Зофлокс

Зофлокс – препарат, оказывающий противомикробное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки, покрытые оболочкой: белые, продолговатые, с поперечной риской; на изломе – белого цвета, однородной консистенции (по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для инфузий: прозрачный, от светло-желтого цвета до бесцветного (в бесцветных стеклянных флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: офлоксацин – 200 или 400 мг;
• дополнительные компоненты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния;
• оболочка: OPADRY (Y-1-7000) (пленочное покрытие).

Состав 100 мл инфузионного раствора:

• действующее вещество: офлоксацин – 200 мг;
• дополнительные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зофлокс является противомикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов, которое действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу. Производит бактерицидный эффект.

Офлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и атипичных быстрорастущих микобактерий.

К действию препарата проявляют чувствительность: Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Staphylococcus epidermidis, Providencia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Vibrio parahaemolyticus, Proteus spp., Brucella spp., Bordetella parapertussis, Staphylococcus spp., Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Serratia spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi.

Различной чувствительностью к офлоксацину обладают: pneumoniae и viridans, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Mycobacterium fortuitum, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Нечувствительны в большинстве случаев: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile).

На Treponema pallidum не действует.

Фармакокинетика

После приема внутрь наблюдается полная (95%) и быстрая абсорбция офлоксацина. Связь с белками плазмы – 25%, биодоступность – более 96%, время достижения максимальной концентрации – от 1 до 2 часов.

Максимальная концентрация зависит от дозы, после однократного приема 200 и 400 мг она составляет соответственно 2,5 и 5 мкг/мл. Пища не оказывает значимого влияния на биодоступность, но может замедлять всасывание.

После проведения разовой внутривенной инфузии на протяжении 60 минут в дозе 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения – 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения 4 доз.

Кажущийся объем распределения составляет 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), дыхательная система, мягкие ткани, кожа, кости, желчь, органы малого таза и брюшной полости, моча, секрет предстательной железы, слюна; хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при невоспаленных/воспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизм происходит в печени (около 5%) с образованием диметилофлоксацина и N-оксид офлоксацина. Период полувыведения не зависит от дозы и находится в диапазоне от 4,5 до 7 часов. Выводится в неизмененном виде почками (75–90%) и с желчью (около 4%). Внепочечный клиренс – меньше 20%.

После однократного приема 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 часов. Замедление может происходить при печеночной/почечной недостаточности. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата. Не кумулирует.

Показания к применению

• инфекционно-воспалительные болезни почек, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов малого таза, брюшной полости, половых органов, включая пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сальпингит, кольпит, орхит, оофорит, цервицит, эпидидимит, параметрит, простатит (кроме бактериального энтерита);
• инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, суставов, кожи, костей, мягких тканей, включая бронхит, ларингит, пневмонию, фарингит, синусит, средний отит;
• менингит;
• септицемия (инфузионный раствор);
• хламидиоз, гонорея;
• профилактика инфекций у пациентов с нарушениями иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• понижение судорожного порога, включая состояния после перенесенных черепно-мозговых травм, инсульта либо воспалительных процессов, локализованных в центральной нервной системе;
• эпилепсия (включая отягощенный анамнез);
• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• органические поражения центральной нервной системы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• хроническая почечная недостаточность;
• отягощенный анамнез по нарушениям мозгового кровообращения;
• возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Зофлокса: способ и дозировка

Режим дозирования Зофлокса определяется индивидуально. Препарат назначается с учетом течения инфекции (тяжести и локализации), чувствительности микроорганизмов к действию препарата, печеночной/почечной функции и общего состояния пациента.

Способы применения:

• таблетки: внутрь целиком, запивая водой, предпочтительнее до/во время приема пищи; взрослым обычно назначают по 200–800 мг в день, кратность применения – 2 раза в день, доза до 400 мг может применяться 1 раз в день (предпочтительно в утреннее время), курс – 7–10 дней; при лечении гонореи назначают однократно 400 мг;
• инфузионный раствор: внутривенно капельно; начальная доза – 200 мг (в 5% растворе глюкозы), продолжительность инфузии – 30–60 минут; вводить можно только свежеприготовленные растворы. Инфекции мочевыводящих путей – 100 мг 1–2 раза в день, инфекции половых органов и почек – 100–200 мг 2 раза в день, инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, суставов, костей, брюшной полости, септические инфекции, бактериальный энтерит – 200 мг (при необходимости – 400 мг) 2 раза в день; при улучшении состояния пациента переводят на прием препарата внутрь. Суточная доза для профилактики инфекций при сниженном иммунитете – 400–600 мг.

После того, как исчезнут симптомы болезни, и произойдет полная нормализация температуры, терапию необходимо продолжать еще минимум 3 дня. Длительность курса при сальмонеллезе – 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей – от 3 до 5 дней.

Рекомендации по применению офлоксацина у пациентов с нарушениями почечной функции (в зависимости от клиренса креатинина):

• 20–50 мл/мин: при кратности применения 2 раза в день разовую дозу снижают в 2 раза либо препарат назначается 1 раз в день в полной разовой дозе;
• < 20 мл/мин: разовая доза – 200 мг, в дальнейшем применяют через день по 100 мг.

При перитонеальном диализе/гемодиализе препарат назначается каждые 24 часа по 100 мг.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

У детей препарат может применяться только при наличии угрозы жизни, после проведения оценки соотношения польза/риск при невозможности применять иные, менее токсичные препараты. В этом случае суточная доза составляет: средняя – 7,5 мг/кг, максимальная – 15 мг/кг.

