Три-Регол

Три-Регол – трехфазный пероральный эстроген-гестагенный контрацептив.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – покрытые оболочкой таблетки: круглые, двояковыпуклые, глянцевые, на изломе – белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонном коробке 1 или 3 блистера). В одну упаковку входит 3 вида таблеток.

Действующие вещества таблеток розового цвета (6 шт. в блистере):

• Этинилэстрадиол – 30 мкг;
• Левоноргестрел – 50 мкг.

Действующие вещества таблеток белого цвета (5 шт. в блистере):

• Этинилэстрадиол – 40 мкг;
• Левоноргестрел – 75 мкг.

Действующие вещества таблеток темно-желтого цвета (10 шт. в блистере):

• Этинилэстрадиол – 30 мкг;
• Левоноргестрел – 125 мкг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), кальция карбонат, коповидон, тальк, макрогол 6000, повидон, кремния диоксид коллоидный, кармеллоза натрия, сахароза. В таблетках розового цвета, кроме того, содержится краситель железа оксид красный (Е172), в таблетках темно-желтого цвета – железа оксид желтый (Е172).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает способностью угнетать гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. При последовательном приеме таблеток, содержащих разные количества этинилэстрадиола и левоноргестрела, обеспечивается концентрация данных гормонов в крови, близкая к их концентрации во время нормального менструального цикла, что стимулирует секреторное превращение эндометрия.

Контрацептивный эффект Три-Регола связан со следующими механизмами:

• левоноргестрел блокирует высвобождение рилизинг-факторов гипоталамуса (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом, что приводит к торможению овуляции;
• этинилэстрадиол обеспечивает высокую вязкость шеечной слизи и затрудняет попадание в полость матки сперматозоидов.

Кроме контрацептивного эффекта Три-Регол обеспечивает нормализацию менструального цикла (за счет восполнения уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток). Во время семидневных перерывов в приеме имеет место маточное кровотечение.

Левоноргестрел абсорбируется достаточно быстро (меньше 4 часов). У данного вещества нет эффекта «первого прохождения» через печень. Период полувыведения – от 8 до 30 (в среднем 16) часов. В крови левоноргестрел связывается преимущественно с глобулином и альбумином.

Этинилэстрадиол абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Максимальная концентрация вещества в плазме наблюдается в интервале 1–1,5 часа. Период полувыведения – 26±6,8 ч. Для этинилэстрадиола характерен эффект «первого прохождения» через печень. Метаболизм данного вещества осуществляется в печени и кишечнике.

При внутреннем приеме этинилэстрадиол выделяется из плазмы крови в течение 12 часов.

Метаболитами этинилэстрадиола являются растворимые в воде производные глюкуронидной или сульфатной конъюгации, которые поступают в кишечник с желчью и подвергаются дезинтеграции кишечными бактериями. Левоноргестрел выводится через почки (60%) и кишечник (40%). Для этинилэстрадиола характерно обратное соотношение: через почки выводится 40%, через кишечник – 60%.

Показания к применению

Три-Регол применяется с целью контрацепции (предупреждения нежелательной беременности).

Противопоказания

Абсолютные:

• Холецистит;
• Холелитиаз;
• Хронический колит;
• Панкреатит, сопровождающийся выраженной гиперлипидемией и гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
• Тяжелые заболевания и опухоли печени;
• Желтуха, развившаяся вследствие приема препаратов, содержащих стероиды;
• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона, Жильбера, Ротора);
• Семейные формы гиперлипидемии;
• Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• Диагностированные или подозреваемые гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез;
• Хирургические вмешательства на нижних конечностях;
• Флебит глубоких вен нижних конечностей;
• Хроническая гемолитическая анемия;
• Серповидно-клеточная анемия;
• Отосклероз с ухудшением течения, развившийся во время предшествующей беременности;
• Тяжелые формы сахарного диабета;
• Герпес, идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд во время предшествующей беременности;
• Артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим артериальным давлением от 160/100 мм рт.ст.;
• Наличие тяжелых сердечно-сосудистых (включая декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярных изменений (либо указание на них  в анамнезе), тромбоэмболии либо предрасположенность к ним;
• Мигрень;
• Недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• Пузырный занос;
• Обширные травмы;
• Длительная иммобилизация;
• Курение в возрасте старше 35 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Возраст старше 40 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные противопоказания, требующие осторожности: артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим артериальным давлением до 160/100 мм рт.ст., компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений, рассеянный склероз, варикозная болезнь, эпилепсия, порфирия, малая хорея, тетания, бронхиальная астма, мастопатия, миома матки, туберкулез, депрессия, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Инструкция по применению Три-Регола: способ и дозировка

Таблетки Три-Регол следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, ежедневно по 1 шт., в одно и то же время суток, желательно вечером, в течение 21 дня начиная с 1-го дня менструального цикла. Далее делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение отмены. На 8-й день начинают новую упаковку.

Длительность применения препарата определяется необходимостью контрацепции.

В случае перехода на Три-Регол с другого перорального контрацептивного препарата следует придерживаться аналогичной схемы.

После аборта начинать прием препарата рекомендуется в тот же или на следующий день после операции.

В случае пропуска очередной таблетки, если прошло не более 12 часов, принять контрацептив следует как можно быстрее. Если же прошло 36 часов, эффективность препарата снижается. Чтобы избежать межменструальных кровянистых выделений, нужно продолжить прием препарата из текущей упаковки за вычетом пропущенной(-ных) таблетки(-ток). В этот период рекомендуется применять дополнительный негормональный метод контрацепции, например, барьерный.

