Золомакс

Золомакс – психотропное лекарственное средство; транквилизатор анксиолитического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: овальные, с фаской и риской на одной из сторон; в дозировке 0,25 мг – белые, с надписью «APZM 0,25», в дозировке 1 мг – голубые, с надписью «APZM 1» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 или 5 упаковок в картонной пачке, опечатанной самоклеящимся прозрачным стикером светло-зеленого цвета для контроля первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: алпразолам – 0,25 или 1 мг;
• вспомогательные ингредиенты: натрия бензоат, натрия докузат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат; для дозировки 1 мг – индигокармин (EEC Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпразолам обладает анксиолитическим, центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативно-снотворным и антипаническим эффектом. Угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему (ЦНС) преимущественно реализуется в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе. Алпразолам усиливает ингибирующее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – одного из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Определяющей в механизме действия алпразолама является стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящая к активации рецептора ГАМК, уменьшающая возбудимость подкорковых структур головного мозга и тормозящая полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие алпразолама проявляется уменьшением эмоционального напряжения, ослаблением симптомов тревоги и страха. Выраженное анксиолитическое действие суммируется с умеренным снотворным эффектом, укорачивая период засыпания, увеличивая продолжительность сна, снижая количество ночных просыпаний. Механизм снотворного эффекта базируется на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшается влияние вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.

Алпразолам практически не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация алпразолама в плазме при пероральном приеме достигается через ~ 1-2 часа при уровне всасывания около 80% принятой дозы. В результате однократного перорального приема 0,5 мг достигается средняя максимальная концентрация – 7,1 нг/мл. Зависимость между принятой дозой алпразолама и его плазменной концентрацией – линейная. С белками плазмы связывается ~ 80% препарата.

Алпразолам способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ), поступать в грудное молоко; равновесной концентрации в плазме обычно достигает в течение 2–3 дней.

Препарат активно метаболизируется в печени с образованием биологически активного альфа-гидроксильного метаболита. В обменных процессах с алпразоламом принимают участие изоферменты CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. Выводится вещество из организма в виде соединений с глюкуроновой кислотой, главным образом почками. Период полувыведения (Т_½) – 11–16 часов. В случае повторного назначения накопление – минимальное, поскольку алпразолам относится к бензодиазепинам короткого или среднего периода полувыведения, а выведение после завершения терапии – быстрое.

Показания к применению

• тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, опасности, напряжения, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями;
• тревожные состояния и невротические депрессии, развивающиеся на фоне соматических заболеваний;
• невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
• смешанные тревожные и депрессивные расстройства;
• панические расстройства с симптомами фобии и без.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• закрытоугольная глаукома;
• астенический бульбарный паралич (миастения);
• острые отравления наркотическими, алкогольными, снотворными и психотропными веществами;
• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) тяжелого течения;
• тяжелая степень депрессии с попытками суицида;
• шок, кома;
• апноэ во сне;
• выраженные нарушения функции почек/печени;
• период беременности (особенно I триместр) и грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам и прочим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Золомакс принимают с осторожностью при церебральных и спинальных атаксиях, наличии информации о лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Золомакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, по 2–3 раза в день, независимо от режима питания. Дозу подбирают и корректируют в процессе лечения индивидуально, в зависимости от эффективности терапии и индивидуальной переносимости препарата. Рекомендуется добиваться использования минимальных эффективных доз.

Рекомендованное дозирование:

• тревожные состояния: начальная доза – 0,25–0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4 мг/сут, разделенных на несколько приемов;
• панические расстройства: по 0,5 мг три раза в сутки; суточную дозу можно увеличивать до 3–6 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
• тревожные состояния, связанные с депрессией: начальная доза – 0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4,5 мг/сут; начальную суточную дозу можно принимать перед сном, чтобы свести к минимуму состояние сонливости днем.

Продолжительность терапии – 4–12 недель.

Завершать прием препарата следует с большой осторожностью, продолжительное время, во избежание развития синдрома отмены. К примеру, пациенту, принимающему по 0,5 мг утром и днем, и 1 мг вечером (всего 2 мг алпразолама), суточную дозу следует снижать не более чем на 0,25 мг 1 раз в 3 дня.

Большинству пациентов достаточно дозы 4–6 мг/сут в течение 4–12 недель. В случае необходимости иногда дозу увеличивают до 10 мг/сут (на 1 мг один раз в 3–4 дня, не более), а продолжительность терапии – до 8 месяцев.

Для лечения пожилых и ослабленных пациентов используют меньшие дозы: начальная – 0,25 мг по 2–3 раза в сутки, в случае хорошей переносимости и при необходимости ее постепенно можно увеличить до 0,5–0,75 мг/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, регистрируются в начале терапии и исчезают постепенно при дальнейшем применении препарата или снижении дозы.

