Проскар

Проскар – препарат с антиандрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Проскар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: в форме яблока, голубых, на одной стороне гравировка «PROSCAR», на другой – «MSD 72» (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: финастерид – 5 мг;
• Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный прежелатинизированный крахмал, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, желтый оксид железа, докузат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
• Пленочная оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, индигокармин алюминиевый лак, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид, который является синтетическим 4-азастероидным соединением, представляет собой специфический ингибитор 5-альфа редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, обеспечивающего превращение тестостерона в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). Степень увеличения предстательной железы при доброкачественной гиперплазии зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе.

Препарат Проскар эффективно снижает концентрацию ДГТ в крови и в предстательной железе. При подавлении образования ДГТ также наблюдаются уменьшение размеров предстательной железы, снижение выраженности связанных с гиперплазией предстательной железы симптомов и увеличение максимальной скорости тока мочи.

Финастерид не имеет сродства к рецептору андрогенов, не оказывает существенного воздействия на липидный профиль (общий холестерин, триглицериды, липопротеины низкой и высокой плотности) и не изменяет минеральную плотность костных тканей. По сравнению с плацебо финастерид не влияет на содержание в крови эстрадиола, кортизола, тиреотропного гормона, тироксина и пролактина.

Однократный прием 5 мг финастерида вызывает быстрое снижение концентрации дигидротестостерона в сыворотке крови при достижении максимального эффекта спустя 8 часов. Колебание концентрации финастерида в плазме происходит в течение 24 часов, что не оказывает прямого влияния на концентрацию ДГТ.

У пациентов с ДГТ, принимавших на протяжении 4 лет по 5 мг финастерида в сутки, концентрация ДГТ в крови снижалась на 70%, что ассоциировалось со снижением объема предстательной железы примерно на 20%. Наряду с этим содержание простат-специфического антигена (ПСА) уменьшалось приблизительно на 50% в сравнении с исходной его концентрацией, что свидетельствует об уменьшении темпов роста клеток эпителия предстательной железы. Уменьшение концентрации ДГТ и пониженная выраженность гиперплазии предстательной железы, сопровождающиеся снижением концентрации ПСА, сохранялись в ходе четырехлетних исследований. При этом концентрация тестостерона в крови возрастала на 10–20%, однако оставалась в рамках физиологических значений.

В случае применения Проскара на протяжении 7–10 суток у пациентов после простатэктомии наблюдалось уменьшение на 80% концентрации ДГТ в тканях предстательной железы и увеличение в 10 раз содержания тестостерона в тканях предстательной железы в сравнении с содержанием до начала лечения.

Зафиксировано, что при длительном (свыше 4 лет) применении препарата у пациентов с ДГТ и умеренно или значительно выраженными симптомами заболевания на 51% снижался риск возникновения урологических осложнений (хирургических вмешательств: трансуретральной резекции предстательной железы либо простатэктомии; острой задержки мочи, требующей катетеризации). У таких пациентов (исследование PLESS) отмечалось выраженное и стойкое уменьшение объема предстательной железы, стойкое увеличение скорости тока мочи и улучшение симптоматики.

У пациентов, которые принимали Проскар на протяжении 3 месяцев, при прекращении лечения после уменьшения объема предстательной железы на 20% через 3 месяца наблюдалось восстановление прежних размеров предстательной железы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме время достижения максимальной концентрации финастерида в плазме крови составляет около 2 ч. Абсорбция финастерида из ЖКТ происходит на протяжении 6–8 ч.

При приеме внутрь биодоступность финастерида не зависит от режима еды и составляет около 80% от внутривенной референсной дозы.

С белками плазмы крови связывается приблизительно 93% финастерида. Плазменный клиренс – около 165 мл/мин, объем распределения – 76 л.

В ходе длительной терапии зафиксировано медленное накопление небольших количеств финастерида. При ежедневном приеме внутрь 5 мг вещества минимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет 8–10 нг/мл, оставаясь стабильной с течением времени.

У пациентов, которые получали финастерид на протяжении 7–10 суток, действующее вещество обнаруживалось в спинномозговой жидкости. В случае приема 5 мг Проскара в сутки финастерид также обнаруживается в семенной жидкости. Концентрация действующего вещества в семенной жидкости в 50–100 раз ниже его дозы, которая не оказывала влияния на содержание циркулирующего ДГТ.

Период полувыведения финастерида в среднем составляет около 6 часов.

После однократного приема финастерида, меченного ¹⁴С, 57% принятой дозы выводится через кишечник, 39% выводится в виде метаболитов почками (неизмененный финастерид почти не выводится почками). В ходе исследований идентифицировано 2 метаболита финастерида, обладающих незначительным ингибирующим эффектом относительно 5-альфа редуктазы.

У пожилых пациентов скорость выведения финастерида несколько снижается, а период полувыведения увеличивается: у пациентов в возрасте 18–60 лет данный показатель составляет 6 часов, у пациентов старше 70 лет – 8 часов. Указанные изменения не являются клинически значимыми, следовательно, при лечении мужчин пожилого возраста снижение дозы препарата не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) при однократном приеме препарата распределение финастерида, меченного ¹⁴С, не отличалось от показателей здоровых добровольцев. При нарушении функции почек также отсутствовали отклонения при связывании с белками плазмы крови.

При почечной недостаточности через кишечник выводится часть метаболитов финастерида, которые в норме экскретируются почками. В результате количество метаболитов в кале увеличивается, а в моче – снижается. У находящихся на диализе пациентов коррекция дозы Проскара не требуется.

Показания к применению

Проскар назначают при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) для предупреждения развития урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи), снижения необходимости в проведении оперативного вмешательства, улучшения тока мочи, уменьшения размеров увеличенной предстательной железы и выраженности связанных с заболеванием симптомов.

