Динамико

Динамико – ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Динамико выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: голубого цвета, двояковыпуклые, в дозе 25 мг и 50 мг – круглые, в дозе 100 мг – овальные и с разделительной риской с двух сторон (по 1 или 4 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:

• действующее вещество: силденафила цитрат – 35,12 мг, 70,24 мг или 140,48 мг, это соответствует содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: индигокармин (E132), опадрай II 31F58914 белый – макрогол 4000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, натрия цитрат, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Динамико – препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ-5. Механизм действия обусловлен увеличением кровотока в половом члене в условиях сексуальной стимуляции.

При отсутствии функциональных нарушений механизм эрекции происходит в результате высвобождения в пещеристом теле оксида азота (NO) на фоне полового возбуждения. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, вызывая повышение уровня концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который способствует расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов и активному притоку крови в пещеристое тело полового члена.

Являясь селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5, силденафил в пещеристом теле полового члена вызывает распад цГМФ. Действие активного компонента препарата направлено на усиление расслабляющего эффекта NO на гладкие мышцы пещеристого тела и увеличение кровотока в половом члене. Достижение фармакологического эффекта возможно только при одновременной сексуальной стимуляции. При активации с помощью сексуальной стимуляции цепи NO – цГМФ в результате ингибирования ФДЭ-5 происходит увеличение цГМФ в пещеристом теле.

Активность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превосходит активность в отношении ФДЭ-3, являющегося одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда, в 10 раз – в отношении ФДЭ-6, более чем в 80 раз – в отношении ФДЭ-1, более чем в 700 раз – в отношении ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11.

Силденафил обладает гипотензивным действием, обусловленным вазодилатирующим эффектом при повышении содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов. При приеме Динамико в рекомендованных дозах оно имеет легкую и кратковременную форму и клинически не проявляется.

Эффективность и безопасность силденафила для лечения эректильной дисфункции органической, психогенной или смешанной этиологии подтверждены результатами исследований применения препарата у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет в течение 6 месяцев. Эффективность Динамико оценивали с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции и опроса партнера.

На фоне приема силденафила во всех исследованиях была продемонстрирована способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Кроме этого, было отмечено повышение качества оргазма.

Фармакокинетика

При применении в диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание активного вещества. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается в течение 0,5–2 часов при приеме натощак. Биодоступность в среднем составляет 41%. Прием Динамико в сочетании с жирной пищей на степень абсорбции значительно не влияет, лишь вызывает снижение скорости всасывания: C_max в среднем уменьшается на 29%, AUC – на 11%, период достижения С_mах увеличивается на 1 час.

In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл способен подавлять активность ФДЭ-5 человека на 50%.

Кажущийся V_d (объем распределения) в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание с белками плазмы крови – 96% от принятой дозы.

Через 1,5 часа после приема препарата Динамико в сперме обнаруживается до 0,0002% (примерно 188 нг) от дозы силденафила.

Метаболизм происходит в печени, главным образом под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Активный циркулирующий метаболит – N-деметилметаболит, который подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения (T_1/2) 4 часа. При сравнении с силденафилом его активность в отношении ФДЭ составляет 50%, концентрация в плазме – 40%.

Общий клиренс силденафила – 41 л/ч.

T_1/2 силденафила составляет 3–5 часов. Через кишечник в виде неактивных метаболитов выводится 80% препарата, через почки – 13%.

У пациентов в возрасте старше 65 лет клиренс активного вещества понижается, это вызывает увеличение C_max силденафила и его активного метаболита примерно на 90% по сравнению с пациентами в возрасте от 18 до 45 лет. В плазме крови содержание не связанного с белками силденафила составляет 40%. Частота развития побочных эффектов не зависит от возраста пациента.

При легкой и средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно при приеме препарата в дозе 50 мг фармакокинетика силденафила не изменяется, но происходит увеличение C_max (на 73%) и AUC (на 126%) N-деметилметаболита. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) происходит увеличение C_max и AUC активного вещества на 88% и 100% соответственно, C_max и AUC N-деметилметаболита – на 79% и 200% соответственно.

При циррозе печени (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) C_max увеличивается на 47%, а суммарная концентрация силденафила в плазме крови (AUC) – на 84%. При нарушениях функции печени класса C (по шкале Чайлд – Пью) фармакокинетические параметры препарата не установлены.

