Тетрациклина гидрохлорид

Тетрациклина гидрохлорид – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от красного до красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые (в блистерах: по 20 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тетрациклина гидрохлорида).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на 100% сухое вещество) – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк;
• состав пленкообразующего покрытия: спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, краситель специальный красный AG (Е129), титана диоксид (Е171), желтый закат FCF (Е110), тальк (Е553b).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тетрациклина гидрохлорид – антибактериальный препарат группы тетрациклинов, обладает широким спектром бактериостатической активности. Механизм действия препарата обусловлен свойством тетрациклина угнетать синтез белка путем блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (рибонуклеиновая кислота) с комплексом «информационная РНК – рибосома».

Чувствительность к тетрациклина гидрохлориду проявляют следующие бактерии:

• грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae и другие Streptococcus speciales (), Staphylococcus spp. (включая продуцирующие пенициллиназу виды), Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis;
• грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Treponema spp., Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К действию препарата проявляют устойчивость мелкие вирусы, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Proteus spp., а также значительная часть штаммов Bacteroides spp. и грибов.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбции подвергается 75–80% от принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 2–3 ч, она может составлять от 1,5 до 3,5 мг/л. В течение следующих 8 ч уровень концентрации тетрациклина гидрохлорида в крови постепенно снижается.

Связывание с белками плазмы крови – 55–65%.

Распределение вещества в организме происходит неравномерно. Максимальная концентрация тетрациклина гидрохлорида наблюдается в почках (определяется в моче через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6–12 ч), печени, легких и органах, богатых на элементы ретикулоэндотелиальной системы (селезенка, лимфатические узлы). Уровень тетрациклина в желчи превышает его концентрацию в сыворотке крови в 5–10 раз. Содержание препарата в плазме крови, тканях щитовидной или предстательной желез одинаковое. В слюне, плевральной и асцитической жидкостях, грудном молоке оно может составлять 60–100% от уровня концентрации в плазме крови. В костной ткани накапливается в больших количествах. Преодолевая плацентарный барьер, поступает в кровь плода. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.

Метаболизируется в печени (30–50% принятой дозы). Длительному пребыванию препарата в организме способствует кишечно-печеночная циркуляция активного вещества, которой подвергается 5–10% от общей дозы.

Период полувыведения – 8 ч. Около 10–20% выводится через почки в течение первых 12 ч, через кишечник экскретируется от 20 до 50%.

Показания к применению

Применение Тетрациклина гидрохлорида показано при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ангина, скарлатина;
• коклюш, бронхит, пневмония, гнойный плеврит;
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевыводящих и желчных путей;
• подострый септический эндокардит;
• бактериальная и амебная дизентерия;
• гнойный менингит;
• бруцеллез;
• туляремия;
• орнитоз, пситтакоз;
• гонорея;
• сыпной и возвратный тиф;
• холера.

Кроме этого, Тетрациклина гидрохлорид назначают для профилактики послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Абсолютные:

• грибковые заболевания;
• хроническая печеночная дисфункция;
• почечная недостаточность, в том числе хроническая;
• системная красная волчанка, порфирия;
• комбинированный прием с ретиноидами или витамином A;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Тетрациклина гидрохлорид для лечения пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом, миастенией гравис, нарушенной функцией печени, лейкопенией, гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, в пожилом возрасте.

Тетрациклина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тетрациклина гидрохлорид принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая большим количеством воды.

Следует учитывать, что одновременное употребление молока и других молочных продуктов или прием пищи существенно нарушает всасывание лекарственного средства.

После приема препарата пациент должен находиться в вертикальном положении (сидя или стоя).

Нельзя принимать Тетрациклина гидрохлорид перед непосредственным отходом ко сну, это повышает риск развития эзофагита.

Дозу и длительность курса лечения врач назначает индивидуально, с учетом клинических показаний и характера течения заболевания.

Рекомендованное дозирование для больных в возрасте старше 12 лет: обычная разовая доза – по 200 мг (2 шт.) 4 раза в сутки, соблюдая одинаковый интервал между приемами препарата. При лечении тяжелых инфекций возможно применение Тетрациклина гидрохлорида в дозе до 500 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2000 мг. После исчезновения симптомов заболевания лечение необходимо продолжить еще в течение трех дней.

Продолжительность курса терапии для всех инфекций, вызванных бета гемолитическими стрептококками группы A, должна составлять не менее 10 дней.

При случайном пропуске очередной дозы ее можно принять чуть позже, если это не будет означать удваивание разовой дозы при следующем приеме.

Для пациентов в пожилом возрасте коррекция дозы Тетрациклина гидрохлорида не требуется.

