Блокордил

Блокордил – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской, на одной из сторон таблеток 25 мг и 50 мг нанесена разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Блокордила).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: каптоприл – 12,5; 25 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокордил – гипотензивное лекарственное средство, активное вещество которого – каптоприл, является ингибитором АПФ. Механизм действия препарата обусловлен способностью каптоприла конкурентно ингибировать активность АПФ, вызывая снижение скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II наряду с выраженным сосудосуживающим действием стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Уменьшение образования ангиотензина II, снижает его содержание в коре надпочечников и способствует уменьшению выделения альдостерона. Кроме того, предполагается влияние каптоприла на кинин-калликреиновую систему, которое препятствует распаду брадикинина. Повышает коронарный и почечный кровоток.

Антигипертензивный эффект от уровня активности ренина в плазме не зависит, артериальное давление (АД) понижается как при нормальной, так и при сниженной концентрации гормона. Это обусловлено воздействием каптоприла на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Сосудорасширяющее действие Блокордила способствует уменьшению сопротивления в легочных сосудах, ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов) и давления заклинивания в легочных капиллярах, или пост- и преднагрузки на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. На фоне длительного применения уменьшается выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности, замедляется развитие дилатации левого желудочка. При хронической сердечной недостаточности способствует снижению концентрации натрия. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Вызывает улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Понижая тонус выносящих артериол клубочков почек, каптоприл улучшает внутриклубочковую гемодинамику, что препятствует возникновению диабетической нефропатии.

В суточной дозе 50 мг Блокордил проявляет в отношении сосудов микроциркуляторного русла ангиопротекторные свойства, замедляя прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) у пациентов, страдающих диабетической нефроангиопатией.

Понижение АД приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и не сопровождается рефлекторной тахикардией.

После приема Блокордила внутрь максимальное снижение АД наступает через 1–1,5 часа. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений через 14–28 дней терапии, носит дозозависимый характер.

Фармакокинетика

После приема Блокордила внутрь всасывание каптоприла происходит быстро, натощак степень абсорбции достигает 75%, а при приеме во время еды – снижается на 30–40%. Биодоступность составляет – 35–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа и составляет 114 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) – 25–30%.

Гематоэнцефалический и плацентарный барьер преодолевает менее 1% принятой дозы. Секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов – каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла.

Период полувыведения (T_1/2) – 3 часа.

Выводится через почки 95% принятой дозы, в том числе в неизмененном виде – 40–50%. После однократного приема внутрь через 4 часа в моче в неизмененном виде определяется 38% каптоприла и в виде метаболитов 28%, через 6 часов в моче присутствуют только метаболиты. В суточной моче доля неизмененного каптоприла составляет 38%, а в виде метаболитов – 62%.

При нарушении функции почек T_1/2 каптоприла увеличивается до 33 часов. При хронической почечной недостаточности вещество кумулирует.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика каптоприла не изменяется, поэтому при отсутствии нарушения функции почек пожилым людям с артериальной гипертензией рекомендуется принимать обычные дозы Блокордила.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (для пациентов в клинически стабильном состоянии);
• диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1-го типа (при суточной альбуминурии более 30 мг).

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
• наличие указаний в анамнезе на ангионевротический отек, возникающий на фоне терапии другими ингибиторами АПФ;
• гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с азотемией;
• порфирия;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ (включая анамнез) и компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Блокордил при гемодинамически значимом стенозе аорты, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения, ишемию головного мозга), угнетении костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, состоянии после трансплантации почки, печеночной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях соединительной ткани, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), в том числе при таких состояниях как диарея и рвота, вызывающих снижение ОЦК, а также в пожилом возрасте.

Блокордил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Блокордил принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи, регулярно, желательно всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование Блокордила:

• артериальная гипертензия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в день. Если после 14 дней приема отсутствует достаточный терапевтический эффект, то начальную дозу постепенно (с интервалом 14–28 дней) повышают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в день. Максимальная доза – по 50 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза при тяжелой артериальной гипертензии – по 50 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза – 150 мг;
• злокачественная артериальная гипертензия: начальная доза – по 12,5 мг или 25 мг 2–3 раза в день;
• хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 12,5 мг 2–3 раза в день. При необходимости ее можно постепенно (с интервалом 14–28 дней) повышать. Средняя поддерживающая доза Блокордила может составлять по 25–50 мг 2–3 раза в день. Максимальная доза – 150 мг в день;
• нарушение функции левого желудочка, возникшее на фоне перенесенного инфаркта миокарда: начинать лечение следует в период с 3 по 16 день после инфаркта миокарда с начальной дозы – 6,25 мг 1 раз в день (можно применять таблетки каптоприла с риской по 12,5 мг). При необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 14 дней) можно повысить до 50 мг 3 раза в день;
• диабетическая нефропатия: 75–100 мг в день, поделенные на 2–3 приема. Для пациентов с сахарным диабетом 1-го типа с микроальбуминурией (суточное выделение альбумина 30–300 мг) препарат назначают в дозе 50 мг 2 раза в день. Если общий клиренс белка в день более 500 мг, то эффективной является доза 25 мг 3 раза в день.

