Предуктал ОД

Предуктал ОД – антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул с пролонгированным высвобождением: размер №2, твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжево-красного цвета, на крышечке белым цветом напечатана цифра «80» и логотип фирмы; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета сферической формы (в блистерах: по 9 шт., в картонной пачке 3 блистера; по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Предуктала ОД 80 мг).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 80 мг (в виде гранул, покрытых пленочной оболочкой);
• вспомогательные компоненты: сахарные сферы размером 710–850 мкм (сахароза, кукурузный крахмал, продукты гидролиза крахмала, красители), гипромеллоза;
• состав пленочной оболочки гранул: этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк;
• состав для опудривания гранул: тальк, магния стеарат;
• состав корпуса капсул: титана диоксид (Е171), желатин;
• состав крышечки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172);
• состав чернил: шеллак, симетикон, пропиленгликоль, титана диоксид, аммония гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Предуктал ОД – антиангинальный препарат, который обеспечивает мембранным ионным каналам поддержание нормального функционирования, трансмембранный перенос ионов натрия и калия, сохранение клеточного гомеостаза. Механизм действия препарата обусловлен способностью триметазидина сохранять энергетический метаболизм клеток в состоянии гипоксии и, таким образом, предотвращать понижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ).

В основе фармакологических свойств Предуктала ОД лежит переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Селективное ингибирование триметазидином фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот вызывает ингибирование окисления жирных кислот. Это способствует усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и определяет защиту миокарда от ишемии.

Триметазидин обладает следующими фармакодинамическими свойствами:

• поддержание во время ишемии энергетического метаболизма сердца и нейросенсорных тканей;
• уменьшение выраженности внутриклеточного ацидоза и изменение трансмембранного ионного потока, свойственного для ишемии;
• понижение уровня миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца;
• уменьшение размера повреждения миокарда;
• отсутствие прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов, страдающих стенокардией, после 15-дневной терапии триметазидином увеличивается коронарный резерв, что приводит к замедлению наступления ишемии, обусловленной физической нагрузкой. Без значительных изменений ЧСС (частота сердечных сокращений) препарат ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой. Происходит значительное снижение случаев появления приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина короткого действия. Улучшается сократительная функция левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

При проведении клинических исследований было установлено, что при отсутствии достаточного эффекта других антиангинальных препаратов при лечении стабильной стенокардии применение триметазидина для монотерапии или в составе комбинированной терапии оказалось эффективным и безопасным.

При сочетании с метопрололом статистически достоверно отмечено улучшение результатов нагрузочных тестов и клинических симптомов. Применение с атенололом способствует увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм.

Фармакокинетика

После приема капсул внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль, максимальной концентрации (C_max) в плазме достигает приблизительно через 14 часов. Одновременный прием пищи на биодоступность триметазидина в дозе 80 мг не влияет. Равновесное состояние достигается через 3 дня терапии.

Триметазидин хорошо распределяется в тканях, его V_d (объем распределения) составляет 4,8 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови достаточно низкое, примерно 16% от принятой дозы.

T_1/2 (период полувыведения) у молодых пациентов – около 7 часов, в возрасте старше 65 лет – около 12 часов.

Выводится препарат преимущественно через почки, в большей степени в неизмененном виде.

Почечный клиренс триметазидина взаимосвязан с клиренсом креатинина (КК) и понижается с возрастом пациента.

При умеренной степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) экспозиция триметазидина возрастает в 2,4 раза, при тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) – в среднем в 4 раза.

Из-за возрастного понижения функции почек у пожилых пациентов (после 75 лет) возможно повышение экспозиции триметазидина. В специальном исследовании, проведенном у пациентов данной возрастной категории, при приеме таблеток в дозе 35 мг 2 раза в день было установлено, что при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) экспозиция активного вещества в плазме крови в среднем в 2 раза выше, чем у пациентов с КК более 60 мл/мин. Сведения о других особенностях применения Предуктала ОД в пожилом возрасте отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Показания к применению

Применение Предуктала ОД показано для длительной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (как монотерапия или в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

• симптомы паркинсонизма, включая тремор, синдром «беспокойных» ног и другие двигательные нарушения;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелая степень почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин;
• непереносимость фруктозы и/или сахарозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы и изомальтазы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Предуктала ОД пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью), умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), в возрасте старше 75 лет.

