Тримектал МВ

Тримектал МВ – антигипоксическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тримектала МВ – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10, 20 и 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 либо 6 упаковок по 10 таблеток или 2, 3, 5 либо 6 упаковок по 20 таблеток, или 1, 2 либо 4 упаковки по 30 таблеток; по 60 шт. в полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат – 2,5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 73,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг, коллидон SR (поливинилацетат – 80% , повидон – 19%, натрия лаурилсульфат – 0,8% , кремния диоксид – 0,2%) – 137,5 мг;
• состав пленочной оболочки: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид, гипромеллоза и тальк, либо макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк, титана диоксид и сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин – действующий компонент Тримектала МВ – вещество, которое оказывает антигипоксантное действие, оптимизирует метаболизм и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга, оказывая на них непосредственное влияние. Цитопротекторное свойство препарата обусловлено способностью повышать энергетический потенциал, активировать окислительное декарбоксилирование и рационализировать потребление кислорода (усиливать аэробный гликолиз и блокировать окисление жирных кислот). Ингибировать окисление жирных кислот триметазидин способен за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, вследствие чего усиливается окисление глюкозы, ускоряется гликолиз с окислением глюкозы, чем обусловливается защита миокарда от ишемии.

В основе фармакологических свойств препарата лежит переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Триметазидин предотвращает снижение содержания фосфокреатина и внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), поддерживает сократимость миокарда. В условиях ацидоза препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов натрия и кальция, нормализует функционирование ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов калия.

Тримектал МВ снижает повышенное содержание фосфатов и уменьшает внутриклеточный ацидоз, вызванные реперфузией и ишемией миокарда. Увеличивает продолжительность электрического потенциала, сохраняет целостность клеточных мембран, препятствует повреждающему действию свободных радикалов и активации нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда и выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток.

Триметазидин уменьшает выраженность шума в ушах и головокружения. При сосудистых патологиях улучшает функциональную активность сетчатки глаз.

В ходе экспериментальных исследований было установлено, что триметазидин:

• уменьшает размер повреждения миокарда;
• снижает внутриклеточный ацидоз и выраженность изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца;
• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

В ходе клинических исследований была подтверждена эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, в том числе в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности других антиангинальных средств.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• значительно снижает потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
• уменьшает колебания артериального давления при физической нагрузке (без значительных изменений частоты сердечных сокращений);
• увеличивает коронарный резерв, чем замедляет наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой (начиная с 15-го дня терапии);
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

После перорального применения триметазидин всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью. Максимальной концентрации в крови достигает через 5 часов после приема. Характеризуется высокой биодоступностью – 90%. Спустя 24 часа плазменная концентрация триметазидина остается на уровне, определяемом через 11 часов, и составляет 75%. Равновесное состояние достигается спустя 60 часов. Пища на абсорбцию и биодоступность препарата не влияет.

V_d (объем распределения) триметазидина составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию его распределения в тканях. In vitro связь с белками плазмы крови составляет около 16%.

Выводится в основном почками, причем в неизмененном виде – около 60%. Т_½ (период полувыведения) составляет 7 часов у взрослых пациентов, около 12 часов – у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Печеночный клиренс триметазидина уменьшается с возрастом, почечный клиренс прямо коррелирует с клиренсом креатинина.

Препарат проникает через гистогематические барьеры.

У пациентов старше 75 лет из-за возрастного снижения функции почек возможно повышение плазменной концентрации триметазидина.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) концентрация препарата в плазме крови может быть повышена в 2,4 раза, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) – примерно в 4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Никакие особенности по поводу безопасности препарата у этой группы больных обнаружены не были.

Показания к применению

Тримектал МВ назначают пациентам с ишемической болезнью сердца для профилактики приступов стабильной стенокардии (в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• симптомы паркинсонизма или болезнь Паркинсона (синдром беспокойных ног, тремор и другие связанные с ними двигательные нарушения);
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Тримектал МВ должен с осторожностью применяться при лечении пациентов старше 75 лет, больных с умеренной почечной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Тримектала МВ: способ и дозировка

Покрытые оболочкой таблетки Тримектал МВ принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой, оптимально – во время еды.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки – утром и вечером.

Максимальная суточная доза – 70 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести таблетки Тримектал МВ 35 мг назначают по 1 шт. 1 раз в сутки. Принимать препарат следует утром во время завтрака.