Препарат показан больным с увеличенной предстательной железой.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Проскара является наличие гиперчувствительности к его компонентам.

Осторожности требует назначение препарата при большом объеме остаточной мочи и/или существенно пониженном токе мочи (требуется проведение тщательного наблюдения на предмет обструктивной уропатии).

Женщинам и детям Проскар не назначают.

Из-за вероятности проникновения финастерида в организм женщинам детородного возраста и беременным нужно избегать контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками (существует риск воздействия на плод мужского пола с развитием патологии внутриутробного формирования наружных половых органов).

Инструкция по применению Проскара: способ и дозировка

Проскар принимают внутрь, независимо от приема пищи, как монотерапию или одновременно с доксазозином.

Суточная доза – 1 таблетка (5 мг) в 1 прием.

При почечной недостаточности различной степени тяжести (клиренс креатинина от 9 мл/мин), а также пожилым пациентам подбирать дозы индивидуально не следует.

Побочные действия

В первый год лечения у принимающих Проскар больных в сравнении с принимающими плацебо пациентами чаще встречались такие нарушения, как импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции. Как правило, при дальнейшем приеме препарата (на 2-4 год) частота развития вышеперечисленных побочных реакций у принимающих Проскар пациентов не отличалась от таковой у больных, которые принимали плацебо.

Возможные побочные действия:

• Эндокринная система: болезненность и увеличение грудных желез;
• Половая система: уменьшение объема эякулята, снижение либидо, импотенция, болезненность яичек, нарушения эякуляции;
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек лица и губ.

Длительность терапии на частоту развития и выраженность нарушений влияния не оказывает, а количество случаев нарушений сексуальной функции, которые связаны с приемом Проскара, при продолжительном приеме уменьшается.

Профиль переносимости и безопасности Проскара при его одновременном применении с 4 либо 8 мг доксазозина в день сравним с профилями безопасности этих препаратов в отдельности.

В результате проведения семилетнего плацебо-контролируемого исследования рак предстательной железы по результатам биопсии был выявлен у 18,4% получавших Проскар и 24,4% получавших плацебо больных, при этом оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона – у 6,4% и 5,1% мужчин соответственно.

Терапия может влиять на лабораторные показатели, снижая уровень простат-специфического антигена.

Передозировка

Есть данные, что при однократном приеме 400 мг Проскара или приеме суточной дозы до 80 мг в течение 3 месяцев у пациентов не зафиксированы какие-либо симптомы передозировки.

Специфические рекомендации по лечению передозировки Проскара отсутствуют.

Особые указания

Положительный клинический эффект от применения Проскара у больных раком предстательной железы до настоящего времени не отмечался.

Перед назначением лечебного курса и в процессе терапии необходимо проводить ректальные исследования, а также исследования другими методами на наличие рака предстательной железы. Как правило, при исходном уровне простатспецифического антигена (ПСА) выше 10 нг/мл показано проведение более широкого обследования, включающего, при необходимости, биопсию. Если уровень ПСА находится в пределах 4-10 нг/мл рекомендовано дальнейшее обследование больного. У пациентов с раком предстательной железы и больных, у которых нет этого заболевания, наблюдается значительное совпадение уровней ПСА. В связи с этим при ДГПЖ, независимо от лечения Проскаром, нормальные значения простатспецифического антигена не позволяют исключить рак предстательной железы. Также нельзя его исключить при исходном уровне ПСА ниже 4 нг/мл.

В контролируемых клинических испытаниях у больных с ДГПЖ и повышенным уровнем простатспецифического антигена (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) препарат на частоту выявления рака предстательной железы влияния не оказывал.

Даже при наличии рака предстательной железы при проведении терапии наблюдается значимое уменьшение сывороточного простатспецифического антигена (около 50%).

При любом длительном увеличении уровня ПСА у получающих лечение финастеридом больных необходимо провести тщательное обследование для выяснения причины (возможно, она заключается в несоблюдении режима применения Проскара).

Проскар не приводит к существенному снижению процента свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Этот показатель остается неизменным даже под влиянием финастерида. В случаях, когда для диагностики рака предстательной железы используют процент свободного ПСА, проводить корректировку значений данного показателя необязательно.

Концентрация простатспецифического антигена в сыворотке крови зависит от возраста пациента и объема предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, находится в зависимости от возраста больного. При определении уровня ПСА нужно учитывать, что этот показатель уменьшается у принимающих Проскар пациентов. В большинстве случаев быстрое уменьшение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы лечения, после чего этот показатель стабилизируется на новом уровне, который, как правило, составляет половину от измеренного до начала терапии значения. Поэтому проходящим длительный курс терапии Проскаром (от 6 месяцев) пациентам нужно удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, которые не принимают препарат.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Проскар для лечения женщин детородного возраста и беременных. Данные о выделении финастерида в грудное молоко отсутствуют.

Ингибиторы 5-альфа редуктазы II типа подавляют переход тестостерона в дигидротестостерон, поэтому прием финастерида беременными может приводить к аномальному развитию наружных половых органов плода мужского пола.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Проскар противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Проскара с иными препаратами/веществами обнаружено не было.

Аналоги

Аналогами Проскара являются: Зерлон, Альфинал, Пенестер, Финастерид-OBL, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид Тева, Финпрос.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Проскаре

Отзывы о Проскаре свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен в тех случаях, когда необходимо купировать характерную для ДГПЖ симптоматику и уменьшить размеры предстательной железы. Сообщения о развитии побочных эффектов встречаются редко.

Цена на Проскар в аптеках

Примерная цена на Проскар составляет: 14 таблеток по 5 мг – 380 руб., 28 таблеток по 5 мг – 660 руб.