Сердолект

Сердолект – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые:

• 4 мг – бледно-желтого цвета, с символом «S4» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 2 или 3 блистера);
• 12 мг – бледно-желто-коричневого цвета, с символом «S12» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
• 16 мг – коричневато-розового цвета, с символом «S16» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
• 20 мг – бледно-розового цвета, с символом «S20» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество: сертиндол, в 1 таблетке – 4, 12, 16 или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), а также красители: в таблетках 4 мг – железа оксид желтый (Е172), 12 мг – железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172), 16 мг – железа оксид красный (Е172), 20 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертиндол является атипичным нейролептиком, который относится к группе производных фенилиндола. Нейрофармакологический профиль данного вещества, обладающего антипсихотическими свойствами, связан с селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов. Также сертиндол оказывает сбалансированное ингибирующее действие на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и центральные дофаминовые D₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты обычно увеличивают содержание пролактина в сыворотке крови вследствие блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, которые принимали Сердолект как в течение короткого курса лечения, так и в качестве средства длительной терапии (до 1 года), концентрация пролактина существенно не отклонялась от нормативных значений.

Сертиндол не воздействует на гистаминовые и мускариновые Н₁-рецепторы, доказательством чего служит отсутствие седативного и антихолинергического эффектов, обусловленных влиянием на данные рецепторы.

Фармакокинетика

Степень абсорбции сертиндола из кишечника достаточно высокая. Максимальная концентрация вещества регистрируется приблизительно через 10 часов после поступления в организм. Прием Сердолекта во время еды не изменяет степень и скорость его абсорбции.

После многократного применения кажущийся объем распределения сертиндола составляет примерно 20 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 99,5%. Сертиндол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Действующее вещество метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2D6 и СYP3A. Образующиеся метаболиты не обладают нейролептической активностью. Период полувыведения равен примерно 3 суткам. Сертиндол и его метаболиты экскретируются преимущественно через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сердолект – препарат для лечения шизофрении (за исключением экстренных ситуаций, когда необходимо купировать острые психотические расстройства).

Противопоказания

• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов/минуту);
• аритмии;
• выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе в том числе);
• гипертрофия миокарда;
• врожденный (в т. ч. в семейном анамнезе) или приобретенный удлиненный интервал QT (более 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
• застойная сердечная недостаточность;
• некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT, включая цизаприд, некоторые антипсихотики (например, тиоридазин), препараты лития, антиаритмические средства класса IA и III (соталол, дофетилид, амиодарон, хинидин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (к примеру, гатифлоксацин), некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин), некоторые антигистаминные средства (к примеру, терфенадин и астемизол);
• одновременное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3А, включая циметидин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, индинавир), противогрибковые средства из группы азолов (такие как итраконазол и кетоконазол), некоторые блокаторы кальциевых каналов (к примеру, верапамил и дилтиазем), некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин или кларитромицин);
• повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сердолект.

С осторожностью:

• болезнь Паркинсона;
• судорожные припадки в анамнезе;
• незначительные и умеренные нарушения функции печени.

Инструкция по применению Сердолекта: способ и дозировка

Таблетки Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность нейролептика не влияет.

Лечение начинают с суточной дозы 4 мг. Далее ее постепенно – каждые 4-5 дней – увеличивают на 4 мг, пока не будет достигнута оптимальная терапевтическая доза (12–20 мг/сутки). В исключительных случаях возможно повышение суточной дозы до 24 мг.

Пожилым людям перед назначением Сердолекта проводят тщательное обследование сердечно-сосудистой системы, применяют более низкие дозы препарата, а повышение дозы проводят медленнее. Аналогичное дозирование нейролептика рекомендуется пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

В случае перерыва в лечении, если оно не превышает 7 дней, постепенное увеличение дозы не обязательно, т. е. Сердолект может применяться в прежней дозе. Во всех остальных случаях дозу увеличивают постепенно, методом титрования, перед которым обязательно проводят электрокардиографическое исследование.

При переводе пациента на Сердолект с другого перорального нейролептика рекомендуется постепенно повышать дозу, одновременно отменяя предыдущий препарат. В случае предшествующего лечения нейролептиками в депо-форме первый прием Сердолекта должен быть в день, когда должна быть следующая инъекция депо-формы (вместо нее).

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение; в редких случаях – двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, судороги; в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, периферические отеки, постуральная гипотензия (обычно возникает в начале терапии и носит транзиторный характер); в редких случаях – пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т. ч. аритмия по типу пируэт);
• со стороны дыхательной системы: затруднение носового дыхания, ринит, одышка;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, лейкоцитурия;
• прочие: нечасто – увеличение массы тела, сухость во рту, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Сердолекта являются снижение артериального давления, транзиторное увеличение QT интервала, тахикардия, невнятная речь, сонливость. В отдельных случаях наблюдается развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (по типу «torsade de pointes»), особенно при сочетании сертиндола с препаратами, способными провоцировать эту разновидность побочного действия.

При лечении пациентов с диагностированной передозировкой необходимо незамедлительно отменить Сердолект и принять меры для обеспечения нормальной проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Рекомендуется немедленно начать мониторинг важнейших соматических показателей и ЭКГ. При увеличении интервала QT контроль ЭКГ осуществляется до нормализации этого параметра, причем следует принимать во внимание период полувыведения сертиндола, варьирующийся от 2 до 4 суток. К лечебным процедурам также относят промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля и установку внутривенного катетера.

Специфический антидот к сертиндолу отсутствует, также вещество не может выводиться посредством диализа, поэтому жизненно важным является назначение поддерживающей терапии. Резкое снижение артериального давления и проявления сосудистого коллапса требуют коррекции, которая проводится с применением растворов для внутривенного введения. При назначении симпатомиметиков дофамин либо адреналин необходимо применять с осторожностью, поскольку стимуляция Р-адренорецепторов, сочетающаяся с характерным для сертиндола антагонистическим воздействием на α₁-адренорецепторы, может способствовать выраженному снижению артериального давления.

