Ньювелонг

Ньювелонг – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, имеющих с одной стороны отверстие, цвет пленочной оболочки – белый (по 3 блистера вместе с инструкцией по применению Ньювелонга в пачке из картона, в каждом блистере по 10 таблеток).

Состав одной таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

• действующий компонент: венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) – 75, 150 или 225 мг;
• дополнительные ингредиенты: повидон К-90, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), стеарат магния, маннитол, макрогол, коллоидный диоксид кремния;
• оболочка А (осмотическая): макрогол, ацетат целлюлозы 398-10 NF, ацетат целлюлозы 320S NF;
• оболочка Б (косметическая): Опадрай Y-30-18037 (моногидрат лактозы, триацетин, гипромеллоза, диоксид кремния).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является структурно новым антидепрессантом, представляющим собой рацемат с двумя активными энантиомерами. Антидепрессивное действие препарата обусловлено его потенцирующим влиянием на нейромедиаторную активность в ЦНС (центральная нервная система).

Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин (основной метаболит венлафаксина) являются слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина и сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Процесс ингибирования обратного захвата серотонина венлафаксином слабее, чем у селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры венлафаксина:

• всасывание: при однократном приеме венлафаксина внутрь всасывается не менее 92% от принятой дозы. Абсолютная биодоступность варьирует в пределах 45%. Максимальная концентрация венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в плазме после однократного приема таблеток составляет 6 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 ч соответственно;
• распределение: с белками плазмы венлафаксин связывается на 27%, О-десметилвенлафаксин – на 30%;
• метаболизм: венлафаксин подвергается выраженному метаболизму первого прохождения в печени, где при участии цитохрома Р₄₅₀ (изофермента CYP2D6) образуется активный метаболит О-десметилвенлафаксин. Также в процессе принимают участие изоферменты CYP3A3 и CYP3A4, под действием которых венлафаксин распадается до N-десметилвенлафаксина и других метаболитов. При сниженной активности изофермента CYP2D6 у пациентов наблюдается большая экспозиция венлафаксина (в 2–3 раза) и меньшая экспозиция О-десметилвенлафаксина (в 2–3 раза);
• экскреция: клиренс венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в плазме составляет 1,3 и 0,4 л/ч/кг соответственно. T_1/2 (период полувыведения) препарата пролонгированного действия лимитируется скоростью абсорбции и равен 15 ± 6 ч. T_1/2 О-десметилвенлафаксина – 11 ч. Примерно 87% венлафаксина экскретируется преимущественно почками в течение 2 суток с момента приема Ньювелонга, из них 5% – в неизмененном виде, 26% – в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина, 29% – в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 27% – в виде других неактивных метаболитов.

Пол пациента и его возраст на фармакокинетику венлафаксина существенного влияния не оказывают.

Длительный прием Ньювелонга не вызывал кумуляции венлафаксина или О-десметилвенлафаксина у здоровых людей.

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью умеренной или тяжелой степени зафиксировано снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что являлось причиной повышения максимальной концентрации вещества в плазме крови, снижения клиренса и удлинения T_1/2. Снижение общего клиренса препарата было наиболее выражено у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин.

Применение таблеток Ньювелонг одновременно с пищей не влияет ни на степень абсорбции венлафаксина, ни на последующее образование его основного метаболита О-десметилвенлафаксина.

Показания к применению

Ньювелонг назначают для лечения депрессии, а также с целью профилактики рецидивов заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• грудное вскармливание;
• период беременности;
• повышенная чувствительность к активному компоненту препарата или любым вспомогательным веществам, входящим в его состав.

Относительные (таблетки Ньювелонг применяют с соблюдением мер предосторожности):

• печеночная или почечная недостаточность;
• сочетанное применение диуретиков;
• обезвоживание;
• гиповолемия, гипонатриемия;
• предрасположенность к кровотечениям со стороны слизистых оболочек и кожных покровов;
• судороги в анамнезе;
• закрытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда (перенесенный недавно);
• маниакальные состояния в анамнезе;
• суицидальные наклонности.

Ньювелонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ньювелонг принимают перорально, во время еды, запивая водой. Кратность применения – 1 раз в день, утром либо вечером, желательно в одно и то же время. Разжевывать таблетки не рекомендуется.

