Андипал Авексима

Андипал Авексима – ненаркотический анальгезирующий и спазмолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Андипала Авексима – таблетки: с фаской и риской, плоскоцилиндрические, белые или белые со слабым желтым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках).

Состав на 1 таблетку:

• действующие вещества: метамизол натрия (анальгин) – 250 мг; бендазол (дибазол) – 20 мг; фенобарбитал – 20 мг; папаверина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Согласно инструкции, Андипал Авексима – комбинированный препарат, содержащий активные компоненты, оказывающие спазмолитический эффект и взаимно усиливающие фармакологическое действие.

Фармакодинамические характеристики активных компонентов лекарственного средства:

• метамизол натрия: анальгетик и антипиретик группы пиразолонов, оказывающий обезболивающее, спазмолитическое и жаропонижающее действие. Наряду со своим активным метаболитом (4N-метиламиноантипирин) обладает как центральным, так и периферическим механизмом действия. Неселективный ингибитор циклооксигеназы, уменьшающий образование из арахидоновой кислоты простагландинов;
• бендазол (дибазол): вазодилататор, оказывающий сосудорасширяющий и стимулирующий функцию спинного мозга эффект. Обладает спазмолитическим действием непосредственно на гладкие мышцы стенок кровеносных сосудов и внутренних органов, облегчает в спинном мозге синаптическую передачу;
• папаверина гидрохлорид: спазмолитик, снижающий тонус и расслабляющий гладкие мышцы стенок кровеносных сосудов и внутренних органов, оказывающий гипотензивный эффект;
• фенобарбитал: вещество из группы барбитуратов, взаимодействующее с барбитуратным участком бензодиазепин-гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)-рецепторного комплекса. Угнетает сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшая моторную активность и ингибирует церебральные функции, включая дыхательный центр; снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). В малых дозах проявляет седативное действие и усиливает эффективность других компонентов.

Фармакокинетика

• метамизол натрия: всасывается в ЖКТ хорошо и быстро, гидролизуется в стенке кишечника с образованием активного метаболита; в неизменном виде отсутствует в крови (незначительная его концентрация может обнаруживается в плазме после внутривенного введения); активный метаболит связывается с белками на 50–60%; метаболизируется анальгетик в печени, а экскретируется с мочой почками; в материнское молоко проникает в терапевтических дозах;
• бендазол (дибазол): биодоступность ~ 80%; конечные продукты биотрансформации – конъюгаты, образующиеся в процессе карбоэтоксилирования и метилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазол; выводятся метаболиты бендазола из организма с мочой;
• папаверина гидрохлорид: средний показатель биодоступности ~ 54%, с белками плазмы связывается до 90% вещества; спазмолитик хорошо распределяется и проникает через внутренние (гистогематические) барьеры; метаболизируется вещество в печени, экскретируется в виде метаболитов почками и полностью выводится из крови при гемодиализе; T_1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 2 часов, но может удлиняться до 24 часов;
• фенобарбитал: при пероральном применении всасывается полностью, но относительно медленно, максимальной концентрации в крови достигает спустя 1–2 часа после приема; до 50% вещества связывается с белками плазмы, в различных органах и тканях распределяется равномерно, но в тканях мозга его обнаруживают в меньшей концентрации. T_1/2 у взрослых пациентов составляет от 2 до 4 суток, из организма выделяется медленно, что является предпосылкой для кумуляции; биотрансформируется микросомальными ферментами печени, экскретируется в виде неактивных метаболитов почками, в т. ч. в неизменном виде от 25 до 50%.

Показания к применению

• болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности, как следствие спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная/желчная/кишечная колики; дискинезия желчевыводящих протоков; альгодисменорея; ПХЭС (постхолецистэктомический синдром); спазм мочевого пузыря и мочеточников;
• спазм сосудов головного мозга, мигрени;
• болевой синдром после оперативного вмешательства и/или диагностических процедур (как вспомогательное лекарственное средство).

Противопоказания

Абсолютные:

• угнетение костномозгового кроветворения;
• тахиаритмии, спонтанная стенокардия, нестабильная стенокардия, стабильная стенокардия напряжения (III-IV функциональный класс), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс;
• аденома предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• мегаколон, кишечная непроходимость;
• респираторные болезни, вызывающие обструктивный синдром;
• бронхиальная астма, спровоцированная приемом АСК (ацетилсалициловой кислоты), салицилатов, а также других НПВС (нестероидных противовоспалительных средств);
• нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости;
• заболевания, сопровождающиеся гипертонусом мышц, миастения, судорожный синдром;
• порфирия (в т. ч. данные в анамнезе);
• выраженные нарушения функции печени/почек;
• дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст младше 8 лет;
• пожилой возраст;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• угнетение дыхания;
• коматозное состояние;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к производным пиразолона.