Пациентам в возрасте старше 75 лет дозу подбирают с осторожностью.

Длительность терапии врач определяет индивидуально.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия (возможны потеря равновесия, головокружение, общая слабость), особенно при сочетанном приеме гипотензивных средств;
• со стороны пищеварительной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, рвота; частота неизвестна (по имеющимся данным частоту установить не представляется возможным) – запор;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – нарушения сна (сонливость/бессонница), шаткость походки, неустойчивость в позе Ромберга, симптомы паркинсонизма (акинезия, тремор, повышение тонуса), синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит;
• со стороны органов кроветворения: частота неизвестна – тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
• со стороны кожных покровов: часто – кожные высыпания, зуд, крапивница; частота неизвестна – отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• общие расстройства: часто – астения.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки до настоящего времени не поступали.

Рекомендуемая терапия при передозировке – симптоматическая.

Особые указания

Тримектал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии. Не должен применяться для начального курса нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда на догоспитальном этапе и в первые дни госпитализации.

В случае возникновения на фоне применения препарата приступа стенокардии необходимо обратиться к врачу, чтобы пересмотреть и адаптировать схему терапии.

Триметазидин может вызвать или ухудшить имеющиеся симптомы паркинсонизма, поэтому пациенты, особенно пожилого возраста, во время лечения должны находиться под наблюдением. В сомнительных случаях требуется консультация невролога. Пациентов следует предупредить о необходимости полной отмены Тримектала МВ в случае возникновения у них таких нарушений, как синдром беспокойных ног, неустойчивость в позе Ромберга, тремор, шаткость походки, симптомы паркинсонизма. Такие случаи возникают редко, и эти нарушения, как правило, проходят после прекращения приема триметазидина, обычно в течение 4 месяцев. Если же симптомы сохраняются более 4 месяцев, требуется консультация невролога. В связи с шаткостью походки и неустойчивостью в позе Ромберга, а также при выраженном снижении артериального давления возможны случаи падения, особенно у пациентов, получающих гипотензивные средства.

Из-за особенности лекарственной формы Тримектала МВ каркас таблетки может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, это явление не влияет на эффективность триметазидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тримектал МВ может вызвать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, поэтому водителям транспортных средств и пациентам, занятым на потенциально опасных производствах (требующих повышенного внимания и скорости реакций), следует соблюдать осторожность в период терапии.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения Тримектала МВ во время беременности нет. В исследованиях на животных не было выявлено наличия прямой или косвенной репродуктивной токсичности, а также влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоих полов. Тем не менее во время беременности препарат назначать не рекомендуется в целях предосторожности.

Информация о выделении триметазидина и его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Однако риск для ребенка на грудном вскармливании полностью не может быть исключен, поэтому кормящим женщинам Тримектал МВ применять не следует.

Применение в детском возрасте

Тримектал МВ противопоказан пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Тримектал МВ с осторожностью должен применяться при лечении пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–60 мл/мин). Противопоказан препарат при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Тримектал МВ с осторожностью должен применяться при лечении пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Тримектал МВ с осторожностью должен применяться при лечении пациентов старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Триметазидин увеличивает противоишемическое действие других одновременно применяемых антиангинальных препаратов. Другие лекарственные взаимодействия не отмечались.

Аналоги

Аналогами Тримектала МВ являются: Антистен МВ, Тримитард МВ, Предизин, Веро-Триметазидин, Антистен, Римекор, Депренорм МВ, Триметазидин-Тева, Предуктал МВ, Предуктал ОД, Римекор МВ, Ангиозил ретард, Тридукард, Тримет, Прекард, Триметазид, Триметазидин МВ, Триметазидин МВ-Тева, Триметазидин-Биоком МВ.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тримектале МВ

Данный препарат, как правило, назначают в составе комбинированной терапии, поэтому оценить степень именно его эффективности и положительного воздействия на организм человека достаточно сложно. Тем не менее положительные отзывы о Тримектале МВ встречаются часто. Пациенты отмечают уменьшение колебаний артериального давления, выраженности шума в ушах, тошноты и головокружения.

Из недостатков многие отмечают незначительно выраженные побочные эффекты в начале курса лечения (такие как приливы крови к коже лица).

Цена на Тримектал МВ в аптеках

Цена на Тримектал МВ 35 мг составляет 300–380 руб. за упаковку из 60 таблеток, 480–655 руб. за упаковку из 120 таблеток.