Суточная доза, эффективная для купирования приступов тяжелой депрессии, варьирует в пределах 75–225 мг. Начинать терапию Ньювелонгом следует с приема 75 мг венлафаксина 1 раз в день. Если режим дозирования подобран правильно, то уже спустя 2–4 недели станет заметен эффект. При отсутствии удовлетворительного клинического результата суточную дозу можно увеличить до 150 мг, а в дальнейшем и до 225 мг. Не следует превышать максимально допустимую суточную дозу – 375 мг, поскольку достоверных данных о безопасности применения высоких доз недостаточно. При необходимости назначения высоких доз венлафаксина больному следует обеспечить тщательное наблюдение специалиста. Интервал между повышениями дозы должен составлять около 2 недель или более, минимальный промежуток между увеличением доз – 4 дня. В случае отсутствия эффекта после 2–4 недель терапии прием препарата следует прекратить.

Применение Ньювелонга в качестве средства поддерживающей терапии может быть длительным. Принято считать, что для купирования острых приступов глубокой депрессии требуется от 4 до 6 месяцев. Некоторым пациентам может понадобиться более продолжительное лечение. Эффективность длительного применения препарата должна регулярно оцениваться врачом для каждого пациента в отдельности.

Прекращение терапии антидепрессантом может спровоцировать развитие синдрома отмены. Чтобы предотвратить появление неприятных симптомов, отмена лекарственного средства должна быть постепенной: при курсе лечения длительностью 6 недель и более отменять Ньювелонг следует на протяжении не менее 2 недель, принимая во внимание дозу, длительность терапии и индивидуальные особенности пациента.

Пациентам с нарушенной почечной функцией, у которых скорость клубочковой фильтрации варьирует в пределах 10–70 мл в минуту, следует сократить суточную дозу антидепрессанта на ¼–½ от обычной.

Находящимся на гемодиализе больным необходимо уменьшить суточную дозу на ½ от обычной и принимать ее после окончания сеанса.

Пациентам со средней степенью тяжести печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу Ньювелонга на ½ от обычной или больше.

Побочные действия

При приеме Ньювелонга бывает затруднительно отличить симптомы депрессии от нежелательных реакций, связанных с применением средства. Степень выраженности большинства побочных эффектов находится в прямой зависимости от принимаемой дозы.

Частота встречаемости нежелательных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от > 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения):

• нервная система: часто – повышенный мышечный тонус, тремор, агрессия, нервозность, аномальные сновидения, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, седация, парестезия, расстройства оргазма у мужчин, утомляемость, слабость, зевота, анорексия, снижение аппетита, астения; нечасто – галлюцинации, миоклония, возбуждение, апатия, расстройства оргазма у женщин; редко – мания или гипомания, акатизия, судороги, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром; очень редко – экстрапирамидные реакции (в том числе дискинезия и дистония), делирий, поздняя дискинезия;
• мочеполовая система: часто – нарушение мочеиспускания (чаще всего – прерывистое мочеиспускание), снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции у мужчин; нечасто – задержка мочи; меноррагия, нарушение оргазма у женщин;
• эндокринная система: очень редко – гиперпролактинемия;
• иммунная система: нечасто – фотосенсибилизация; очень редко – анафилаксия;
• кожные покровы: часто – повышенная потливость (в том числе профузная потливость в ночное время); нечасто – сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, дерматиты; очень редко – почесуха, зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная экссудативная эритема;
• опорно-двигательный аппарат: очень редко – рабдомиолиз;
• сердце и сосуды: часто – экхимоз, кровотечение из слизистых оболочек, вазодилатация (наиболее часто ощущается как приливы жара), повышение АД (артериальное давление); нечасто – обморок, снижение АД, аритмии (в том числе тахикардия), постуральная гипотензия; редко – кровотечения из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), геморрагия (в том числе церебральная геморрагия); очень редко – сердечная недостаточность, декомпенсация сердечной недостаточности, желудочковая тахикардия (в том числе Torsades de pointes), желудочковая фибрилляция, расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT;
• пищеварительный тракт: часто – диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор; нечасто – нарушение печеночных функциональных проб, диарея, изменение вкусовых ощущений, бруксизм; редко – гепатит; очень редко – панкреатит;
• обмен веществ и питание: часто – гиперхолестеринемия (появление нередко обусловлено длительным сроком лечения и, возможно, приемом больших доз), снижение массы тела; нечасто – увеличение веса, гипонатриемия; редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• органы чувств: часто – аномалии восприятия, мидриаз, нарушения аккомодации; нечасто – шум в ушах;
• органы дыхания: очень редко – боль в груди, легочная эозинофилия с нарушением дыхания;
• органы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – нарушение кроветворения (в том числе апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения и нейтропения);
• изменение лабораторных показателей: редко – увеличенное время кровотечения.

