Тризистон

Тризистон – комбинированный (эстроген-гестагенный) трехфазный пероральный контрацептив.

Форма выпуска и состав

Тризистон выпускается в виде драже: три вида в одной упаковке – красно-бурого, белого и горчичного цвета (по 21 шт. (по 6 шт. красно-бурого и белого цвета и 9 шт. горчичного цвета) в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 3 упаковки).

Действующие вещества – этинилэстрадиол и левоноргестрел, их содержание составляет в 1 драже (соответственно): красно-бурого цвета – 0,03 мг и 0,05 мг, белого цвета – 0,04 мг и 0,075 мг, горчичного цвета – 0,03 мг и 0,125 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тризистон является комбинированным эстроген-гестагенным контрацептивным препаратом для приема внутрь. Эстрогенным компонентом выступает этинилэстрадиол, гестагенным – левоноргестрел (производное 19-нортестостерона). Терапевтический эффект препарата связан с угнетением гипофизарной секреции гонадотропных гормонов.

По активности левоноргестрел превосходит гормон желтого тела прогестерон и его синтетический аналог прегнин. Механизм его действия осуществляется без предварительных метаболических превращений на уровне рецепторов. Влияние левоноргестрела обеспечивает блокаду высвобождения рилизинг-факторов – фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипоталамуса. В результате угнетения секреции гипофизом гонадотропных гормонов замедляется созревание яйцеклетки и ее выход из яичника. Этинилэстрадиол усиливает контрацептивное действие препарата, сохраняя высокую вязкость шеечной слизи. Это защищает полость матки от свободного попадания сперматозоидов.

Регулярный прием Тризистона кроме противозачаточного эффекта способствует нормализации менструального цикла, предупреждению развития новообразований и других гинекологических заболеваний.

Фармакокинетика

После приема внутрь активные вещества всасываются из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови достигается через 1,5 часа, левоноргестрела – через 2 часа.

Метаболизм активных веществ происходит в печени.

Период полувыведения препарата – от 2 до 7 часов.

Этинилэстрадиол и левоноргестрел выделяются с грудным молоком.

Через почки выводится 60% левоноргестрела и 40% этинилэстрадиола, через кишечник – 40% и 60% соответственно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Тризистона показан только женщинам в качестве противозачаточного средства.

Монофазные лекарственные формы используют для лечения гормонозависимых функциональных нарушений менструального цикла, включая предменструальный синдром, дисменорею, меноррагию без органической причины.

Противопоказания

• врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора);
• новообразования печени (рак печени, гемангиома);
• печеночная недостаточность;
• рак молочной железы, злокачественные новообразования эндометрия и других органов;
• тяжелая форма сердечно-сосудистого и/или цереброваскулярного заболевания, тромбоэмболии, распространенный атеросклероз, геморрагический или ишемический инсульт, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, миокардит, тяжелые формы артериальной гипертензии, пороки сердца (включая анамнез);
• болезнь сахарного диабета, сопровождающаяся ретинопатией и микроангиопатией;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая форма гемолитической анемии;
• отосклероз (в том числе с ухудшением слуха);
• мигрень;
• врожденная гиперлипидемия;
• указание в анамнезе на идиопатическую желтуху или зуд в период предыдущей беременности;
• возраст старше 40 лет;
• влагалищное кровотечение неустановленного генеза;
• пузырный занос;
• грудное вскармливание;
• период беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью необходимо назначать Тризистон при нарушении функции почек, заболеваниях желчного пузыря и печени, депрессии, туберкулезе, эпилепсии, язвенном колите, миоме матки, мастопатии, в подростковом возрасте, когда овуляторные циклы не регулярные.

Инструкция по применению Тризистона: способ и дозировка

Драже Тризистон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

При контрацепции время приема женщина определяет для себя самостоятельно и строго его соблюдает в течение всего курса. Предпочтительно принимать препарат после завтрака или ужина. Поскольку противозачаточное действие обеспечивается поддержанием в плазме крови постоянной концентрации гормонов, интервал между приемами должен составлять от 22 до 26 часов и не превышать 36 часов.

Драже принимают по 1 шт. 1 раз в день, начиная с 1-го или 5-го дня менструального кровотечения [в зависимости от вида применяемого препарата: монофазный (в упаковке драже одинакового цвета), двух- или трехфазный (в упаковке драже разного цвета)], ежедневно. Начинать контрацепцию следует с приема драже красно-бурого цвета, затем 6 дней принимают белые и 9 дней – горчичные драже. Через 21 день, когда все драже из упаковки приняты, наступает перерыв в приеме препарата длительностью 7 дней, в течение которого проходит менструальноподобное кровотечение. Через 7 дней перерыва, даже если кровотечение продолжается, следует начать прием красно-бурого драже из новой упаковки.

