Тебикур

Тебикур – противогрибковое средство для системного и наружного применения с широким спектром активности.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тебикура:

• таблетки 250 мг: белые, круглые, с фаской, на одной стороне нанесена риска (в блистерах из поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилиденхлоридной пленки и алюминиевой фольги по 14 шт., в картонной пачке один или два блистера вместе с инструкцией по применению препарата);
• крем для наружного применения 1%: белого цвета, однородной консистенции, обладает слабовыраженным характерным запахом (в алюминиевых тубах по 15 г, в картонной пачке одна туба и инструкция по применению Тебикура).

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: тербинафин – 250 мг (в форме тербинафина гидрохлорида – 281,25 мг);
• дополнительные вещества: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) PH 101 и PH 102, гипромеллоза-15сР, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав 1 г крема:

• активный компонент: тербинафин (в форме тербинафина гидрохлорида) – 10 мг;
• дополнительные вещества: цетилпальмитат, стеарат сорбитана, спирт стеариновый, спирт бензиловый, спирт цетиловый, изопропилмиристат, гидроксид натрия, полисорбат 60, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин – представитель группы аллиламинов, обладающий широким спектром противогрибковой активности. При применении в низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дрожжевые грибы, преимущественно Candida albicans, плесневые грибы (к примеру, Scopulariopsis brevicaulis), дерматофиты (Trichophyton verrucosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis) и некоторые диморфные грибы. На грибы рода Candida и его мицелиальные формы тербинафин оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие (в зависимости от разновидности гриба).

Механизм действия тербинафина заключается в разрушении на раннем этапе биосинтеза эргостерола, являющегося основным компонентом клеточной мембраны гриба, путем подавления активности фермента скваленэпоксидазы. Возникающий в ходе данного процесса дефицит эргостерола способствует внутриклеточному накоплению сквалена, что в свою очередь приводит к гибели клетки гриба.

Пероральное применение Тебикура не эффективно при лечении разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, Pityrosporum ovale.

Не отмечено влияние тербинафина на систему цитохрома Р₄₅₀ у человека, следовательно, он не действует на метаболизм гормонов и прочих лекарственных средств.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики тербинафина при пероральном приеме:

• абсорбция: всасывается хорошо, в размере половины принятой дозы спустя ~ 48 мин с момента приема; через 4,6 ч полностью абсорбировавшееся вещество распределяется в организме. Однократный прием дозы 250 мг приводит к достижению максимальной концентрации препарата в плазме крови (C_max) через 1–2 ч, C_max при этом составляет 0,97 мкг/мл. Биодоступность равна 80%. Прием пищи на данный показатель влияния не оказывает;
• распределение: быстро распространяется в тканях, проникает в ногтевые пластинки и дермальный слой кожи. Присутствует в секрете сальных желез, в высокой концентрации накапливается в коже и подкожной клетчатке, волосяных фолликулах и волосах. Связь тербинафина с белками – 99%. Период полувыведения (T_1/2) – 16–18 ч, T_1/2 терминальной фазы – 200–400 ч;
• метаболизм: биотрансформация вещества осуществляется в печени, образующиеся метаболиты фармакологической активностью не обладают;
• экскреция: ~ 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, оставшаяся часть (~ 20%) – с калом. Тербинафин в организме не кумулирует. Выделяется с грудным молоком. Скорость выведения вещества снижается при наличии у пациентов почечной и/или печеночной недостаточности.

При наружном применении тербинафина системное воздействие минимально, поскольку в системный кровоток попадает менее 5% дозы.

Показания к применению

Таблетки Тебикур назначают для терапии следующих грибковых заболеваний:

• тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, при которых требуется назначение системной терапии;
• кандидозы слизистых оболочек и кожи;
• онихомикозы;
• микозы кожи и ногтей, обусловленные Trichophyton (к примеру, T. rubrum, Т. verrucosum, Т. mentagrophytes, Т. violaceum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis;
• микозы волосистой части головы: микроспория, трихофития.

Крем для наружного применения Тебикур применяют при местной терапии микозов кожного покрова:

• Pityriasis versicolor, или разноцветный лишай, вызываемый Pityrosporum orbiculare (еще одно название Malassezia furfur);
• опрелость и другие дрожжевые инфекции кожи, в основном вызываемые представителями рода Candida (к примеру, Candida albicans);
• грибковые инфекции кожи, включая микозы стоп (грибок стопы), паховую эпидермофитию (Tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (Tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (к примеру, T. mentagrophytes, T. gypseum, T. rubrum, T. interdigitale, T. verrucosum, T. Tonsurans, T. violaceum), Epidermophyton floccosum и Microsporum canis, – лечение и профилактика.

Противопоказания

Абсолютные:

• ХПН (хроническая почечная недостаточность) с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин (для таблеток);
• заболевания печени в хронической или активной форме (для таблеток);
• детский возраст до 3 лет (и масса тела до 20 кг) – для таблеток; до 12 лет (для крема);
• беременность (для таблеток);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тебикур следует применять с соблюдением мер предосторожности):

• почечная и/или печеночная недостаточность;
• опухоли;
• патологии сосудов конечностей;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• болезни обмена веществ;
• алкоголизм;
• беременность (для крема).

