 2-3 раза в сутки. Разовая доза Диклака не должна превышать 2 г, что соответствует 4 см выдавленного геля из полностью открытой горловины тубы. Период лечения зависит от клинических показаний и терапевтического эффекта. В случае необходимости продления лечения после 2 недель терапии, пациенту следует проконсультироваться с лечащим врачом. После каждого нанесения геля рекомендуется тщательно вымыть руки.

Побочные действия

Применение Диклака в форме геля, суппозиториев и таблеток может вызывать побочные эффекты (>1% – часто, <1% – нечасто):

• Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями в виде кровотечения, перфорации, кровотечение в ЖКТ; нечасто – рвота, сухость слизистых оболочек (в том числе рта) афтозный стоматит, нарушение аппетита, желтуха, поражение пищевода, появление крови в кале, мелена, гепатит (может протекать в фульминантной форме), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит, холецистопанкреатит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, повышение артериального давления, боль в грудной клетке, застойная сердечная недостаточность;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – нарушение сна, кошмарные сновидения, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системными заболеваниями соединительной ткани, включая системную красную волчанку (СКВ)), судороги, дезориентация, слабость, ощущение страха;
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка жидкости; нечасто – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, азотемия;
• Со стороны органов чувств: часто – шум в ушах; нечасто – нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, снижение слуха (временное или необратимое), скотома;
• Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз;
• Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница, алопеция, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический дерматит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) фотосенсибилизация;
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, отек гортани, бронхоспазм, пневмонит;
• Аллергические реакции: нечасто – анафилактоидные реакции, отек губ и языка, анафилактический шок (как правило, развивается стремительно), аллергический васкулит;
• Прочие: нечасто – развитие некротизирующего фасциита, вызванное ухудшением инфекционных процессов.

Нежелательными эффектами применения Диклака в форме геля могут стать:

• Системные реакции: аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспастических реакций; генерализованная кожная сыпь;
• Местные реакции: экзема; контактный дерматит (покраснение, зуд, отечность участка тела в месте нанесения геля, везикулы, папулы, шелушение); фотосенсибилизация.

Передозировка

Таблетки, раствор, суппозитории

Основные симптомы: помутнение сознания, рвота, головная боль, головокружение, одышка; у детей – миоклонические судороги, абдоминальная боль, тошнота, нарушение функции почек и печени, кровотечения.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, форсированный диурез. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Гель

Передозировка при наружном применении диклофенака практически невозможна, что связано с крайне низкой системной абсорбцией.

Особые указания

В период применения суппозиториев и таблеток Диклак рекомендуется проводить систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови, исследование кала на наличие крови.

При приеме Диклака следует исключить употребление алкоголя.

Нанесение геля допускается только на неповрежденные участки кожи, не рекомендуется использовать окклюзионную повязку. Не допускать попадания геля на открытые раны и слизистые поверхности тела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Диклака в форме раствора, суппозиториев, таблеток больным необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, выполнение которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

• беременность: раствор, суппозитории, таблетки – Диклак противопоказан; гель – в III триместре беременности терапия противопоказана, в I и II – возможно применение под врачебным контролем;
• период лактации: Диклак во всех лекарственных формах противопоказан.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

• гель – до 6 лет;
• суппозитории по 50 мг – до 15 лет;
• раствор для в/м введения, суппозитории по 100 мг, таблетки – до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (почечной недостаточности) применять Диклак следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При обострении печеночной порфирии и тяжелых нарушениях печеночной функции Диклак должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Диклаком у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами относится к Диклаку в форме раствора, суппозиториев и таблеток.

Прием Диклака повышает уровень концентрации в плазме крови метотрексата, дигоксина, препаратов циклоспорина и лития.

Снижает действие диуретических, гипогликемических, гипотензивных и снотворных средств.

При применении Диклака на фоне антикоагулянтов и тромболитических средств возможно появление кровотечений, чаще из ЖКТ.

Диклак увеличивает вероятность развития побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (ГКС) (кровотечения из ЖКТ), нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой, происходит снижение концентрации диклофенака в крови.

При одновременном приеме Диклака:

• Калийсберегающие диуретики – повышают риск гиперкалиемии;
• Парацетамол – повышает риск возникновения нефротоксических эффектов диклофенака;
• Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, пликамицин и вальпроевая кислота – увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии;
• Препараты золота и циклоспорин – повышают нефротоксичность;
• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию – повышают уровень концентрации в плазме крови диклофенака, усиливая его токсичность;
• Этанол, колхицин, кортикотропин и препараты зверобоя – повышают риск кровотечений из ЖКТ.

Применение всех лекарственных форм Диклака усиливает действие средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

Аналоги

Аналогами Диклака являются: Дикловит, Диклоран, Диклофенак, Диклофенак Ретард, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Эском, Диклофенак-Альтфарм, Вольтарен, Вольтарен Эмульгель, Ортофен,

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C, раствор и суппозитории в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности: раствор для в/м введения, суппозитории по 50 мг, таблетки, гель – 3 года; суппозитории по 100 мг – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, раствор и свечи отпускаются по рецепту. Гель отпускается без рецепта.

Отзывы о Диклаке

Согласно отзывам, Диклак – эффективное обезболивающее и противовоспалительное средство. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто. Гель чаще всего характеризуют как препарат, оказывающий быстрое действие. К его недостаткам относят непродолжительное и/или недостаточное действие, неприятный запах, а также то, что гель скатывается с кожи.

Цена на Диклак в аптеках

Примерная цена на Диклак составляет: гель (1 туба по 50 или 100 г) – 208–260 или 333–356 руб., ректальные суппозитории (10 шт. по 50 мг) – 58–70 руб., таблетки (10 шт.) – 52–73 руб.