При случайном пропуске приема очередной дозы препарата в установленное время драже следует принять сразу, как только вспомнили. Если опоздание не превышает 12 часов, то контрацептивное действие Тризистона сохраняется. Если пропущенная доза принята в период, превышающий 36 часов с момента приема предыдущего драже, контрацептивный эффект нарушается. В связи с этим до конца менструального цикла прием драже следует продолжить и одновременно использовать барьерные методы контрацепции.

Если после приема очередной дозы у женщины случилась рвота или диарея, существует риск неполного всасывания препарата в кровь и нарушения гормонального фона. Если симптомы недомогания проходят в течение одного дня, то рекомендуется принять дополнительно 1 драже из упаковки и продолжить курс цикла. Если рвота и диарея продолжаются несколько дней, то контрацептивное действие препарата нарушается и следует использовать барьерные противозачаточные методы.

При назначении Тризистона с лечебной целью дозу врач определяет индивидуально. Обычно она составляет 2–3 шт. в день. Продолжительность курса терапии – 10 дней или до полного прекращения кровотечения.

Побочные действия

• возможно: тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, головная боль, увеличение веса тела, ухудшение настроения, огрубение голоса, кровянистые выделения в течение менструального цикла, понижение либидо;
• в отдельных случаях: преходящие нарушения зрения, отек век, ощущение дискомфорта от контактных линз, конъюнктивит (после отмены препарата исчезают);
• редко: диарея, повышенная утомляемость, повышение артериального давления, кожные высыпания, гипертриглицеридемия, понижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, тромбозы, венозные тромбоэмболии, нарушение влагалищной секреции, кандидоз влагалища;
• очень редко: на фоне длительного применения – генерализованный зуд, хлоазма, ухудшение слуха, судороги икроножных мышц, повышение частоты эпилептических припадков, желтуха.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

Начинать применение Тризистона рекомендуется только после консультации гинеколога, проведения общемедицинского и гинекологического обследования, включающего исследование молочных желез, состояния функции печени, контроль артериального давления, определение концентрации холестерина в крови, анализ мочи. В период использования препарата проходить осмотр следует 1 раз в 6 месяцев.

Восстановление фертильности после отмены препарата происходит достаточно быстро (за 1–3 менструальных цикла).

После родов или аборта применение перорального контрацептива рекомендуется начинать после первого полноценного менструального цикла.

Риск развития сосудистых патологий с серьезными последствиями (инсульт, инфаркт миокарда) повышается, если применение гормональных контрацептивов производится на фоне табакокурения, особенно в возрасте старше 35 лет.

Кровянистые выделения умеренного характера во время курса контрацепции не являются основанием для отмены препарата.

К причинам немедленного прекращения приема Тризистона относятся зачатие, вновь развившаяся мигренеподобная головная боль, проявление ранних признаков флебита и флеботромбоза в виде непривычной боли или вздутия вен на ногах, нарушение зрения, цереброваскулярные расстройства, ощущение колющих болей при дыхании или кашле неустановленной этиологии, стеснения и боли в грудной клетке, повышение артериального давления, желтуха.

Женщинам, планирующим беременность, следует отменить прием гормонального контрацептива и в течение трех месяцев использовать другие противозачаточные средства. Только после трех менструальных циклов можно беременеть.

При плановом хирургическом вмешательстве с последующей длительной иммобилизацией применение Тризистона следует прекратить не позднее чем за 1,5 месяца до операции.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Тризистона в период вынашивания и лактации.

Если зачатие произошло в период контрацепции или терапии, прием драже следует немедленно прекратить.

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо отменить.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует назначать Тризистон в подростковом возрасте у девочек с нерегулярными овуляторными циклами.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тризистона при печеночной недостаточности, раке печени, гемангиоме.

При нарушении функции печени рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Нельзя назначать Тризистон женщинам в возрасте старше 40 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тризистона:

• карбамазепин, фенитоин (противоэпилептические средства), барбитураты, производные пиразолона, сульфаниламиды – могут способствовать усилению метаболизма стероидных гормонов препарата;
• тетрациклины, ампициллин, рифампицин, неомицин, полимиксин B, хлорамфеникол, сульфаниламиды (противомикробные средства) – вызывают изменение микрофлоры кишечника, что приводит к понижению контрацептивной эффективности препарата;
• гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты – следует рассмотреть вопрос о коррекции их режима дозирования.

Аналоги

Аналогами Тризистона являются: Три-Мерси, Антеовин, Триквилар, Гравистат 125, Три-Регол, Микрогинон, Минизистон, Миранова, Ригевидон, Оралкон, Овидон, Тринордиол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.                                                                      

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тризистоне

Немногочисленные отзывы о Тризистоне подтверждают высокую контрацептивную эффективность препарата. Женщины отмечают хорошее самочувствие на фоне длительного использования перорального контрацептива и отсутствие значительного увеличения веса тела.

В некоторых случаях прием драже может вызывать незначительную тошноту.

Цена на Тризистон в аптеках

Цена на Тризистон за 1 упаковку может составлять от 485 рублей.