Виагра

Виагра – средство для лечения нарушений эректильной функции.

Форма выпуска и состав

Таблетки в голубой пленочной оболочке, двояковыпуклой ромбовидной формы со срезанными закругленными краями и гравировкой Pfizer на одной из сторон (в картонных пачках с контролем первого вскрытия: 1 или 2 блистера по 1 или 2 табл.; 1 или 3 блистера по 4 табл.; 1 блистер – 12 табл.).

Основное действующее вещество – силденафил (в форме цитрата), его содержание соответствует гравировке на второй стороне таблетки и составляет в таблетках с надписью:

• VGR 25 – 25 мг;
• VGR 50 – 50 мг;
• VGR 100 – 100 мг.

Вспомогательные вещества в составе Виагры: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), ванилин, биотин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент в составе Виагры – силденафил – является эффективным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Данное соединение воздействует на физиологический механизм эрекции у мужчин путем высвобождения оксида азота в кавернозном теле, происходящего во время сексуальной стимуляции. Это обуславливает повышение уровня цГМФ, дальнейшее расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и интенсификацию притока крови.

Для силденафила не характерно прямое расслабляющее воздействие на изолированное кавернозное тело у пациентов мужского пола, однако это вещество усиливает эффект оксида азота вследствие ингибирования ФДЭ5, отвечающей за деструкцию цГМФ.

Силденафил отличается селективным действием по отношению к ФДЭ5 in vitro, причем его активность по отношению к данному соединению оказывается значительно больше, чем по отношению к другим известным изоферментам фосфодиэстеразы: в случае ФДЭ6 – в 10 раз, в случае ФДЭ1 – более чем в 80 раз и в случае ФДЭ7–ФДЭ11, ФДЭ4, ФДЭ2 – более чем в 700 раз. Селективность активного компонента Виагры по отношению к ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую для ФДЭ3. Это имеет большое значение, так как ФДЭ3 представляет собой один из ключевых ферментов, регулирующих сократимость миокарда.

Виагра зарекомендовала себя как эффективный препарат исключительно при его применении в сочетании с сексуальной стимуляцией. Во время ее осуществления силденафил нормализует нарушенную эректильную функцию, усиливая приток крови к кавернозным телам пениса.

Действующее вещество препарата не влияет на сердечный выброс и не приводит к нарушениям кровотока в стенозированных коронарных артериях, а также приблизительно на 13% увеличивает аденозин-индуцированный коронарный поток как в интактных, так и в стенозированных коронарных артериях.

Силденафил не оказывает выраженного воздействия на электроретинограмму, остроту зрения, диаметр зрачка, внутриглазное давление или восприятие контрастности.

Фармакокинетика

При приеме Виагры в рекомендуемой дозировке фармакокинетика силденафила отличается линейностью. После перорального приема вещество всасывается достаточно быстро. В среднем его абсолютная биодоступность составляет примерно 40% при диапазоне разброса 25–63%. Если in vitro концентрация силденафила составляет примерно 1,7 нг/мл, это снижает активность ФДЭ5 человека на 50%.

При однократном приеме Виагры в дозе 100 мг среднестатистическая максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови пациентов мужского пола равна 18 нг/мл. Максимальный уровень вещества при приеме препарата внутрь натощак в среднем регистрируется примерно через 60 минут (вероятный временной интервал составляет 30–120 минут). При одновременном приеме Виагры вместе с жирной пищей скорость всасывания уменьшается: максимальная концентрация силденафила снижается примерно на 29%, а время его достижения увеличивается на 60 минут, однако изменение степени абсорбции не подтверждено клиническими данными.

Объем распределения действующего вещества препарата в равновесном состоянии приблизительно составляет 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий в крови N-деметильный метаболит связывается с белками плазмы крови примерно на 96%, причем на это не влияет общая концентрация лекарственного средства в организме. Менее 0,0002% концентрации данного соединения (около 188 нг) выявлено в сперме через 1,5 часа после приема Виагры.

Силденафил метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (главный путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Данное соединение подвергается N-деметилированию, в результате чего образуется основной циркулирующий активный метаболит, также в дальнейшем метаболизирующийся. Этот метаболит отличается практически такой же селективностью действия по отношению к ФДЭ, как и силденафил, а его активность по отношению к ФДЭ5 in vitro не превышает 50% соответствующей активности силденафила. Период полувыведения N-деметильного метаболита равен примерно 4 часам.