Тебикур, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тебикур применяют перорально.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым пациентам обычно назначают по 1 таблетке (250 мг) один раз в сутки.

Продолжительность терапии при грибковых инфекциях кожи в зависимости от локализации инфекции:

• межпальцевая, подошвенная или по типу носков: 2–6 недель;
• микозы голеней, микозы, вызванные Candida: 2–4 недели;
• микозы туловища: 4 недели;
• микозы головы, вызванные Microsporum canis: больше 4 недель.

Продолжительность терапии при онихомикозах составляет от 6 до 12 недель. У пациентов молодого возраста, а также при поражениях ногтей пальцев кистей и стоп (кроме большого пальца стопы), продолжительность терапии может быть меньше 12 недель. При наличии инфекции большого пальца стопы, как правило, достаточно проведения 3-месячного курса терапии препаратом. Иногда, в случае замедленной скорости роста ногтей, лечение может быть более длительным (до 6 месяцев и больше).

Детям дозу Тебикура устанавливают в зависимости от массы тела (кратность применения – один раз в сутки):

• 20–40 кг: назначают половину суточной дозы взрослых (125 мг, или ½ таблетки);
• > 40 кг: доза для взрослых (250 мг, или 1 таблетка).

Длительность терапии у детей при микозах волосистой части головы составляет примерно 4 недели, при заражении Microsporum canis – может быть более продолжительной.

Больным с почечной недостаточностью (КК < 50 мл/мин) необходимо уменьшить суточную дозу Тебикура вдвое (125 мг, или ½ таблетки).

Лицам пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Крем для наружного применения 1%

Крем Тебикур предназначен только для наружного применения у взрослых и детей старше 12 лет.

Препарат 1–2 раза в сутки наносят тонким слоем на предварительно очищенную и подсушенную пораженную кожу и прилегающие к ней участки и осторожно втирают. Если инфекция сопровождается опрелостью (в межпальцевых промежутках, в паховой области, между ягодицами, под молочными железами), кожу в месте нанесения крема можно прикрыть чистой марлей, особенно на ночь.

Средняя продолжительность терапии и кратность применения Тебикура в зависимости от локализации инфекции:

• Pityriasis versicolor, или разноцветный лишай: 2 недели, по 1–2 раза в сутки;
• кандидоз кожи: 1–2 недели, по 1–2 раза в сутки;
• дерматомикоз стоп, голеней и туловища: 1 неделя, 1 раз в сутки.

В первые дни лечения, как правило, наблюдается уменьшение выраженности клинических проявлений заболевания. Важно пройти полный курс терапии с соблюдением рекомендаций по применению, в противном случае из-за преждевременного прекращения лечения или его нерегулярности повышается риск возобновления инфекции.

При отсутствии признаков улучшения на протяжении 1–2 недель терапии необходимо верифицировать диагноз.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции со стороны систем и органов при приеме таблеток Тебикур:

• система пищеварения: боли в животе, тошнота, диарея, диспепсия, ощущение переполнения желудка, потеря аппетита; редко – нарушение вкусовых ощущений, в некоторых случаях до полной потери вкусовой чувствительности (восстанавливается по прошествии нескольких недель после завершения терапии); очень редко (не чаще 0,01–0,1%) – гепатобилиарные нарушения (повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность);
• система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения/агранулоцитоз, лимфопения, нейтропения;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• аллергические реакции: сыпь/крапивница; очень редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), усугубление болезни Либмана – Сакса (СКВ, или системная красная волчанка), анафилактоидные реакции.

При наружном применении крема возможно появление аллергических реакций, в местах нанесения (редко) – покраснения, жжения и ощущения зуда.

Передозировка

При передозировке таблеток Тебикур могут отмечаться боли в нижней части живота, в области эпигастрия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание.

Случаи передозировки при наружном применении препарата не зарегистрированы. Если крем случайно был принят внутрь, возможно развитие таких же симптомов, как и при передозировке таблеток.

При подозрении на интоксикацию тербинафином промывают желудок, назначают активированный уголь, в случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При нерегулярном применении тербинафина или досрочном прекращении лечения не исключен риск рецидива заболевания.

Сопутствующие заболевания могут послужить фактором, приводящим к увеличению срока терапии. При онихомикозах на длительность лечения может влиять состояние ногтей. Если признаков улучшения не наблюдается в течение 2 недель применения Тебикура, следует повторно определить возбудитель заболевания и его чувствительность к тербинафину.

При лечении онихомикозов системное применение целесообразно только при тотальном поражении большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза и отсутствии эффекта от предыдущей местной терапии.

Клинический ответ на лечение онихомикозов, как правило, заметен только спустя несколько месяцев после подтвержденного лабораторными исследованиями микологического излечения и завершения курса терапии. Такой срок обусловлен скоростью отрастания здорового ногтя. Удалять ногтевые пластинки при лечении онихомикозов кистей не требуется на протяжении 3 недель, онихомикозов стоп – на протяжении 6 недель.