Реакции со стороны органов и систем на прием алпразолама:

• центральная нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых больных) – чувство усталости, сонливость, головокружение, дезориентация, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций; редко – эйфория, головная боль, снижение настроения, ухудшение памяти, нарушения координации движений, тремор, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), дизартрия, миастения; крайне редко – парадоксальные реакции (тревожность, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, страх, мышечный спазм, галлюцинации);
• органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная слабость/усталость), тромбоцитопения;
• пищеварительная система: слюнотечение/сухость во рту, изжога, тошнота/рвота, анорексия, запор/диарея, нарушения функции печени, желтуха и повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
• мочеполовая система: задержка/недержание мочи, снижение/повышение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
• реакции гиперчувствительности: высыпания на коже, зуд;
• влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре); у новорожденных, матери которых принимали препарат – угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса;
• прочие реакции: привыкание и лекарственная зависимость, снижение АД (артериального давления); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; в результате резкого снижения дозы или прекращения приема может развиться синдром отмены – тошнота/рвота, нарушения сна, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетных мышц, тремор, гипергидроз, депрессия, расстройства восприятия (в т. ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь), судороги, тахикардия, в редких случаях – острый психоз.

Передозировка

Передозировка наблюдается при приеме 500–600 мг препарата. Ее симптомами являются: спутанность сознания, сонливость, снижение рефлексов, тремор, нистагм, брадикардия, снижение артериального давления, одышка либо затрудненное дыхание, кома.

Для терапии состояния рекомендуется промыть желудок, дать пациенту активированный уголь, далее проводить симптоматическую терапию: поддерживать дыхание и АД, в условиях стационара ввести флумазенил. Гемодиализ для выведения алпразолама малоэффективен.

Особые указания

В процессе терапии пациентам категорически запрещено употребление алкогольных напитков (этанола).

В случае длительного лечения при почечной/печеночной недостаточности требуется контролировать картину периферической крови и показатели печеночных ферментов.

Если пациенты не принимали ранее психотропные средства, они реагируют на более низкие дозы препарата, в сравнении с больными, уже принимавшими анксиолитики и антидепрессанты, или страдающими алкоголизмом.

Для терапии эндогенных депрессий алпразолам можно применять в сочетании с антидепрессантами. Применение алпразолама пациентами с депрессией может привести к развитию маниакального и гипоманиакального состояния. Пациентов с депрессивными расстройствами, получающих лечение Золомаксом, следует держать под наблюдением, особенно в начале терапии, во избежание попыток суицида.

Как и другие бензодиазепины, алпразолам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме высоких доз (более 4 мг/сут).

Лечение следует незамедлительно прекратить при возникновении у пациентов таких необычных реакций, как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, прерывистый поверхностный сон.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Золомакс следует с осторожностью принимать пациентам, которым для трудовой и жизненной деятельности требуется повышенная скорость психомоторных реакций и усиленная концентрация внимания, управляющим потенциально опасными механизмами, автотранспортом, выполняющим другие виды сложных работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Золомакс применяют в исключительных случаях, только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое влияние на плод, увеличивает вероятность развития врожденных пороков, особенно при применении в I триместре. Алпразолам в терапевтических дозах на более поздних сроках беременности может вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. Постоянный прием на протяжении беременности может привести к физической зависимости у плода, с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Использование Золомакса непосредственно до родов или в родовой деятельности может вызывать у новорожденного синдром вялого ребенка, сопровождающийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией и слабым актом сосания.

По результатам экспериментальных исследований установлено выделение алпразолама и его метаболитов с грудным молоком, вследствие их попадания в организм новорожденного возможно повышение сонливости и затруднение кормления.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золомакс противопоказано применять у детей и подростков до 18 лет ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности препарата у этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым или ослабленным пациентам начинать прием препарата следует с дозы 250 мкг 2–3 раза/сут, постепенно доводя ее до поддерживающей – 500–750 мкг/сут. Если это необходимо, дозу можно увеличивать, только с учетом индивидуальной переносимости алпразолама.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы микросомального окисления: повышают риск развития токсических эффектов;
• индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают эффективность алпразолама;
• гипотензивные лекарственные средства: могут усугублять выраженность снижения АД;
• другие психотропные препараты, противосудорожные и антигистаминные средства, этанол и вещества, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС: алпразолам усиливает их действие;
• клозапин: может усиливаться угнетение дыхания;
• леводопа: алпразолам снижает ее эффективность у больных с паркинсонизмом;
• зидовудин: возможно повышение его токсичности;
• имипрамин и дезипрамин: при одновременном приеме с алпразоламом в дозе 4 мг/сут увеличивается их концентрация в плазме;
• циметидин, макролиды, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, декстропропоксифен, сертралин, дилтиазем, дигоксин и пероральные контрацептивы: могут ингибировать метаболизм алпразолама в печени, усиливая его эффект.

Аналоги

Аналогами Золомакса являются: Алзолам, Алпразолам, Хелекс, Хелекс СР, Неурол.

Сроки и условия хранения

Золомакс входит в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золомаксе

Отзывы о Золомаксе немногочисленные, но достаточно противоречивые. Некоторым больным препарат помог справиться с основным заболеванием, в качестве недостатков они указывают только наличие большого числа побочных эффектов и высокую стоимость препарата. Другие пациенты, принимавшие Золомакс, подчеркивают его меньшую эффективность в сравнении с менее дорогими аналогами, произведенными в России, и отмечают наличие большого числа негативных побочных реакций (сильные головные боли, гипертония и др.).

Цена на Золомакс в аптеках

Отсутствуют данные о наличии в аптеках и цене Золомакса, а также его прямых аналогов.

Имеются в продаже препараты – групповые аналоги, возможность применения которых вместо Золомакса следует лично согласовывать с лечащим врачом: Афобазол ~ 344 руб., Фенорелаксан ~ 61 руб., Гидроксизин Канон ~ 208 руб., Стрезам ~ 247 руб.