Показания к применению

Согласно инструкции, Динамико показан мужчинам для лечения эректильной дисфункции, характерным признаком которой является неспособность полового члена к достижению или сохранению эрекции, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективность Динамико проявляется только на фоне сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (включая угрожающие жизни аритмии, нестабильную стенокардию, тяжелую сердечную недостаточность), сопутствующая терапия риоцигуатом (стимулятор гуанилатциклазы) – из-за повышения риска развития симптоматической артериальной гипотензии, другие состояния, при которых сексуальная активность нежелательна;
• артериальная гипотензия – артериальное давление (АД) больного меньше 90/50 мм ртутного столба;
• артериальная гипертензия – АД выше 170/100 мм ртутного столба;
• состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения;
• одновременный прием ритонавира, донаторов оксида азота, органических нитратов, нитратов в составе других лекарственных средств;
• потеря зрения на один глаз в результате передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, произошедшая вследствие приема ингибитора ФДЭ-5 или по другой причине;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит (в том числе генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5, другими средствами для лечения нарушений эрекции;
• женский пол;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Динамико пациентам с анатомической деформацией полового члена (кавернозный фиброз или болезнь Пейрони, ангуляция), тяжелой почечной недостаточностью (КК меньше 30 мл/мин), нарушениями функции печени, указанием в анамнезе на развитие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, сопутствующей терапией блокаторами альфа-адренорецепторов, при множественной миеломе, тромбоцитемии, лейкозе, в период обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при сопровождающихся кровотечением заболеваниях, патологиях (включая серповидно-клеточную анемию), предрасполагающих к развитию приапизма.

Инструкция по применению Динамико: способ и дозировка

Таблетки Динамико принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование: первая доза – 50 мг за 1 час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости далее дозу подбирают индивидуально, увеличив ее до 100 мг или снизив до 25 мг. Максимальная кратность применения – 1 раз в 24 часа. Максимальная суточная доза – 100 мг.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, начинать прием препарата рекомендуется с дозы 25 мг.

При почечной недостаточности с КК 30–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) первая доза должна составлять 25 мг силденафила. В случае хорошей переносимости ее можно при необходимости увеличить до 50 мг и 100 мг.

При циррозе и других заболеваниях печени доза Динамико составляет 25 мг.

При сочетании с эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4) прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг.

При сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами начинать прием силденафила рекомендуется только после достижения стабилизации гемодинамики с минимальной дозы (25 мг).

Противопоказано совместное применение Динамико с ритонавиром. При несоблюдении данных рекомендаций максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг 1 раз в 48 часов.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь);
• со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, затуманивание зрения, цианопсия; нечасто – покраснение глаз или инъекции склер, фотофобия, фотопсия, боль в глазах, хроматопсия, кровоизлияние в ткани глаза, нарушение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, нарушение работы слезного аппарата, катаракта; редко – ощущение сухости в глазах, отек век и прилегающих тканей, гиперемия конъюнктивы, повышенная утомляемость глаз, присутствие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, ксантопсия (видение предметов в желтом свете), эритропсия (видение предметов в красном цвете), неприятное ощущение в глазах, раздражение слизистой оболочки глаз; частота не установлена – окклюзия вен сетчатки, неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), дефект полей зрения, понижение остроты зрения, временная потеря зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела (витреальная тракция), диплопия;
• со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах, внезапное понижение или потеря слуха, боль в ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; нечасто – понижение АД, тахикардия, нестабильная стенокардия, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, отклонения в показаниях электрокардиограммы, инфаркт миокарда, остановка сердца, тромбоз сосудов головного мозга; редко – фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;
• со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, анемия;
• со стороны обмена веществ: нечасто – жажда, подагра, отеки, гипергликемия, некомпенсированный сахарный диабет, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия, периферические отеки;
• со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ларингит, фарингит, ринит, синусит, диспноэ, бронхит, усиление кашля, увеличение объема отделяемой мокроты, астма; редко – сухость и/или отек слизистой оболочки носа, чувство стеснения в горле;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, стоматит, боль в области живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, колит, дисфагия, глоссит, гингивит, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, ректальное кровотечение, отклонение функциональных тестов печени от нормы; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в конечностях, боль в костях, миалгия, артрит, артроз, тендосиновит, миастения, синовит, разрыв сухожилия;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – недержание мочи, цистит, никтурия, гематурия;
• со стороны половой системы: нечасто – нарушение эякуляции, увеличение молочных желез, отек гениталий, гематоспермия, аноргазмия, повреждение тканей пениса; редко – приапизм (пролонгированная эрекция);
• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, невралгия, невропатия, мигрень, атаксия, парестезия, тремор, гипертонус, вертиго, необычные сновидения, симптомы депрессии, гипестезия, повышение рефлексов; редко – обморок, судороги, повторные судороги;
• дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, простой герпес, контактный дерматит, реакция фоточувствительности, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: нечасто – повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, ощущение жара, озноб, астения, отек лица, случайные падения, боль различной локализации, случайные травмы, шок; редко – раздражительность.

