Апротекс

Апротекс – поливалентный ингибитор протеаз плазмы с антифибринолитическим, антипротеолитическим, гемостатическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: лиофилизированный порошок почти белого или белого цвета (во флаконах: в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке 30, 50, 85 или 100 флаконов);
• раствор для инфузий: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (в стеклянных прозрачных флаконах: по 10 мл – в картонной пачке 1, 5, 10 или 25 флаконов; по 50 мл – в картонной пачке 1 или 5 флаконов).

1 флакон содержит:

• действующее вещество: апротинин – 10 000 антитрипсиновых единиц (АТрЕ) или 100 000 АТрЕ;
• вспомогательные компоненты: лактоза, натрия гидроксид.

1 мл раствора содержит:

• действующее вещество: апротинин – 10 000 калликреин инактивирующих единиц (КИЕ);
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

• острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита, панкреонекроз;
• профилактика эмболий при политравмах и после операции;
• гиперфибринолитические кровотечения в посттравматическом, послеоперационном (особенно после операции на легких, предстательной железе) периоде, при полименорее, до родов, во время и после них, при эмболии околоплодными водами;
• осложнения тромболитической терапии;
• коагулопатия, характеризующаяся вторичным гиперфибринолизом;
• профилактика кровотечений при хирургическом вмешательстве на открытом сердце с применением аппарата искусственного кровообращения;
• травматический, эндотоксический или гемолитический шок (лечение и профилактика развития);
• профилактика послеоперационного паротита.

Противопоказания

• I и III триместры беременности;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (кроме фазы коагулопатии);
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к белку крупного рогатого скота;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Апротекс пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, при кардиопульмональных шунтирующих операциях, остановке кровообращения при проведении операции с применением аппарата искусственного кровообращения, глубокой гипотермии, предшествующей терапии апротинином, в случае приема миорелаксантов за 2-3 дня до введения препарата, во II триместре беременности (только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Лиофилизат и раствор вводят в/в струйно (медленно, до 5 мл в минуту) или капельно и внутрибрюшинно. Во время применения Апротекса пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Лиофилизат
Для приготовления раствора из лиофилизата к содержимому 1 флакона с дозировкой 10 000 АТрЕ добавляют 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, с дозировкой 100 000 АТрЕ – 20 мл.

Рекомендованный суточный режим дозирования:

• кровотечения: начальная доза – 300 000 АТрЕ, затем в/в струйно через каждые 4 часа по 140 000 АТрЕ до нормализации гемостаза;
• острый панкреатит: в/в струйно (медленно) – 200 000-300 000 АТрЕ однократно, затем в/в капельно – 200 000-300 000 АТрЕ в сутки. Лечение продолжают до нормализации лабораторных показателей и клинического состояния больного;
• профилактика послеоперационного панкреатита: в/в струйно – 200 000 АТрЕ;
• шоковые состояния: начальная доза – 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в струйно по 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа;
• коагулопатия, определяющаяся вторичным гиперфибринолизом: по 750 000 АТрЕ и выше;
• профилактика жировой эмболии: в/в (медленно) – 200 000 АТрЕ ежедневно.

При панкреонекрозе с выпотом в брюшную полость, содержащим ферменты, в дополнение к в/в введению Апротекс можно назначать внутрибрюшинно.

Кроме этого, раствор лиофилизата применяют местно при лечении длительных незначительных кровотечений. Для этого пропитанную раствором (75 000 АТрЕ) марлевую салфетку прикладывают к месту кровотечения.

При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают из расчета по 15 000 АТрЕ на 1 кг веса ребенка в сутки.

Раствор для инфузий
Рекомендованное дозирование:

• кровотечения и кровоизлияния, связанные с гиперфибринолизом: в/в капельно – 100 000-200 000 КИЕ, при интенсивном кровотечении – до 500 000 КИЕ;
• обострение хронического панкреатита: однократно 25 000 КИЕ в час, курс лечения – 3-6 дней. Максимальная суточная доза – 50 000 КИЕ;
• острый панкреатит: начальная доза – 500 000-1 000 000 КИЕ, далее следует в течение 2-6 дней постепенно снижать дозу до 50 000-300 000 КИЕ, лечение продолжают до полного исчезновения ферментной токсемии;
• коагулопатия в сочетании с вторичным гиперфибринолизом: 1 000 000 КИЕ и выше;
• профилактика кровотечений при хирургической операции (до, во время и после вмешательства): в/в струйно или капельно – 200 000-400 000 КИЕ в первые сутки, затем по 100 000 КИЕ в течение следующих двух дней;
• акушерская практика: начальная доза – 1 000 000 КИЕ, затем по 200 000 КИЕ каждый час до момента полной остановки кровотечения. Одновременно показано местное применение с помощью пропитанных препаратом тампонов в концентрации 100 000 КИЕ, их следует прикладывать к очагу кровотечения;
• послеоперационный период, профилактика повреждения поджелудочной железы: начальная доза – 200 000 КИЕ, затем по 100 000 КИЕ через каждые 6 часов в течение двух дней после операции;
• нарушение гемостаза у детей: из расчета по 20 000 КИЕ на 1 кг веса тела.

При остром некрозе поджелудочной железы с ферментным выпотом в брюшную полость, на фоне в/в применения апротинина больным дополнительно вводят раствор интраабдоминально.

Побочные действия

• пищеварительная система: на фоне быстрого введения – тошнота и рвота преходящего характера;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления; на фоне высоких (6 000 000- 9 000 000 АТрЕ, или 8 000 000-12 000 000 КИЕ) доз апротинина – повышение риска развития инфаркта миокарда при повторном шунтировании коронарных сосудов;
• аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактический шок;
• нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;
• местные реакции: при длительной терапии – тромбофлебит в месте инъекции;
• прочие: миалгия.

Особые указания

Из-за большого риска анафилаксии применение Апротекса рекомендуется начинать после проведения теста на определение гиперчувствительности. Для этого необходимо в/в ввести больному 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При отсутствии в течение 10 минут после введения пробной дозы признаков аллергической реакции можно приступать к введению терапевтической дозы, в противном случае – применение апротинина запрещено.

При необходимости назначения препарата пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций следует предварительно вводить антигистаминные средства. При появлении симптомов аллергии введение апротинина отменяют немедленно. Предшествующая (в период от 2 до 24 недель) терапия препаратом повышает риск развития аллергических реакций.

При тромбогеморрагическом синдроме препарат можно применять только после устранения всех нарушений свертывания крови на фоне одновременного профилактического назначения гепарина.

Из-за риска развития почечной недостаточности и летального исхода с особой осторожностью необходимо применять Апротекс при остановке кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения. При использовании экстракорпорального кровообращения в процессе операции на сердце у больных, получающих высокие дозы апротинина, следует поддерживать время активированной свертываемости крови на уровне выше 750 секунд. Уровень гепарина измеряют с помощью титрующего гепарино-протромбинового теста.

Влияние препарата на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Лекарственное взаимодействие

Апротекс подавляет действие урокиназы, стрептокиназы, алтеплазы и других фибринолитических средств.

Потенцирует эффект гепарина, при добавлении апротинина к гепаринизированной крови время свертывания цельной крови увеличивается.

Одновременное применение с препаратами декстрана вызывает взаимное усиление действия.

Фармацевтически совместим только с растворами электролитов и декстрозы.

Аналоги

Аналогами Апротекса являются: Трасколан, Гордокс, Веро-наркап, Аэрус, Ингипрол для инъекций, Ингитрил, Контрикал, Трасилол 500000.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, лиофилизат – в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизат – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.