Большинство реакций при синдроме отмены, проявляющихся в виде повышенной утомляемости, головной боли, головокружения, астении, тревожности, повышенной нервной возбудимости, гипомании, парестезий, спутанности сознания, сухости во рту, диареи, тошноты, рвоты, снижения аппетита, повышенного потоотделения, нарушений сна (меняется характер сновидений, появляются трудности с засыпанием, развивается сонливость или бессонница), выражены слабо и принятия терапевтических мер не требуют.

Передозировка

Симптомами передозировки венлафаксина (часто наблюдаются при совместном применении таблеток Ньювелонг и этанола) являются тремор, возбуждение, нарушение сознания (от сонливости до комы), расстройства пищеварения (диарея/рвота), снижение либо незначительное повышение АД, синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, мидриаз, рабдомиолиз, эпилептические припадки, такие изменения на ЭКГ (электрокардиограмма), как расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса.

При развитии передозировки проводят симптоматическую терапию под контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Если есть риск аспирации, вызывать рвоту не рекомендуется. В случае, когда с момента передозировки прошло мало времени, либо симптомы данного состояния все еще сохраняются, необходимо провести промывание желудка и дать пациенту активированный уголь. Эффективность диализа, форсированного диуреза, обменной трансфузии или гемоперфузии не доказана. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

При приеме антидепрессантов (в сравнении с приемом плацебо) повышается риск возникновения мыслей и поведения суицидального характера у лиц младше 24 лет, страдающих депрессией либо иными психическими нарушениями. В связи с этим перед применением Ньювелонга у пациентов младше 24 лет следует оценить степень риска и пользы назначения подобной терапии. Проведение краткосрочных исследований у лиц старше 24 лет не выявило повышения риска суицида, а у пожилых пациентов (от 65 лет), напротив, наблюдалось его снижение. При депрессивных расстройствах риск суицида обусловлен наличием самого заболевания. Поэтому терапия антидепрессантами требует тщательного наблюдения за состоянием пациента, чтобы на ранней стадии выявить нарушения или изменения в поведении и развитие суицидальных наклонностей.

Поскольку терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина может оказать влияние на уровень глюкозы, необходимо выполнять коррекцию доз инсулина и/или пероральных антидиабетических средств у пациентов с сахарным диабетом.

При гиповолемии и обезвоживании (в том числе у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики) на фоне лечения возможно развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона и/или гипонатриемии.

Соблюдение осторожности во время терапии антидепрессантом и регулярный контроль требуются при наличии следующих болезней/состояний:

• заболевания сердечно-сосудистой системы (недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости, желудочковая аритмия, стенокардия, артериальная гипотензия или гипертензия);
• узкоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление (из-за слабого м-холиноблокирующего эффекта венлафаксина).

При длительном приеме Ньювелонга следует контролировать концентрацию сывороточного холестерина. Появление гиперхолестеринемии служит причиной для перехода на другой антидепрессант.

Прием венлафаксина может повышать риск появления слизистых или кожных кровотечений.

В течение всего курса лечения Ньювелонгом рекомендуется воздержаться от приема этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям автотранспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах (например, работа с движущимися механизмами), следует соблюдать осторожность при приеме Ньювелонга, поскольку он может вызывать со стороны центральной нервной системы такие нежелательные реакции, как головокружение и сонливость.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим грудью, Ньювелонг противопоказан.

Применение в детском возрасте

Пациентам педиатрического возраста препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушенной почечной функцией при применении Ньювелонга следует соблюдать осторожность.