Передозировка

Симптомы: после однократного приема Динамико в дозе до 800 мг – головная боль, головокружение, приливы, диспепсия, нарушение зрения, заложенность носа в более выраженной форме, чем при приеме обычной дозы. На фоне приема до 200 мг повышается частота развития нежелательных реакций, но не их выраженность.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Назначение адекватной терапии эректильных нарушений производит врач на основании полного медицинского анамнеза и результатов диагностических исследований, включая обследование состояния сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипотензией врач должен дать оценку возможного риска развития нежелательных проявлений вазодилатирующего действия Динамико на фоне сексуальной активности.

Пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы, должны быть проинформированы о повышении риска развития постуральной гипотензии на фоне терапии Динамико и о действиях, которые следует предпринять в случае ее появления.

Если на фоне приема препарата эрекция сохраняется в течение более 4 часов, необходимо обратиться за своевременной медицинской помощью. Длительная эрекция может вызвать повреждение тканей пениса и необратимую утрату потенции.

Развитие нежелательных явлений в виде тяжелых сердечно-сосудистых состояний (включая артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, транзиторную ишемическую атаку, инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, геморрагический инсульт), обнаруженных в ходе постмаркетинговых исследований, чаще происходило у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из нежелательных явлений наблюдались сразу после сексуальной активности, некоторые – после приема Динамико без последующей сексуальной активности.

При внезапном ухудшении или потере слуха или зрения на фоне приема силденафила следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития нежелательных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций (включая головокружение, понижение АД, хроматопсию, нарушение зрения), следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Динамико в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует принимать таблетки Динамико при тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин). Первая доза должна составлять 25 мг силденафила. В случае хорошей переносимости ее можно при необходимости увеличить до 50 мг и 100 мг.

При почечной недостаточности с КК 30–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата Динамико у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

С осторожностью следует принимать при нарушениях функции печени.

При заболеваниях печени (включая цирроз печени) доза препарата не должна превышать 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Начинать прием Динамико следует с дозы 25 мг, при хорошей переносимости ее можно увеличить до 50 мг или 100 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Динамико:

• ритонавир (ингибитор ВИЧ-протеазы, сильный ингибитор цитохрома Р₄₅₀): способствует значительному повышению концентрации силденафила в плазме крови;
• ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол, циметидин, итраконазол) и CYP2C9: могут вызвать уменьшение клиренса и выраженные изменения фармакокинетики силденафила;
• индукторы изоферментов цитохрома CYP3A4 и CYP2C9: возможно увеличение клиренса силденафила;
• магния гидроксид, алюминия гидроксид (антациды): при однократном приеме не влияют на биодоступность силденафила;
• рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4): может вызывать значительное понижение концентрации силденафила в плазме крови;
• трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, толбутамид, варфарин, тиазидоподобные и тиазидные диуретики, антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, азитромицин: не влияют на фармакокинетику силденафила;
• нитраты: происходит усиление гипотензивного действия нитратов независимо от периода их применения;
• альфа-адреноблокаторы, включая доксазозин: могут способствовать развитию симптоматической гипотензии, в том числе в редких случаях – симптоматической постуральной (ортостатической) гипотензии;
• ацетилсалициловая кислота: в дозе 150 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения на фоне приема 50 мг силденафила;
• этанол: не усиливает свое гипотензивное действие на фоне приема 50 мг силденафила;
• амлодипин: не вступает во взаимодействие с силденафилом в дозе 100 мг, сочетание с гипотензивными средствами не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Аналоги

Аналогами Динамико являются: Виагра, Вилдегра, Визарсин, Вигранде, Силафил, Олмакс Стронг, Риджамп, Максигра, Таксиер, Ревацио, Торнетис, Эрексезил.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Динамико

Отзывы о Динамико носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при эректильной дисфункции даже на фоне использования низких доз. Описывая его переносимость, сообщают о покраснении лица, заложенности носа, повышении давления. Нежелательные явления проявляются в незначительной степени и быстро проходят. Действие Динамико может продолжаться в течение 9 часов. Сравнивая с дорогостоящими аналогами, отмечают приемлемую цену.

Цена на Динамико в аптеках

Цена на Динамико за упаковку, содержащую 1 таблетку в дозе 50 мг, может составлять от 380 рублей, 4 таблетки в дозе 50 мг – от 700 рублей, 1 таблетку в дозе 100 мг – от 550 рублей, 4 таблетки в дозе 100 мг – от 895 рублей.