Побочные действия

• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
• нервная система: повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, интенсивные сновидения, головная боль, тремор, головокружение, неуверенность движений, психомоторное возбуждение, кошмарные сновидения, фобии, галлюцинации, депрессия, психотические реакции, судороги, онемение и парестезии конечностей, тревожность;
• пищеварительная система: псевдомембранозный энтероколит, гастралгия, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, абдоминальные боли, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха;
• скелетно-мышечная система: миалгии, тендинит, тендосиновит, артралгии, разрыв сухожилия;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, коллапс, васкулит, снижение артериального давления (при введении инфузионного раствора; при резком понижении артериального давления введение нужно прекратить);
• кожные покровы: дерматит буллезный геморрагический, петехии, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов;
• органы чувств: диплопия, нарушения равновесия, вкуса, слуха, восприятия цвета и обоняния;
• органы кроветворения: апластическая/гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения;
• аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожный зуд/сыпь, крапивница, аллергический пневмонит/нефрит, анафилактический шок, отек Квинке, фотосенсибилизация, бронхоспазм, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла, мультиформная экссудативная эритема;
• другие: вагинит, суперинфекция, дисбактериоз, гипогликемия (на фоне сахарного диабета);
• местные реакции (для инфузионного раствора): тромбофлебит, покраснение/боль в месте введения.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, заторможенность, дезориентация.

Терапия: симптоматическая, промывание желудка.

Особые указания

Зофлокс препаратом выбора при вызываемой пневмококками пневмонии не является. Для лечения острого тонзиллита препарат не показан.

Применять Зофлокс дольше 2 месяцев не рекомендуется.

Следует избегать воздействия солнечных лучей и облучения ультрафиолетовыми лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы).

Если в период терапии наблюдается развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы, псевдомембранозного колита и аллергических реакций, Зофлокс отменяют. В случаях гистологического/колоноскопического подтверждения псевдомембранозного колита назначают ванкомицин и метронидазол (перорально).

Тендинит, развитие которого в редких случаях наблюдается во время применения Зофлокса, может приводить к разрыву сухожилий (главным образом – ахиллово сухожилие), в особенности у пациентов пожилого возраста. В случаях появления признаков болезни терапию немедленно отменяют и производят иммобилизацию ахиллова сухожилия (может потребоваться консультация ортопеда).

Женщинам применять тампоны во время проведения лечебного курса не рекомендуется (связано с увеличением вероятности появления молочницы).

У предрасположенных больных может наблюдаться ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии.

При проведении бактериологической диагностики туберкулеза применение Зофлокса может стать причиной ложноотрицательных результатов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Больным в период терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами, нельзя употреблять этанол.

Применение при беременности и лактации

Женщинам во время беременности и грудного кормления применять препарат противопоказано.

Применение в детском возрасте

У детей младше 18 лет (пока рост скелета не завершен) Зофлокс может применяться только по жизненным показаниям в случаях, если применение менее токсичных лекарственных средств невозможно.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями почечной функции доза корректируется. Требуется контроль плазменной концентрации офлоксацина. Возрастает вероятность появления токсических эффектов.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями печеночной функции доза корректируется. Требуется контроль плазменной концентрации офлоксацина. Возрастает вероятность появления токсических эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Зофлокс в форме инфузионного раствора совместим с раствором хлорида натрия, 5% раствором фруктозы и декстрозы, раствором Рингера. Из-за вероятности преципитации смешивать его с гепарином не следует.

При сочетанном применении офлоксацина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• фуросемид, циметидин, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: увеличивается плазменная концентрация офлоксацина;
• антациды с содержанием Са2+, А13+, Mg2+ или солей железа, пищевые продукты: снижается всасывание офлоксацина с образованием нерастворимых комплексов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не меньше 2 часов);
• глибенкламид: возрастает его плазменная концентрация;
• антагонисты витамина К: требуется проведение мероприятий по контролю свертывающей системы крови;
• теофиллин: снижается его клиренс (его доза при комбинированном применении с Зофлоксом должна быть снижена);
• нестероидные противовоспалительные препараты, производные нитроимидазола и метилксантины: возрастает вероятность возникновения нейротоксических эффектов;
• глюкокортикостероиды: увеличивается вероятность разрыва сухожилий, в особенности у пожилых пациентов;
• ощелачивающие мочу лекарственные средства, включая цитраты, ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия: увеличивается вероятность кристаллурии и нефротоксических реакций.

Аналоги

Аналогами Зофлокса являются: Ашоф, Таривид, Офлоксацин, Заноцин, Офлоксабол, Данцил, Офлокс, Офло, Тариферид, Рофло, Флоксал и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зофлоксе

В большинстве случаев отзывы о Зофлоксе положительные. Если препарат применяется без предварительной консультации с врачом и подтверждения чувствительности возбудителя к его действию, его эффективность может быть недостаточной.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями называли потерю аппетита, тошноту, слабость и снижение артериального давления. Как правило, эти нарушения проходят самостоятельно после окончания курса/отмены препарата, дополнительного лечения не требуют.

Цена на Зофлокс в аптеках

Примерная цена на Зофлокс в таблетках:

• по 200 мг (10 шт. в упаковке) – 170–220 рублей;
• по 400 мг (5 шт. в упаковке) – 150–220 рублей.

Цена на инфузионный раствор неизвестна, поскольку он в аптеках отсутствует.