У пациентов, получающих терапию заболеваний печени, возможно снижение клиренса тербинафина.

В процессе лечения следует контролировать показатели активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Отмечены редкие случаи развития холестаза и гепатита по прошествии 3 месяцев применения Тебикура. Если наблюдаются такие признаки нарушения функции печени, как потеря аппетита, персистирующая тошнота, боли в животе, слабость, желтуха, обесцвеченный стул или потемнение мочи, лекарственное средство следует немедленно отменить.

В крайне редких случаях тербинафин вызывал обострение псориаза, поэтому пациентам с данным диагнозом следует использовать Тебикур с предельной осторожностью.

Терапия тербинафином подразумевает соблюдение общих правил гигиены с целью предотвращения повторного инфицирования через обувь или одежду. В ходе лечения (через 2 недели) и по завершении применения средства рекомендовано выполнять противогрибковую обработку чулок, носков и обуви.

При использовании крема Тебикур важно не допускать его попадания в глаза, поскольку в этом случае может возникнуть раздражение. Если это все же произошло, необходимо сразу же промыть глаза проточной водой, а при появлении стойких явлений раздражения обратиться за консультацией к специалисту.

Появление аллергических реакций является основанием для отмены Тебикура.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тербинафин на способность человека управлять автомобилем или другими видами транспорта, а также работать со сложными механизмами и заниматься прочими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Тебикур противопоказано принимать женщинам в период беременности и грудного вскармливания (так как недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной группы пациенток).

Крем Тебикур применения в период лактации противопоказан (либо следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание).

Использовать крем во время вынашивания можно при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Применение в детском возрасте

Таблетки Тебикур противопоказаны детям младше 3 лет и при массе тела менее 20 кг.

Препарат в форме крема для наружного применения разрешается использовать при лечении педиатрических пациентов в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Наличие диагноза ХПН является противопоказанием к приему Тебикура в таблетках.

При КК менее 50 мл/мин суточная доза составляет ½ таблетки (125 мг).

Пациентам с почечной недостаточностью Тебикур следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активной или хронической формы заболевания печени противопоказан прием таблеток Тебикур.

Пациентам с печеночной недостаточностью и лицам, страдающим алкоголизмом, препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы лекарственного средства отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме таблеток Тебикур с прочими веществами/препаратами возможны следующие взаимодействия:

• циметидин и другие ингибиторы изоферментов цитохрома Р₄₅₀: замедляют метаболизм и экскрецию тербинафина из организма;
• рифампицин и другие индукторы изоферментов цитохрома Р₄₅₀: ускоряют экскрецию тербинафина из организма;
• кофеин: тербинафин продлевает Т_1/2 кофеина на 31% и снижает его клиренс на 21%;
• этанол и прочие препараты, оказывающие гепатотоксическое действие: при совместном приеме с тербинафином повышается риск развития лекарственного поражения печени;
• пероральные контрацептивы: применение тербинафина на фоне приема пероральных контрацептивов может привести к нарушению менструального цикла;
• флувоксамин, дезипрамин, другие СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и трициклические антидепрессанты; пропафенон, флекаинид и другие антиаритмические средства; галоперидол, хлорпромазин и другие антипсихотические препараты; пропранолол, метопролол и другие бета-адреноблокаторы; селегилин (ингибитор МАО-В): тербинафин препятствует метаболизму данных лекарственных средств;
• дигоксин, феназон, варфарин: на клиренс перечисленных веществ тербинафин влияния не оказывает.

Данные о лекарственном взаимодействии крема Тебикур при его наружном применении на фоне терапии другими препаратами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Тебикура являются Атифин, Бинафин, Ламизил, Ламизил Дермгель, Ламизил Уно, Ламитель, Ламифунгин, Миконорм, Тербизед-Аджио, Тербизил, Тербикс, Тербинафин, Тербинафин Канон, Тербинафин Сандоз, Тербинафин-ВЕРТЕКС, Тербинафин-МФФ, Тербинафин-Тева, Тербинокс, Тербифин, Термикон, Тигал-Сановель, Унгусан, Фунготербин, Экзитер, Экзифин, ЭКО-Тербин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом месте, вдали от солнечных лучей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

По истечении срока хранения, указанного на упаковке, использовать препарат запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тебикуре

Пациенты и специалисты оставляют немногочисленные, но преимущественно положительные отзывы о Тебикуре. По их мнению, препарат является отличным противогрибковым средством как в форме таблеток, так и в виде крема для наружного применения. Отдельно отмечают его доступность в аптеках и бюджетную стоимость. Для получения более быстрого результата советуют соблюдать указанный в инструкции режим дозирования.

Недостатком таблетированной формы Тебикура пользователи считают наличие побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Есть жалобы на небольшое количество крема в тубе. В связи с тем, что крем долго впитывается, его рекомендуют наносить на ночь.

Цена на Тебикур в аптеках

В аптечных сетях примерная цена на Тебикур составляет:

• таблетки 250 мг: за упаковку из 14 шт. – 434–575 руб.;
• крем для наружного применения 1%: за тубу 15 г – 157–224 руб.