При нарушении функции почек суточную дозу Блокордила определяют с учетом клиренса креатинина (КК):

• КК не менее 30 мл/мин (умеренная степень нарушения функции почек): 75–100 мг;
• КК менее 30 мл/мин: начальная суточная доза – до 12,5 мг, при необходимости возможно постепенное ее увеличение.

Рекомендованное дозирование для пациентов пожилого возраста: по 6,25 мг 2 раза в день.

При необходимости Блокордил можно применять в комбинации с петлевыми диуретиками.

Пропущенный прием очередной дозы нельзя восполнять за счет разового увеличения следующей дозы.

Побочные действия

• со стороны сердечно сосудистой системы: редко – выраженное снижение АД, тахиаритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения, периферические отеки; очень редко: синдром Рейно, кардиогенный шок, остановка сердца;
• со стороны нервной системы: часто – нарушения вкуса, расстройства сна, головокружение; редко – чувство усталости, сонливость, общая слабость, парестезии, головная боль, астения; очень редко – депрессия, спутанность сознания, цереброваскулярные нарушения (включая обморок, инсульт);
• со стороны дыхательной системы: часто – сухой раздражающий кашель (непродуктивный), бронхоспазм, одышка; очень редко – ринит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит;
• со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (апластическая или гемолитическая), панцитопения (чаще при нарушении функции почек);
• со стороны иммунной системы: очень редко – аутоиммунные заболевания, повышение титров антинуклеарных антител;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, гастрит; редко – афтозные язвы внутренней поверхности щек и языка, гипербилирубинемия; очень редко – пептические язвы, глоссит, панкреатит, холестаз, желтуха, нарушения функции печени, интестинальный ангионевротический отек, гепатит (включая некротический гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения;
• со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь, алопеция; редко – ангионевротический отек; очень редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность (эритема), пемфигоидные кожные реакции;
• со стороны опорно-двигательной системы: очень редко – артралгия, миалгия;
• со стороны мочевыделительной и половой систем: редко – учащенное мочеиспускание, нарушения функции почек, олигурия, полиурия; очень редко – нефротический синдром, гинекомастия, импотенция;
• лабораторные показатели: очень редко – повышение гематокрита, протеинурия, увеличение уровня мочевины, билирубина и креатинина, гиперкалиемия, гипонатриемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкопения;
• прочие: нечасто – слабость, боль в груди; очень редко – лихорадка.

Передозировка

• симптомы: выраженное падение АД (включая внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания и угрозу смерти), острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения;
• лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля. Пациента следует положить на спину, приподняв ему ноги. Показано внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида, проведение мероприятий по увеличению ОЦК и восстановлению АД. Симптоматическая терапия предусматривает подкожное или в/в введение эпинефрина, назначение антигистаминных средств. Проведение сеанса гемодиализа и применение перитонеального диализа неэффективно.

Особые указания

Блокордил дозе 25 мг можно разово применять сублингвально для снижения АД при гипертоническом кризе, таблетку следует разжевать и оставить под языком до полного всасывания. Если в течение одного часа не наблюдается достаточного гипотензивного эффекта, следует повторить прием препарата в дозе 25 мг таким же способом.

Существует риск развития артериальной гипотензии после приема первой дозы Блокордила, он повышается при сниженном ОЦК или гипонатриемии, обусловленных применением высоких доз диуретиков или проведением гемодиализа. К симптомам артериальной гипотензии относятся тошнота и обморок, при выраженном снижении АД – острая почечная недостаточность, включая летальный исход.

Чтобы предупредить развитие артериальной гипотензии, начинать лечение Блокордилом рекомендуется после отмены диуретика и бессолевой диеты.

Если эпизоды симптоматической артериальной гипотензии повторяются, необходимо снизить дозу Блокордила или отменить терапию препаратом.

Каптоприл может снижать почечную функцию вплоть до острой почечной недостаточности, поэтому лечение необходимо сопровождать регулярным контролем работы мочеполовой системы.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов риск развития побочных эффектов повышен.