Относительные противопоказания – Андипал Авексима назначают с осторожностью при артериальной гипотензии, заболеваниях периферической крови и печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Андипала Авексима: способ и дозировка

Таблетки Андипал Авексима принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование для детей старше 8 лет и взрослых пациентов: по 1 шт. 2–3 раза в сутки, но не более 5 дней.

Без консультации врача нельзя принимать таблетки более 3 дней.

Побочные действия

• центральная нервная система: сонливость, снижение быстроты психомоторных реакций;
• ЖКТ: тошнота, запор;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
• иммунная система: аллергические реакции.

В случае длительного применения возможно развитие лейкопении, агранулоцитоза, нарушений функции печени/почек.

Передозировка

Симптомами передозировки Андипала Авексима являются: головокружение, выраженная сонливость, коллаптоидное состояние.

Для терапии состояния больному необходимо принять активированный уголь и промыть желудок. После чего под медицинским наблюдением проводятся мероприятия для поддержания жизненно важных функций организма, купирования симптоматики интоксикации и профилактики серьезных осложнений.

Особые указания

Применение Андипал Авексима сроком более 7 дней требует контроля функционального состояния печени и картины периферической крови.

Если эффект от лечения отсутствует в течение 3 дней, прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Андипалом Авексима необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. от управления автотранспортом), требующими быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Данные исследований влияния на протекание беременности, и здоровье матери и плода основного действующего вещества Андипала Авексима – метамизола натрия (анальгина) ограничены. Известно, что вещество проникает через плацентарный барьер, но его тератогенного действия в доклинических наблюдениях не обнаружено. Несмотря на слабое угнетение метамизолом натрия синтеза простагландинов, преждевременное закрытие артериального протока у плода и обусловленные нарушением агрегации тромбоцитов перинатальные осложнения у матери или новорожденного исключать нельзя. При беременности препарат применять запрещено.

Поскольку метаболиты метамизола натрия способны проникать в грудное молоко, при приеме Андипала Авексима, а также на протяжении 48 часов после приема последней дозы, от грудного вскармливания необходимо отказаться.

Применение в детском возрасте

Детям младше 8 лет применять препарат запрещено. Детям и подросткам от 8 до 18 лет принимать Андипала Авексима можно только по назначению врача, не более 1 таблетки 2–3 раза в сутки.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической болезнью почек и нарушением клиренса креатинина требуется снижение дозы, поскольку такие состояния могут привести к снижению экскреции метаболитов метамизола натрия.

При нарушениях функции печени

Скорость выведения препарата у пациентов с нарушением функции печени понижается, в связи с чем многократного приема высоких доз следует избегать. Для краткосрочного курса коррекции дозы Андипала Авексима не требуется. Опыт продолжительного применения препарата у данной категории пациентов отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку у пожилых пациентов выведение метаболитов метамизола натрия может быть снижено, необходимо уменьшение дозы Андипал Авексима.

Лекарственное взаимодействие

• нитросорбид, нитроглицерин, сустак и другие нитраты; коринфар, нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов; анаприлин, талинолол, метопролол и другие β-адреноблокаторы; пентамин и другие ганглиоблокаторы; фуросемид, гипотиазид и другие диуретики; дипиридамол, эуфиллин и другие миотропные спазмолитики: Андипал Авексима усиливает их гипотензивный эффект;
• прочие ненаркотические анальгетики: возможно взаимное усиление токсического действия;
• адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства: снижают всасывание Андипала Авексима в ЖКТ.

Аналоги

Аналогами Андипала Авексима являются: Антипирин, Номигрен, Реопирин, Папазол-УБФ, Папазол, Уролесан, Но-шпалгин, Юниспаз, Теодибаверин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Андипале Авексима

Отзывов об Андипале Авексима не очень много, но среди них практически нет отрицательных. Только в одном случае пациент выразил недовольство тем, что препарат не купирует и не снижает очень высокое давление, но это может быть следствием его применения не по показаниям. Все больные, принимавшие таблетки по назначению врача, отзываются о них как об эффективном средстве, снимающем боль и спазм, хорошо переносимом, практически без негативных побочных эффектов, и доступном по цене.

Цена на Андипал Авексима в аптеках

Ориентировочная цена Андипал Авексима составляет около 40 руб. за 10 таблеток в упаковке.