В случаях, когда у больных с почечной недостаточностью назначение этого класса антибиотиков совершенно необходимо, следует снизить обычную суточную дозу и/или увеличить интервал между приемами таблеток.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек (включая лицо и язык), анафилаксия, перикардит, бронхоспазм и другие реакции гиперчувствительности; анафилактоидные реакции, включая фиксированную лекарственную эритему, обострение системной красной волчанки, анафилактоидную пурпуру, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона; аллергические реакции, бронхиальная астма;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия, высыпания на коже (включая макулопапулезные, эритематозные), нарушение пигментации слизистых оболочек и кожи, буллезные дерматозы, реакции фотосенсибилизации;
• со стороны лимфатической системы и крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения, болезнь Мошковича;
• со стороны эндокринной системы: после длительного применения в тканях щитовидной железы могут наблюдаться микроскопические участки коричнево-черного цвета, не влияющие на функцию щитовидной железы;
• со стороны нервной системы: у младенцев – выбухание родничка; у подростков и взрослых – доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как шум в ушах, тошнота, рвота, головная боль, нарушение слуха, головокружение, шаткая походка, нарушение зрения (включая нечеткость зрения, отек зрительного нерва, светобоязнь, скотомы, диплопию, полную временную или постоянную потерю зрения);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт (боль) в животе, дисфагия, диспепсия, изжога, гастрит, панкреатит, кишечный дисбактериоз, диарея, запор, язвы пищевода, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, транзиторное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз печени и билирубина в крови, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность (к первым симптомам поражения печени относятся плохое общее самочувствие, боль в правом подреберье и/или повышение температуры тела, тошнота, рвота, боль в желудке, субиктеричность склер);
• со стороны опорно-двигательной системы: при наличии миастении гравис – мышечная слабость;
• со стороны мочевыделительной системы: нефрит, острая почечная недостаточность (чаще у больных с нарушениями функции почек), азотемия, гиперкреатининемия;
• развитие суперинфекций: стоматит, кандидоз, глоссит с гипертрофией сосочков, глоссофития, CDAD (Clostridium difficile), стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, баланит, воспалительное поражение аногенитальной зоны (вследствие кандидоза), зуд в анальной зоне, вульвовагинит, проктит;
• прочие: гиповитаминоз, хриплый голос, боль в горле, фарингит, постоянное изменение цвета зубов (желтый, коричневый, серый), нарушение образования костной ткани; у детей – гипоплазия зубной эмали и/или замедление линейного роста костей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кристаллурия, гематурия, усиленное проявление побочных явлений, реакции гиперчувствительности.

Лечение: специфического антидота тетрациклина гидрохлорида нет, поэтому требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного и назначение симптоматической терапии.

Особые указания

В период лечения Тетрациклина гидрохлоридом необходимо строго соблюдать рекомендации врача относительно режима дозирования и способа применения препарата. Следует учитывать, что недостаточное количество воды при проглатывании таблетки, прием препарата в положении лежа или перед сном повышают риск развития эзофагита и язв пищевода. При появлении дисфагии или боли за грудиной следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения на открытые участки тела. Пациенты должны быть проинформированы о существующем риске фотосенсибилизации и немедленном прекращении лечения тетрациклинами при появлении на коже первых признаков эритемы.

С целью профилактики кандидоза необходимо одновременно с Тетрациклина гидрохлоридом назначать противогрибковые средства и витамины. Следует учитывать, что развитие суперинфекции может наблюдаться не только во время лечения, но и через несколько недель после отмены антибиотика. Поэтому при появлении у больного тяжелой, персистирующей и/или с примесью крови диареи и подозрении CDAD в период (или после) лечения необходимо немедленно прекратить прием таблеток и провести соответствующие исследования. Применение средств, угнетающих перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказано. Нецелесообразно назначение препарата в суточной дозе менее 800 мг для лечения взрослых больных в связи с возможным развитием устойчивых к тетрациклину форм микроорганизмов и недостаточным терапевтическим эффектом.

Лечение венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис следует сопровождать соответствующими диагностическими процедурами, включая проведение ежемесячных серологических тестов в течение не менее 16 недель. Это связано с тем, что Тетрациклина гидрохлорид может маскировать проявления сифилиса.

Применение препарата при выраженном нарушении функции почек может привести к увеличению уровня мочевины в крови, азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Нельзя допускать назначения высоких доз Тетрациклина гидрохлорида при нарушении функции печени или пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические средства, в связи с повышенным риском развития жировой инфильтрации печени и панкреатита. При продолжительном курсе лечения следует периодически проводить контроль функции почек, печени и органов кроветворения.

С целью профилактики развития нежелательных явлений целесообразно применять препарат в комбинации с гепатопротекторами, желчегонными и антимикотическими средствами, пробиотиками и витаминами. При лечении любого типа стафилококковой инфекции Тетрациклина гидрохлорид не является препаратом выбора.

У пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте повышен риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Тетрациклина гидрохлорида на скорость психомоторных реакций человека при управлении транспортными средствами и сложными механизмами отсутствуют, но в период применения препарата пациентам следует учитывать возможность развития нежелательных явлений со стороны нервной системы и соблюдать осторожность при осуществлении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Тетрациклина гидрохлорида в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Тетрациклина гидрохлорида для лечения детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применять таблетки Тетрациклина гидрохлорид при почечной недостаточности, в том числе хронической.

Если, по мнению врача, назначение препарата больным с почечной недостаточностью совершенно необходимо, следует использовать сниженную обычную суточную дозу и/или увеличить интервал между приемами таблеток.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Тетрациклина гидрохлорид при хронической печеночной дисфункции.

С осторожностью следует принимать таблетки пациентам с нарушенной функцией печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Тетрациклина гидрохлорид для лечения пациентов в пожилом возрасте. Корректировать дозу не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• витамин A, ацитретин, третиноин, изотретиноин и другие ретиноиды: сочетанный прием с препаратом повышает риск развития доброкачественной внутричерепной гипертензии;
• соли железа, холестирамин, каолин-пектин, колестипол, гидрокарбонат натрия, пероральные формы препаратов висмута (включая субсалицилат висмута), цинка, кальция, алюминия, магния (включая магнийсодержащие слабительные, квинаприл, сукральфат, антациды), диданозин (в связи с содержанием кальцийсодержащих и магнийсодержащих вспомогательных компонентов): взаимодействие любого из перечисленных лекарственных средств с тетрациклином способствует образованию неактивных хелатов и уменьшению его абсорбции; рекомендуется избегать такой комбинации, а при необходимости сопутствующей терапии этими препаратами прием тетрациклина производить за 2 ч до или через 4–6 ч после их приема;
• стронция ранелат: рекомендуется прерывать лечение стронция ранелатом на период антибактериальной терапии в связи с тем, что он может понижать уровень концентрации тетрациклина в сыворотке крови;
• дигоксин, препараты лития: тетрациклина гидрохлорид может повышать концентрацию данных веществ в сыворотке крови;
• пенициллины, бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины: следует избегать комбинации с каждым из указанных антибиотиков в связи с тем, что бактериостатический эффект тетрациклина может нарушать их бактерицидную активность;
• олеандомицин, эритромицин: комбинация с каждым из указанных препаратов может сопровождаться синергизмом действия;
• непрямые антикоагулянты, включая антитромботические средства, варфарин, фениндион: возможно клинически значимое усиление действия непрямых антикоагулянтов и потребность в понижении их дозы;
• атоваквон: концентрация атоваквона в плазме крови понижается;
• метотрексат: комбинация с метотрексатом может сопровождаться увеличением его токсичности, поэтому следует соблюдать осторожность;
• метоксифлуран: сочетание с метоксифлураном повышает риск токсического действия на почки, увеличения азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, развития острой почечной недостаточности (в том числе с летальным исходом);
• гормональные контрацептивы: повышается частота прорывных кровотечений и снижается эффективность гормональных противозачаточных средств. С целью предупреждения незапланированного зачатия в течение всего периода лечения тетрациклином и 7 дней после его завершения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции;
• диуретики: при комбинации с диуретиками повышается риск нефротоксичности, обусловленной дегидратацией;
• инсулин, производные сульфонилмочевины (включая глибенкламид, гликлазид): усиливается гипогликемический эффект противодиабетических средств;
• химотрипсин: способствует повышению уровня концентрации и длительности циркуляции тетрациклина гидрохлорида в крови;
• эрготамин, метисергид: сопутствующая терапия эрготамином или метисергидом повышает риск развития эрготизма;
• пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ (бацилла Кальметта – Герена): следует избегать вакцинации в период лечения тетрациклином, поскольку антибиотики могут понижать терапевтический эффект вакцин.

Аналоги

Аналогами Тетрациклина гидрохлорида являются Тетрациклин, Тетрациклин-АКОС, Доксициклин, Бассадо, Вибрамицин, Видокцин, Доксибене, Рондомицин, Минолексин, Миноциклина гидрохлорид, Миноциклина гидрохлорида дигидрат, Иннолир, Окситетрациклина гидрохлорид, Окситетрациклина дигидрат, Тигацил, Тигециклин, Тигециклин Дж и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тетрациклина гидрохлориде

Отзывы о Тетрациклина гидрохлориде носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность препарата при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний. К достоинствам препарата относят широкий спектр клинических показаний.

Цена на Тетрациклина гидрохлорид в аптеках

Цена на Тетрациклина гидрохлорид не установлена в связи с его отсутствием в аптечной сети.