Общий клиренс силденафила достигает 41 л/час, а конечный период полувыведения равен 3–5 часам. Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении вещество выводится в виде метаболитов, преимущественно через кишечник (примерно 80% пероральной дозы) и в меньшей степени через почки (примерно 13% пероральной дозы).

У здоровых пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила уменьшается, а его содержание в плазме крови приблизительно на 40% выше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет. Клинически значимого влияния возраста на частоту возникновения побочных эффектов не обнаружено.

При почечной недостаточности легкой (КК 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–49 мл/мин) степени тяжести не отмечаются изменения в фармакокинетике силденафила после однократного перорального приема Виагры в дозе 50 мг. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) обуславливает снижение клиренса данного вещества, что приводит к повышению его максимальной концентрации в плазме крови на 88% по сравнению с аналогичным показателем при нормальном функционировании почек у больных той же возрастной группы.

Снижение клиренса силденафила также наблюдается у пациентов с циррозом печени (классы А и В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью), что вызывает повышение максимальной концентрации данного вещества на 47% по сравнению с аналогичным показателем при нормальной функции печени у больных той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) не изучена.

Показания к применению

Терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для полноценного акта соития.

Противопоказания

• Комбинированное лечение с другими препаратами, предназначенными для терапии нарушений эректильной функции;
• Постоянный или эпизодический прием донаторов оксида азота, органических нитритов или нитратов в любых формах, так как силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
• Женский пол;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью:

• Анатомическая деформация пениса, включая ангуляцию, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони;
• Серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, тромбоцитопения, лейкоз и другие заболевания, способные вызвать развитие приапизма;
• Заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, в том числе в случае обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Наследственный пигментный ретинит.

Рекомендуется применять средство под наблюдением врача в течение первых 6 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, а также пациентам с такими заболеваниями сердца, как: сердечная недостаточность, тяжелая форма аритмии, артериальная гипертензия и/или гипотензия, нестабильная стенокардия.

Инструкция по применению Виагры: способ и дозировка

Таблетки Виагра принимают внутрь за один час до полового акта.

Первоначальная доза составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости допускается ее коррекция в сторону увеличения или снижения.

В сутки максимальная доза препарата не должна превышать 100 мг, а частота приема 1 раз.

Для больных с тяжелой формой почечной недостаточности или циррозом печени рекомендуемая доза не более 25 мг.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

В случае необходимости одновременного лечения другими лекарственными средствами, Виагру следует принимать по 25 мг: с ритонавиром – не чаще 1 раза в 48 часов; с эритромицином, кетоконазолом, саквинавиром, итраконазолом – 1 раз в сутки.

Пациентам, принимающим α-адреноблокаторы, для сведения к минимуму риска развития постуральной гипотензии, прием препарата следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики. Необходимо также рассмотреть целесообразность уменьшения начальной дозы силденафила

Побочные действия

Степень побочных эффектов зависит от индивидуальной переносимости силденафила, нежелательные явления носят преходящий характер:

• Со стороны центральной нервной системы: наиболее часто – головная боль; часто – головокружение; в отдельных случаях – судороги;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто – приливы крови к лицу; часто – учащенное сердцебиение; в отдельных случаях – тахикардия, снижение артериального давления, носовое кровотечение, обмороки;
• Со стороны органа зрения: часто – нарушение светочувствительности, затуманенность зрения, преходящая хроматопсия; в отдельных случаях – боль в глазах, слезоточивость, покраснение глаз;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, иногда – рвота;
• Со стороны дыхательной системы: часто – ринит;
• Со стороны половой системы: длительная эрекция, приапизм;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, кашель, насморк.

Превышение рекомендуемого дозирования вызывает аналогичные побочные эффекты, только гораздо чаще.

Передозировка

Однократный прием силденафила в дозах, не превышающих 800 мг, может вызвать нежелательные эффекты, сопоставимые с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, однако встречающиеся чаще.

В качестве лечения назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ не интенсифицирует клиренс силденафила, поскольку соединение активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особые указания

Виагра назначается лечащим врачом на основании полного медицинского анамнеза и физикального обследования на предмет определения причин, вызывающих нарушение эрекции.

Сексуальная активность сопряжена с риском для мужчин с сердечными патологиями, поэтому лечение по восстановлению эрекции должно проходить с учетом рекомендаций врача-кардиолога.