На фоне приема Блокордила высока вероятность развития гиперкалиемии, к группе риска относятся пациенты с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, находящиеся на сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид. триамтерен) или препаратами калия. В связи с этим одновременный прием Блокордила с указанными средствами не рекомендуется. В случае необходимости его сочетания с препаратами калия больному необходимо обеспечить регулярное проведение исследований на предмет содержания калия в сыворотке крови.

Периодически рекомендуется контролировать количество лейкоцитов в крови. При назначении Блокордила врач должен проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении боли в горле, повышении температуры тела или других признаков инфекционного заболевания.

Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств для приема внутрь.

Перед проведением десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы) прием ингибитора АПФ следует прекратить не менее чем за 24 часа до начала процедуры. Это позволит снизить риск развития анафилактоидных реакций.

Временная отмена препарата требуется перед каждой процедурой афереза липопротеидов низкой плотности с применением высокопроточных мембран или проведением планового хирургического вмешательства. Больной должен поставить в известность врача-анестезиолога о применении Блокордила.

Пациентам следует учитывать, что при анализе мочи на ацетон на фоне приема каптоприла может иметь место ложноположительная реакция.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая возможность чрезмерного понижения АД, развития головокружения и других побочных эффектов, негативно влияющих на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, в период лечения Блокордилом необходимо соблюдать осторожность как при управлении автотранспортными средствами, так и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Блокордила в период вынашивания и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения каптоприла в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому применять Блокордил в педиатрической практике противопоказано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Блокордила пациентам с гемодинамически значимым двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с азотемией.

С осторожностью следует принимать препарат при почечной недостаточности и состоянии после трансплантации почки. Требуется коррекция дозы Блокордила на основании показателей КК.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать Блокордил при порфирии.

С осторожностью следует принимать каптоприл при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при приеме Блокордила пациентам пожилого возраста, им необходимо строго соблюдать рекомендованный режим дозирования.

Лекарственное взаимодействие

• нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогены: на фоне сопутствующей терапии указанными средствами ослабляется гипотензивный эффект Блокордила;
• калийсберегающие диуретики, препараты калия, калиевые добавки к пище, заменители соли: способствуют увеличению риска развития гиперкалиемии;
• препараты общей анестезии: могут вызвать значительное понижение АД;
• препараты лития: выведение препаратов лития замедляется, что приводит к повышению уровня концентрации лития в крови;
• аллопуринол, прокаинамид: способствуют повышению риска возникновения нейтропении, синдрома Стивенса – Джонсона;
• препараты золота: в/в ведение натрия ауротиомалата может потенцировать развитие симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и понижение АД;
• инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: взаимодействие каптоприла с гипогликемическими средствами повышает риск развития гипогликемии;
• антациды: способствуют замедлению абсорбции каптоприла в желудочно-кишечном тракте;
• этанол: на фоне приема этанолсодержащих лекарственных средств и употребления алкогольных напитков усиливается гипотензивный эффект Блокордила;
• алдеслейкин, алпростадил, альфа1-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, кардиотоники, альфа2-адреномиметики центрального действия, миноксидил, нитраты, вазодилататоры, миорелаксанты: следует учитывать, что сочетание с перечисленными лекарственными средствами потенцирует гипотензивное действие каптоприла;
• снотворные средства, антидепрессанты, анксиолитики, нейролептики: могут усиливать гипотензивный эффект Блокордила;
• эпоэтин, глюкокортикостероиды, эстрогены (включая комбинированные пероральные контрацептивы), карбеноксолон, налоксон: сопутствующая терапия указанными средствами снижает активность Блокордила;
• пробенецид: способствует уменьшению почечного клиренса каптоприла и повышению его сывороточных концентраций;
• азатиоприн, циклофосфамид: прием этих и других иммунодепрессантов повышает риск развития гематологических нарушений.

Аналоги

Аналогами Блокордила являются Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Веро-Каптоприл, Капотен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Блокордиле

Единичные отзывы о Блокордиле носят положительный характер. Пациенты предпочитают применять его в случае необходимости краткосрочно сбить повышенное давление, но рекомендую использовать при не очень высоких скачках давления.

Цена на Блокордил в аптеках

Регистрация препарата не продлена, в связи с чем он отсутствует в аптечной сети, поэтому цена на Блокордил неизвестна.

Стоимость Каптоприла, аналога с одинаковым действующим веществом, в зависимости от дозировки может составлять:

• таблетки 25 мг по 10 шт. в блистерах: в упаковке 2 блистера – 8–26 руб.; в упаковке 4 блистера – 12–34 руб.;
• таблетки 50 мг по 10 шт. в блистерах: в упаковке 2 блистера – 13–35 руб.; в упаковке 4 блистера – 28–56 руб.