Поскольку данные о безопасности применения Предуктала ОД в период беременности и при вскармливании грудью отсутствуют, назначение препарата в данные периоды жизни женщины не рекомендовано.

Предуктал ОД, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Предуктал ОД принимают внутрь, проглатывая и запивая водой, утром во время завтрака.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально. Оценку эффективности терапии можно проводить только после 90 дней регулярного приема препарата. При отсутствии ожидаемого терапевтического результата прием Предуктала ОД следует прекратить.

При умеренной степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) и у пациентов в возрасте старше 75 лет суточная доза триметазидина не должна превышать 35 мг.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия (в том числе сопровождаемая общей слабостью, потерей равновесия или головокружением, чаще при одновременном применении гипотензивных средств), приливы крови к коже лица;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота не установлена – бессонница, сонливость, симптомы паркинсонизма (включая тремор, акинезию, повышение тонуса), обратимые двигательные нарушения (включая нетвердость походки, синдром «беспокойных» ног);
• со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: частота не установлена – агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, диарея; частота не установлена – запор, гепатит;
• дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, крапивница; частота не установлена – отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• общие расстройства: часто – астения.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

При приеме внутрь повышенной дозы Предуктала ОД необходимо немедленно обратиться к врачу для назначения симптоматической терапии.

Особые указания

Предуктал ОД не следует применять для купирования приступов стенокардии. Препарат не предназначен для начального курса терапии нестабильной стенокардии и лечения инфаркта миокарда на этапе до госпитализации или в период первых дней госпитализации.

При развитии приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию (лечение или проведение процедуры реваскуляризации).

Из-за возможного появления или ухудшения симптомов паркинсонизма следует проводить регулярное соответствующее наблюдение за больными, особенно в пожилом возрасте. В случаях возникновения подозрений требуется обследование невролога.

Возникновение на фоне терапии двигательных нарушений (тремор, повышение тонуса, акинезия, синдром «беспокойных» ног, «шаткость» походки) является основанием для отмены Предуктала ОД. Симптомы паркинсонизма обычно носят преходящий характер и, как правило, после прекращения терапии проходят в течение четырех месяцев. Если они сохраняются дольше, рекомендуется обратиться к неврологу.

Следует учитывать, что при неустойчивости в позе Ромберга, шаткой походке или выраженном снижении АД возможны случаи падения, особенно на фоне одновременного приема гипотензивных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Существует риск развития головокружения и/или сонливости на фоне применения Предуктала ОД, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется назначать триметазидин в период вынашивания и грудного вскармливания.

При необходимости применения Предуктала ОД в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения триметазидина для лечения детей и подростков не установлены, поэтому противопоказано назначение Предуктала ОД пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение препарата при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

С осторожностью рекомендуется применять Предуктал ОД при умеренной степени нарушения функции почек. У пациентов с КК 30–60 мл/мин суточная доза триметазидина не должна превышать 35 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Предуктал ОД для лечения больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени, ввиду того, что нельзя полностью исключить влияние функциональных нарушений печени на метаболизм триметазидина.

Применение в пожилом возрасте

Из-за возрастного снижения функции почек возможно повышение экспозиции триметазидина, поэтому для лечения пациентов в возрасте старше 75 лет Предуктал ОД следует применять с осторожностью.

Суточная доза триметазидина для этой категории больных не должна превышать 35 мг.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Предуктала ОД врач должен учесть все лекарственные средства, принимаемые пациентом.

Аналоги

Аналогами Предуктала ОД являются: Предуктал МВ, Ангиозил ретард, Антистен, Депренорм МВ, Предизин, Прекард, Римекор, Тримектал МВ, Тримитард МВ, Триметазидин, Тримет.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Предуктале ОД

Немногочисленные отзывы о Предуктале ОД носят положительный характер. Пациенты отмечают, что однократный прием препарата обеспечивает поддержание желаемого терапевтического эффекта на весь день.

Цена на Предуктал ОД в аптеках

Цена на Предуктал ОД 80 мг за упаковку, содержащую 30 капсул, может составлять от 850 рублей, 60 капсул – от 1418 рублей.