Принимая препарат при гипотензии следует учитывать, что силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению артериального давления. Для большинства пациентов оно не является клинически значимым и не приводит к серьезным последствиям. Тем не менее важно, чтобы врач тщательно оценивал возможный риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия препарата индивидуально для каждого мужчины, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенной восприимчивости к вазодилататорам подвержены больные с обструкцией выходного тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты), синдром множественной системной атрофии.

При назначении Виагры, врач должен предупредить пациента о значительном риске развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если данное состояние у мужчины уже отмечалось.

С осторожностью рекомендуется использовать Виагру пациентам с анатомической деформацией полового члена.

Совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии. Больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, рекомендуется начинать применение Виагры только после стабилизации гемодинамики, используя минимальную дозу. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять, в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

В случае снижения или потери слуха в период терапии, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Поскольку безопасность и эффективность применения силденафила совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучена, применять подобные комбинации не рекомендуется.

Согласно инструкции, Виагру не следует назначать пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В начале лечения или в случае коррекции дозирования необходимо внимательно относиться к самочувствию и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема Виагры не отмечается негативное воздействие ее активного компонента на способность управлять автотранспортом или другими техническими средствами.

Однако терапия силденафилом может спровоцировать появление хроматопсии, затуманенного зрения, понижение артериального давления, головокружение и другие побочные эффекты. Поэтому при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность. Также следует учитывать индивидуальную чувствительность к препарату в вышеуказанных ситуациях, особенно при изменении режима дозирования или в начале лечения.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Виагра не рекомендованы к применению у женщин.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) является показанием к снижению дозы силденафила до 25 мг.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функционирования печени (к примеру, при циррозе) нарушается выведение силденафила, поэтому дозу лекарственного средства снижают до 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения других лекарственных средств необходимо учитывать возможное их взаимовлияние.

Метаболизм силденафила происходят в печени, поэтому клиренс силденафила находится в прямой зависимости от препаратов, влияющих на изоферменты CYP3A4 и CYP2C9.

Одновременный прием кетоконазола, циметидина, эритромицина и других ингибиторов CYP3A4 снижает клиренс силденафила.

Виагра хорошо переносится с сильными ингибиторами CYP3A4 при условии, если прием производится в рекомендуемых дозах.

На фармакокинетику силденафила не оказывают влияния: толбутамид, варфарин и другие ингибиторы изофермента CYP2C9; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента; трициклические антидепрессанты; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; тиазиды и тиазидоподобные диуретики; антагонисты кальция; азитромицин; комбинированные антацидные средства.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Нельзя принимать Виагру одновременно с нитратами или донаторами оксида азота, так как силденафил усиливает их гипотензивное действие.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов не вызывает побочных эффектов.

В рекомендуемой дозе (50 мг) силденафил не усиливает гипотензивное действие этанола.

Аналоги

Аналогами Виагры являются: Виасан ЛФ, Визарсин, Визарсин Ку-таб, Динамико, Силденафил, Олмакс Стронг, Афалаза, Верона, Сиалис, Зидена, Импаза, Райлис, Йохимбин, Йохимбина гидрохлорид, Каверджект, Левитра, Сирбида, Шпигель, Максигра, Вигранде, Силафил, Торнетис, Эрексезил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Виагре

Согласно отзывам, Виагра хорошо зарекомендовала себя в лечении эректильных дисфункций у мужчин, являющихся результатом проблем со здоровьем, возраста или психоэмоционального напряжения. При применении в соответствии с инструкцией препарат действует хорошо и быстро. Поскольку он выпускается в различных дозировках (25, 50 и 100 мг), это упрощает подбор режима дозирования в каждом конкретном случае.

Использование Виагры позволяет здоровым мужчинам, не имеющим проблем с потенцией, ощутить новые эмоции. Однако препарат следует применять только после консультации с врачом, чтобы исключить осложнения при приеме, связанные с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Цена на Виагру в аптеках

Цена на Виагру в дозе 50 мг составляет: 666–740 рублей за упаковку, содержащую 1 таблетку, 1320–1480 рублей за упаковку, содержащую 2 таблетки, 2510–2580 рублей за упаковку, содержащую 4 таблетки, и 3640–4050 рублей за упаковку, содержащую 12 таблеток.

Заказать препарат в дозировке 25 мг можно за 650–730 рублей (в упаковку входит 1 таблетка). Виагра 100 мг обойдется в 1620–1800 рублей за упаковку, состоящую из 2 таблеток, и в 2850–3200 рублей за упаковку, состоящую из 4 таблеток.