При применении антиаритмических средств необходимо учесть, что прокаинамид, дизопирамид, хинидин потенциально могут пролонгировать QT интервал.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных расстройств могут назначаться антихолинергические препараты. Больной должен оставаться под постоянным медицинским наблюдением до полного исчезновения негативных симптомов.

Особые указания

В период подбора оптимальной дозы Сердолекта и в начале поддерживающей терапии необходимо контролировать артериальное давление.

Показано мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ) до назначения Сердолекта и в процессе его применения: при достижении суточной дозы 16 мг или равновесного состояния (примерно спустя 3 недели после начала лечения), затем – через 3 недели после начала терапии. Во время проведения поддерживающей терапии ЭКГ рекомендуется проводить каждые 3 месяца. Кроме того, ЭКГ следует проводить до и после повышения дозы препарата, а также в случае сопутствующего назначения либо повышения дозы другого препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При приеме Сердолекта в высоких дозах (20–24 мг/сутки) возрастает опасность удлинения интервала QT. Удлинение интервала QT, возникающее вследствие сопутствующего приема некоторых лекарственных препаратов, может привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и даже внезапной смерти.

В случае удлинения интервала QT выше 500 мсек Сердолект следует отменить. При появлении у пациента обмороков, учащенного сердцебиения, судорог либо других симптомов, которые могут свидетельствовать о развитии аритмии, необходимо незамедлительно обследовать пациента, в том числе провести электрокардиографическое исследование (его предпочтительно проводить в утреннее время).

Пациентам с факторами риска развития электролитных нарушений до назначения Сердолекта нужно определить концентрации магния и калия в сыворотке крови. Если выявлены гипомагниемия и/или гипокалиемия, эти состояния следует скорректировать до начала лечения.

У пациентов с диареей и рвотой или электролитными нарушениями, а также при сопутствующем применении калийвыводящих диуретиков во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сертиндол может ингибировать эффекты допаминовых агонистов, поэтому его следует с осторожностью применять при лечении пациентов с болезнью Паркинсона.

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты с незначительной и умеренной степенью нарушения функции печени. Рекомендуется более медленное повышение дозы и назначение меньшей поддерживающей дозы.

При длительном применении нейролептиков, особенно в высоких дозах, возрастает риск развития поздней дискинезии. В случае появления симптомов, свидетельствующих о развитии этого нарушения, следует снизить дозу Сердолекта либо отменить его вовсе.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно отменить Сердолект.

В случае резкого прекращения лечения могут возникнуть бессонница, повышенное потоотделение, тошнота и рвота. Кроме того, возможно возобновление психотических симптомов, появление непроизвольных двигательных расстройств (дистонии, акатизии, дискинезии). По этой причине Сердолект следует отменять постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время кормления грудью прием Сердолекта запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Сердолект не назначают.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести принимать лекарственное средство следует с осторожностью. Таким пациентам Сердолект сначала назначают в низких дозах, а затем постепенно их повышают.

Больным с выраженной печеночной недостаточностью принимать препарат противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Сердолект применяют с осторожностью у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем применении препаратов, которые удлиняют интервал QT или ингибируют метаболизм сертиндола, возрастает риск удлинения интервала QT, поэтому подобные комбинации противопоказаны.

В связи с риском значительного повышения концентрации сертиндола в плазме крови противопоказано одновременное применение блокаторов кальциевых каналов и антибиотиков из группы макролидов.

Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин), могут повышать концентрацию сертиндола в плазме крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы Сердолекта, а также проведение ЭКГ-исследования до и после изменения доз препаратов.

Сертиндол может оказывать слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6, участвующий в метаболизме антидепрессантов, антиаритмиков, бета-адреноблокаторов, многих антипсихотических средств и некоторых антигипертензивных препаратов.

В случае одновременного применения фенитоин, карбамазепин, рифампицин и фенобарбитал могут значительно усилить метаболизм сертиндола, вследствие чего возможно существенное снижение его концентрации в плазме крови. В таких случаях требуется повышение дозы Сердолекта.

Аналоги

Аналогами Сердолекта являются: Зелдокс, Сертиндол, Рисперидон, Зипсила, Сульпирид, Рилептид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сердолекте

Согласно отзывам, Сердолект часто применяют для лечения больных, страдающих паническими атаками и шизофренией. При этом во всех случаях сообщается, что лечение было продолжительным и непрерывным (2 года и более). Практически все пациенты упоминают о побочных эффектах препарата, к которым чаще всего относятся снижение либидо, притупление эмоционального восприятия, увеличение веса, повышенный аппетит, заложенность носа, сонливость, заторможенность, перепады настроения, зависящие от погодных условий, головная боль. Если выраженность побочных эффектов была значительной, специалисты преимущественно отменяли Сердолект и назначали другой нейролептик.

Однако большинство больных положительно отзываются о лекарственном средстве, отмечая улучшение интеллекта и качества жизни по сравнению с приемом обычных нейролептиков, отсутствие спутанности сознания и исчезновение симптомов заболевания, а также прогресс в социализации. Преимуществом Сердолекта является отсутствие угнетения когнитивных функций, которые он даже стимулирует.

Цена на Сердолект в аптеках

В среднем цена на Сердолект дозировкой 4 мг составляет 2119‒2420 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 12 мг можно примерно за 4823‒5784 рубля, а дозировкой 16 мг – за 5300‒6980 рублей (в упаковках содержится по 28 таблеток). Сердолект дозировкой 20 мг реализуется по цене 9000 рублей за упаковку из 28 таблеток.