Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Бензилпенициллина натриевая соль

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Порошок для приготовления раствора для инъекций Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:    

  • порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
  • порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
  • порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

  • грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Показания к применению

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

  • дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
  • желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
  • мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
  • кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
  • орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
  • сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
  • костно-мышечная система: остеомиелит;
  • центральная нервная система: менингит;
  • прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.

Противопоказания

Абсолютные:

  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

  • раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
  • раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
  • раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
  • раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
  • раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
  • раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
  • глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
  • капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

Рекомендованное дозирование:

  • в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
  • введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
  • введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
  • интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
  • местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
  • со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
  • со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
  • со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
  • со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
  • со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
  • реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.

Передозировка

  • симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
  • лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина в одной емкости с другими лекарственными средствами не допускается.

Нельзя использовать для растворения порошка натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Следует учитывать несовместимость Бензилпенициллина натриевой соли с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Аналоги

Аналогами Бензилпенициллина натриевой соли являются Бензилпенициллин, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Пенициллина G натриевая соль, Прокаин-Бензилпенициллин, Феноксиметилпенициллин, Бензициллин, Ретарпен, Оспен, Молдамин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли достаточно противоречивы. Но при этом следует отметить, что при лечении бактериальных инфекций с предварительно установленной чувствительностью возбудителя к препарату, пациенты указывают на высокую эффективность антибиотика.

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль в аптеках

Цена Бензилпенициллина натриевой соли за упаковку, содержащую 50 флаконов в дозировке 1 000 000 ЕД, может составлять от 384 руб.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.75 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Субъединичные адъювантные вакцины для профилактики гриппа Субъединичные адъювантные вакцины для профилактики гриппа

На сегодняшний день единственным надежным способом профилактики гриппа является вакцинация1. Она особенно необходима пожилым людям, детям, лицам, страдающим от ...

Читайте также