Если скорость клубочковой фильтрации варьирует в пределах 10–70 мл в минуту, следует сократить суточную дозу антидепрессанта на ¼–½ от обычной дозы.

Пациентам на гемодиализе необходимо уменьшить суточную дозу Ньювелонга на ½ от обычной и принимать ее после окончания сеанса.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной печеночной функцией при применении Ньювелонга следует соблюдать осторожность.

Средней степени тяжести печеночная недостаточность требует уменьшения суточной дозы на ½ от обычной или больше.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста особых рекомендаций по применению Ньювелонга не предусмотрено.

Лекарственное взаимодействие

• другие антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина): сочетанное применение с венлафаксином вызывает продолжительные припадки;
• клозапин: риск усиления побочных эффектов, включая припадки, возрастает по причине роста концентрации клозапина в крови;
• ингибиторы моноаминоксидазы: их совместное применение с венлафаксином запрещено. Для минимизации риска усиления побочных эффектов прием венлафаксина возможен только по истечении двух недель с момента завершения терапии ингибиторами моноаминоксидазы и должен быть прекращен не менее чем за неделю до начала приема любого ингибитора моноаминоксидазы;
• этанол: под действием венлафаксина влияние этанола на психомоторные реакции усиливается;
• галоперидол: общий клиренс галоперидола снижается на 42%, его площадь под фармакокинетической кривой увеличивается на 70%, а максимальная концентрация в плазме – на 88%;
• имипрамин (а также его метаболит 2-гидроксиимипрамин): венлафаксин не оказывает влияния на метаболизм имипрамина и 2-гидроксиимипрамина, однако уменьшает общий почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина и увеличивает примерно на 35% площадь под кривой «концентрация – время» и максимальную концентрацию дезипрамина (основного метаболита имипрамина);
• итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы изофермента CYP3A3 и CYP3A4: возможно повышение концентрации венлафаксина в плазме крови;
• варфарин: на фоне сочетанного приема увеличивается протромбиновое время, частичное тромбопластиновое время или МНО (международное нормализованное отношение);
• циметидин: угнетает метаболизм первого прохождения венлафаксина, но не влияет на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большей части пациентов возможно лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (наиболее выражено у пациентов пожилого возраста и больных с дисфункцией печени);
• пароксетин, перфеназин, левомепромазин, хинидин, флуоксетин, галоперидол и прочие ингибиторы изофермента CYP2D6: требуется соблюдать осторожность, так как венлафаксин способен оказывать воздействие на другие субстраты изофермента CYP2D6, повышая их уровень в плазме. У пациентов с низкой активностью данного изофермента концентрация венлафаксина может быть достаточно высокой;
• нестероидные противовоспалительные препараты, антикоагулянты, производные салициловой кислоты и другие лекарственные средства, повышающие риск кровотечений: в комбинации с данными лекарственными средствами Ньювелонг следует применять, соблюдая осторожность;
• кофеин, диазепам, алпразолам, карбамазепин, толбутамид и прочие препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP1A2, CYP3A4 и CYP2C9, препараты лития: взаимодействия не обнаружено;
• лекарственные средства, обладающие высокой степенью связывания с белками: венлафаксин не влияет на концентрацию данных средств в плазме.

Аналоги

Аналогами Ньювелонга являются Алвента, Велаксин, Велафакс, Велафакс МВ, Венлаксор, Венлафаксин Органика, Венлафаксин-АЛСИ, Венлифт ОД, Венсуэрт, Воксемель, Дапфикс, Эфевелон, Эфевелон ретард и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в месте, защищенном от доступа влаги, при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ньювелонге

Отзывов о Ньювелонге в сети интернет недостаточно, чтобы сделать однозначные выводы о его эффективности. Пациенты советуют принимать препарат только по назначению врача, в соответствии с предписанным им режимом дозирования. Завершать курс лечения рекомендуют постепенно, чтобы избежать появления синдрома отмены.

Некоторые пользователи жалуются на такие побочные эффекты, как рвота, головокружение, сонливость.

Цена на Ньювелонг в аптеках

Примерная цена на Ньювелонг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг, за упаковку из 30 шт. составляет 1257 руб.