Побочные действия

• Репродуктивная система: межменструальные кровотечения, снижение либидо, нагрубание молочных желез; редко – кандидоз влагалища, усиление влагалищных выделений;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота; редко – диарея, желтуха, аденома печени, гепатит, заболевания желчного пузыря (в том числе холецистит и холелитиаз);
• Обмен веществ: увеличение массы тела; редко – снижение толерантности к глюкозе, повышение глюкозы и триглицеридов в крови;
• Органы чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения, конъюнктивит, дискомфорт при ношении контактных линз, отек век (эти явления преходящие и исчезают после отмены Три-Регола без назначения соответствующего лечения); очень редко при длительном приеме – снижение слуха;
• Кожные покровы: хлоазма; редко – выпадение волос, кожная сыпь; при длительном приеме очень редко – генерализованный зуд;
• Прочие: редко – тромбозы и венозные тромбоэмболии, повышение артериального давления, повышенная утомляемость; очень редко при длительном приеме – огрубение голоса, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомами передозировки являются маточное кровотечение и тошнота. При первых признаках передозировки в первые 2–3 часа рекомендованы промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота для препарата нет.

Особые указания

Перед началом приема контрацептива следует исключить беременность, провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее цитологический анализ мазка и обследование молочных желез. В дальнейшем осмотр у гинеколога необходимо проходить каждые полгода в течение всего периода применения препарата.

Три-Регол можно принимать после родов, но только в том случае, если женщина не кормит грудью.

Начинать прием следует не ранее первого дня менструального цикла.

Боли в верхнем отделе живота, гепатомегалия и интраабдоминальное кровоизлияние могут свидетельствовать о наличии опухоли в печени, поэтому в случае появления симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Пациентам, перенесшим вирусный гепатит, принимать контрацептив можно не ранее чем через 6 месяцев и только при условии нормализации печеночных функций.

При диагностировании нарушений функции печени врач должен решить, целесообразно ли дальнейшее применение данного контрацептива.

Следует иметь в виду, что пероральные контрацептивы могут влиять на результаты некоторых лабораторных параметров, в частности на показатели фибринолитических факторов и свертывания крови, уровни липопротеинов и транспортных протеинов, функциональные показатели надпочечников, почек, печени и щитовидной железы.

В случае появления ациклических кровянистых выделений продолжать прием Три-Регола можно только после исключения органической патологии.

В случае диареи или рвоты следует продолжить прием препарата, но дополнительно применять негормональный метод контрацепции.

Согласно инструкции, Три-Регол необходимо незамедлительно отменить в следующих случаях:

• Наступление беременности;
• Впервые возникшая или усиливающаяся мигренеподобная либо непривычно сильная головная боль, резкое ухудшение остроты зрения, подозрение на инфаркт или тромбоз;
• Резкое повышение артериального давления, возникновение генерализованного зуда, появление желтухи или гепатита без желтухи, учащение эпилептических припадков;
• Длительная иммобилизация (например, вследствие травмы).

В том случае, если предстоит плановая операция, прекратить прием контрацептива следует за 6 недель до назначенной даты.

Женщинам, планирующим беременность, Три-Регол необходимо отменить не менее чем за 3 месяца.

Препарат не оказывает негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать препарат в данный период.

Применение в детском возрасте

В подростковом возрасте (при отсутствии регулярных овуляторных циклов) Три-Регол применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Запрещено использовать препарат лицам старше 40 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Контрацептив противопоказан при опухолях и тяжелых заболеваниях печени.

Лекарственное взаимодействие

Следующие препараты могут снижать контрацептивную эффективность Три-Регола: транквилизаторы, тетрациклины, сульфаниламиды, неомицин, рифампицин, ампициллин, полимиксин В, фенилбутазон, хлорамфеникол, дигидроэрготамин. По этой причине необходимо с осторожностью применять данные комбинации, а во время приема указанных препаратов дополнительно использовать негормональный метод контрацепции.

В случае одновременного применения бромокриптина снижается его эффективность.

При сочетанном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами или мапротилином возможно увеличение биодоступности и, как следствие, повышение токсичности.

При одновременном применении производных кумарина, антикоагулянтов или индандиона рекомендуется чаще определять протромбиновый индекс, может потребоваться изменение дозы антикоагулянта.

При применении перорального контрацептива в комбинации с препаратами, обладающими потенциальным гепатотоксическим действием (особенно с дантроленом), возрастает риск усиления токсичности, особенно у женщин старше 35 лет.

В период применения препарата может потребоваться коррекция инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Аналоги

Аналогами Три-регола являются: Тригестрел, Тризистон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Три-Реголе

Отзывы о Три-Реголе пациентов являются достаточно противоречивыми, однако большинство пользователей отзывается о препарате положительно. Зачастую после отмены курса проблемы с беременностью отсутствуют.

Отзывы врачей о контрацептиве являются в основном положительными: отмечается относительная безобидность средства и его невысокая стоимость. Препарат нередко назначается пациенткам, нуждающимся в нормализации менструального цикла.

Цена на Три-Регол в аптеках

Цена на Три-Регол составляет примерно 267–330 рублей за упаковку из 21 таблетки и 700–960 рублей за упаковку из 63 таблеток.