Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ретарпен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Retarpen
Код ATX: J01CE08
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)
Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.
Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).
Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе – 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).
Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.
Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).
Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.
Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.
Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.
Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.
Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:
С осторожностью:
Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.
Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.
Рекомендуемые дозировки при остром тонзиллите, скарлатине, фрамбезии и пинте:
Рекомендуемые дозы при первичном и вторичном сифилисе:
Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.
На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.
При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.
Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:
Рекомендуемая длительность лечения:
Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Особые указания:
Вследствие передозировки (применения высоких доз) β-лактамных антибиотиков, в т. ч. бензатина бензилпенициллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии, основными симптомами которой являются двигательные нарушения, нарушение сознания, судороги.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения.
Перед назначением Ретарпена следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.
Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены Ретарпена и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.
У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить Ретарпен и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.
При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.
У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.
Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.
Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения.
При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств.
При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления – бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.
Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.
Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).
Не рекомендуется растирание ягодицы после инъекции.
В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.
В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).
В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).
При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.
В редких случаях повидон – одно из вспомогательных веществ Ретарпена – может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Невзирая на то, что в ходе экспериментов на животных прямого/непрямого неблагоприятного действия на плод не выявлено, при беременности применять Ретарпен допустимо только при значимом превышении предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.
Применять Ретарпен для лечения сифилиса у беременных не рекомендуется.
Лекарственное средство в небольших количествах проникает в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о нежелательных реакциях у детей, чьи матери получали Ретарпен, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку не исключена вероятность негативного влияния препарата на микрофлору кишечника ребенка, кормление грудью рекомендуется прерывать на время применения Ретарпена. Возобновлять грудное вскармливание можно спустя 24 ч после его отмены.
В педиатрической практике Ретарпен применяется без возрастных ограничений, строго по показаниям с соблюдением режима дозирования.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают в зависимости от степени нарушения функции почек (показателя КК):
При печеночной недостаточности тяжелой степени возможно замедление метаболизма и экскреции пенициллинов.
До начала терапии Ретарпеном у пациентов пожилого возраста следует оценить функцию почек. В случае необходимости проводится соответствующая состоянию коррекция дозы.
Ретарпен не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами, линкозамидами). Сочетание с другими антибиотиками возможно только в тех случаях, когда предполагается синергический или хотя бы аддитивный эффект от применения комбинации препаратов.
Не следует вводить бензатина бензилпенициллин в одном шприце с другими лекарственными средствами.
С осторожностью Ретарпен нужно применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином), пробенецидом, аллопуринолом, т.к. возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.
Ретарпен повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при применении данной комбинации следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение).
Дигоксин увеличивает риск развития брадикардии.
Бензатина бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, вследствие чего возможно повышение его токсичности.
Аналогами Ретарпена являются: Ампициллин, Амосин, Оспамокс, Бициллин-1, Бензициллин-1, Оспен, Экстенциллин.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 4 года.
Приготовленный из порошка раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Отпускается по рецепту.
Бензатина бензилпенициллин включен в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов). Поскольку он является очень сильным антибиотиком, больные рекомендуют применять препарат исключительно по назначению и под наблюдением специалистов. В большинстве отзывов о Ретарпене пациенты характеризуют его как эффективное средство, практически не вызывающее негативных реакций со стороны организма. В единичном отзыве описывается анафилактический шок после инъекции, но его причины не указаны. При этом с поставленной задачей препарат справился, была излечена синегнойная инфекция.
По отзывам врачей, Ретарпен является стандартным препаратом для лечения сифилиса, как правило оказывается действенным, и позволяет восстановить здоровье пациента в большинстве случаев без побочных эффектов. Инъекции Ретарпена достаточно болезненные, поэтому для проведения манипуляций, а также правильного приготовления раствора, следует обращаться в медицинские учреждения.
Препарат отсутствует в свободной продаже. Ориентировочная цена Ретарпена 2,4 млн МЕ в интернет-аптеках составляет 2500 руб. за 1 флакон.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.